Eine Studie mit gesunden erwachsenen männlichen Teilnehmern zur Bewertung der Absorption, Verteilung, Metabolisierung und Ausscheidung (ADME) von radioaktiv markiertem PF-06865571.
19. Februar 2024 aktualisiert von: Pfizer
EINE PHASE 1, OPEN-LABEL, 2-PERIODEN-STUDIE MIT FIXER SEQUENZ AN GESUNDEN ERWACHSENEN MÄNNLICHEN TEILNEHMERN ZUR BEURTEILUNG DES UMFANGS DER AUSSCHEIDUNG, DER ABSOLUTEN BIOVERFÜGBARKEIT, DER AUFGENOMMENEN FRAKTION UND DER PHARMAKOKINETIK VON [14C]PF-06865571 MIT EINEM 14C-MICROTRACER-ANSATZ
Diese Studie ist eine offene, nicht randomisierte Phase-1-Studie mit fester Sequenz und Einzeldosis von 2 Perioden mit PF-06865571 bei gesunden männlichen Teilnehmern zur Charakterisierung der ADME-Eigenschaften von [14C]PF-06865571 nach oraler Verabreichung ; und um die absolute orale Bioverfügbarkeit (F) und den absorbierten Anteil (Fa) von PF-06865571 nach oraler Verabreichung von unmarkiertem PF-06865571 und IV-Verabreichung von [14C]PF-06865571 zu bewerten.
Studienübersicht
Status
Abgeschlossen
Bedingungen
Intervention / Behandlung
Studientyp
Interventionell
Einschreibung (Tatsächlich)
6
Phase
- Phase 1
Kontakte und Standorte
Dieser Abschnitt enthält die Kontaktdaten derjenigen, die die Studie durchführen, und Informationen darüber, wo diese Studie durchgeführt wird.
Studienorte
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-
Wisconsin
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Madison, Wisconsin, Vereinigte Staaten, 53704
- Labcorp Clinical Research Unit
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Teilnahmekriterien
Forscher suchen nach Personen, die einer bestimmten Beschreibung entsprechen, die als Auswahlkriterien bezeichnet werden. Einige Beispiele für diese Kriterien sind der allgemeine Gesundheitszustand einer Person oder frühere Behandlungen.
Zulassungskriterien
Studienberechtigtes Alter
18 Jahre bis 60 Jahre (Erwachsene)
Akzeptiert gesunde Freiwillige
Ja
Beschreibung
Einschlusskriterien:
- Männliche Teilnehmer im Alter von 18 bis einschließlich 60 Jahren zum Zeitpunkt der Unterzeichnung der Einwilligungserklärung.
- Männliche Teilnehmer, die laut medizinischer Untersuchung, einschließlich Anamnese, körperlicher Untersuchung, Labortests und Herztests, offensichtlich gesund sind.
- Teilnehmer, die zum Zeitpunkt der Unterzeichnung der Einwilligungserklärung seit mindestens 3 Monaten Nichtraucher sind.
- BMI von 17,5 bis 30,4 kg/m2, einschließlich; und einem Gesamtkörpergewicht >50 kg (110 lb).
Ausschlusskriterien:
- Jeder Zustand, der möglicherweise die Arzneimittelabsorption beeinträchtigt (z. B. Gastrektomie, Cholezystektomie).
- Vorgeschichte von unregelmäßigem Stuhlgang, einschließlich Reizdarmsyndrom oder häufigen Episoden von Durchfall oder Verstopfung, definiert durch weniger als 1 Stuhlgang im Durchschnitt pro 2 Tage, oder Laktoseintoleranz.
- Vorgeschichte einer HIV-Infektion, Hepatitis B oder Hepatitis C; positiver Test auf HIV, HBsAg oder HCVAb. Eine Hepatitis-B-Impfung ist erlaubt.
- Vorgeschichte von SARS-CoV-2 PCR oder Antikörper (z. B. IgG, IgM usw.) positives Ergebnis würde eine begleitende Vorgeschichte von asymptomatischem Zustand für mindestens 6 Monate vor dem Screening erfordern.
- Verwendung von verschreibungspflichtigen oder nicht verschreibungspflichtigen Medikamenten.
- Vorherige Verabreichung eines nicht zugelassenen Arzneimittels innerhalb von 60 Tagen vor der ersten Dosis der in dieser Studie verwendeten Studienintervention.
- Ein positiver Drogentest im Urin.
- Ein positiver Urin-Cotinin-Test.
- Ein positiver COVID-19 (SARS-CoV-2) PCR-Test.
- Blutspende (ausgenommen Plasmaspenden) von etwa 1 Pint (500 ml) oder mehr innerhalb von 60 Tagen vor der Verabreichung.
Studienplan
Dieser Abschnitt enthält Einzelheiten zum Studienplan, einschließlich des Studiendesigns und der Messung der Studieninhalte.
Wie ist die Studie aufgebaut?
Designdetails
- Hauptzweck: Grundlegende Wissenschaft
- Zuteilung: Nicht randomisiert
- Interventionsmodell: Sequenzielle Zuweisung
- Maskierung: Keine (Offenes Etikett)
Waffen und Interventionen
Teilnehmergruppe / Arm |
Intervention / Behandlung |
|---|---|
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Experimental: Studienarm
Ein Arm gesunder männlicher Teilnehmer verabreichte eine einzelne orale Dosis von [14C]PF-06865571; gefolgt von einer Einzeldosis von unmarkiertem PF-06865571 und einer intravenösen Verabreichung von [14C]PF-06865571 drei Stunden später.
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Oral radioaktiv markiertes PF-06865571
Mündlich PF-06865571
IV radioaktiv markiertes PF-06865571
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Was misst die Studie?
Primäre Ergebnismessungen
Ergebnis Maßnahme |
Maßnahmenbeschreibung |
Zeitfenster |
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Gesamtwiederfindung der Radioaktivität im Urin als Prozentsatz der gesamten verabreichten radioaktiven Dosis von PF-06865571
Zeitfenster: Periode 1: Tag -1 bis maximal Tag 21; Zeitraum 2: Tag 1 bis maximal Tag 3
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Die Gesamtwiederfindung der Radioaktivität im Urin wurde anhand deskriptiver Statistiken aufgelistet und zusammengefasst.
Bei dieser Ergebnismessung wurden die Prozentsätze der im Urin ausgeschiedenen Dosis in Periode 1 und Periode 2 angegeben.
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Periode 1: Tag -1 bis maximal Tag 21; Zeitraum 2: Tag 1 bis maximal Tag 3
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Gesamtwiederfindung der Radioaktivität im Kot als Prozentsatz der gesamten verabreichten radioaktiven Dosis von PF-06865571
Zeitfenster: Periode 1: Tag -1 bis maximal Tag 21; Zeitraum 2: Tag 1 bis maximal Tag 3
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Die Gesamtwiederfindung der Radioaktivität im Stuhl wurde mithilfe deskriptiver Statistiken aufgelistet und zusammengefasst.
Bei dieser Ergebnismessung wurden die Prozentsätze der im Stuhl ausgeschiedenen Dosis in Periode 1 und Periode 2 angegeben.
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Periode 1: Tag -1 bis maximal Tag 21; Zeitraum 2: Tag 1 bis maximal Tag 3
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Gesamtwiederfindung der Radioaktivität in den Gesamtausscheidungen (Urin + Kot) als Prozentsatz der gesamten verabreichten radioaktiven Dosis von PF-06865571
Zeitfenster: Periode 1: Tag -1 bis maximal Tag 21; Zeitraum 2: Tag 1 bis maximal Tag 3
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Die Gesamtwiederfindung der Radioaktivität in der Kombination aus Urin und Kot wurde mithilfe deskriptiver Statistiken aufgelistet und zusammengefasst.
Bei dieser Ergebnismessung wurden die Prozentsätze der in den Gesamtausscheidungen (Urin + Kot) ausgeschiedenen Dosis in Periode 1 und Periode 2 angegeben.
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Periode 1: Tag -1 bis maximal Tag 21; Zeitraum 2: Tag 1 bis maximal Tag 3
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Relative Häufigkeit (Mittelwert) von radioaktiv markiertem PF-06865571 im Plasma in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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Plasmaproben wurden auf radioaktiv markiertes PF-06865571 und seine Metaboliten analysiert.
[14C]PF-06865571 und die Hauptmetaboliten im Plasma wurden nach oraler Verabreichung von 300 mg [14C]PF-06865571 identifiziert.
Bei dieser Ergebnismessung wurde die relative Häufigkeit von radioaktiv markiertem PF-06865571 im Plasma basierend auf der [14C]-Quantifizierung berichtet.
Der Messtyp war der Mittelwert basierend auf einer gepoolten Probenahme, was bedeutet, dass die Blutproben der 6 Teilnehmer gepoolt und dann als eine Probe analysiert wurden, sodass das Konfidenzintervall nicht berechnet werden konnte.
Daher wird als Kennzahltyp „Zahl“ ausgewählt.
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Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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Relative Häufigkeit (Mittelwert) der Metaboliten von radioaktiv markiertem PF-06865571 im Plasma in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: 0, 0,5, 3, 6, 12, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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Plasmaproben wurden auf radioaktiv markiertes PF-06865571 und seine Metaboliten analysiert.
[14C]PF-06865571 und die Hauptmetaboliten im Plasma wurden nach oraler Verabreichung von 300 mg [14C]PF-06865571 identifiziert.
Bei dieser Ergebnismessung wurde die relative Häufigkeit der Metaboliten von [14C]PF-06865571 im Plasma basierend auf der [14C]-Quantifizierung berichtet.
Zu den Metaboliten gehörten 487, 391, 412, 556, M6 (PF-07822633), M7 (PF-07911964), 584, M1 (PF-06878236), 426, M4 (PF-06887477), 600, M5 (PF-06885984). ) und M2 (PF-06868609).
Der Messtyp war der Mittelwert basierend auf einer gepoolten Probenahme, was bedeutet, dass die Blutproben der 6 Teilnehmer gepoolt und dann als eine Probe analysiert wurden, sodass das Konfidenzintervall nicht berechnet werden konnte.
Daher wird als Kennzahltyp „Zahl“ ausgewählt.
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Zeitraum 1: 0, 0,5, 3, 6, 12, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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Relative Häufigkeit (Mittelwert) von radioaktiv markiertem PF-06865571 im Urin in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: Tag -1 bis maximal Tag 21
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Urinproben wurden auf radioaktiv markiertes PF-06865571 und seine Metaboliten analysiert.
[14C]PF-06865571 und die Hauptmetaboliten im Urin wurden nach oraler Verabreichung von 300 mg [14C]PF-06865571 identifiziert.
Bei dieser Ergebnismessung wurde die relative Häufigkeit von radioaktiv markiertem PF-06865571 im Urin basierend auf der [14C]-Quantifizierung berichtet.
Der Messtyp war der Mittelwert basierend auf einer gepoolten Probenahme, was bedeutet, dass die Blutproben der 6 Teilnehmer gepoolt und dann als eine Probe analysiert wurden, sodass das Konfidenzintervall nicht berechnet werden konnte.
Daher wird als Kennzahltyp „Zahl“ ausgewählt.
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Zeitraum 1: Tag -1 bis maximal Tag 21
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Relative Häufigkeit (Mittelwert) der Metaboliten von radioaktiv markiertem PF-06865571 im Urin in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: Tag -1 bis maximal Tag 21
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Urinproben wurden auf radioaktiv markiertes PF-06865571 und seine Metaboliten analysiert.
[14C]PF-06865571 und die Hauptmetaboliten im Urin wurden nach oraler Verabreichung von 300 mg [14C]PF-06865571 identifiziert.
Bei dieser Ergebnismessung wurde die relative Häufigkeit der Metaboliten von [14C]PF-06865571 im Urin basierend auf der [14C]-Quantifizierung angegeben.
Zu den Metaboliten gehörten 487, 391, 412, 556, M6 (PF-07822633), M7 (PF-07911964), 584, M1 (PF-06878236), 426, M4 (PF-06887477), 600, M5 (PF-06885984). ) und M2 (PF-06868609).
Der Messtyp war der Mittelwert basierend auf einer gepoolten Probenahme, was bedeutet, dass die Blutproben der 6 Teilnehmer gepoolt und dann als eine Probe analysiert wurden, sodass das Konfidenzintervall nicht berechnet werden konnte.
Daher wird als Kennzahltyp „Zahl“ ausgewählt.
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Zeitraum 1: Tag -1 bis maximal Tag 21
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Relative Häufigkeit (Mittelwert) von radioaktiv markiertem PF-06865571 im Kot in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: Tag -1 bis maximal Tag 21
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Stuhlproben wurden auf radioaktiv markiertes PF-06865571 und seine Metaboliten analysiert.
[14C]PF-06865571 und die Hauptmetaboliten im Stuhl wurden nach oraler Verabreichung von 300 mg [14C]PF-06865571 identifiziert.
Bei dieser Ergebnismessung wurde die relative Häufigkeit von radioaktiv markiertem PF-06865571 im Stuhl basierend auf der [14C]-Quantifizierung angegeben.
Der Messtyp war der Mittelwert basierend auf einer gepoolten Probenahme, was bedeutet, dass die Blutproben der 6 Teilnehmer gepoolt und dann als eine Probe analysiert wurden, sodass das Konfidenzintervall nicht berechnet werden konnte.
Daher wird als Kennzahltyp „Zahl“ ausgewählt.
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Zeitraum 1: Tag -1 bis maximal Tag 21
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Relative Häufigkeit (Mittelwert) der Metaboliten von radioaktiv markiertem PF-06865571 im Kot in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: Tag -1 bis maximal Tag 21
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Stuhlproben wurden auf radioaktiv markiertes PF-06865571 und seine Metaboliten analysiert.
[14C]PF-06865571 und die Hauptmetaboliten im Stuhl wurden nach oraler Verabreichung von 300 mg [14C]PF-06865571 identifiziert.
Bei dieser Ergebnismessung wurde die relative Häufigkeit der Metaboliten von [14C]PF-06865571 im Stuhl basierend auf der [14C]-Quantifizierung angegeben.
Zu den Metaboliten gehörten 487, 391, 412, 556, M6 (PF-07822633), M7 (PF-07911964), 584, M1 (PF-06878236), 426, M4 (PF-06887477), 600, M5 (PF-06885984). ) und M2 (PF-06868609).
Der Messtyp war der Mittelwert basierend auf einer gepoolten Probenahme, was bedeutet, dass die Blutproben der 6 Teilnehmer gepoolt und dann als eine Probe analysiert wurden, sodass das Konfidenzintervall nicht berechnet werden konnte.
Daher wird als Kennzahltyp „Zahl“ ausgewählt.
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Zeitraum 1: Tag -1 bis maximal Tag 21
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Sekundäre Ergebnismessungen
Ergebnis Maßnahme |
Maßnahmenbeschreibung |
Zeitfenster |
|---|---|---|
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Fläche unter dem Plasmakonzentrations-Zeitprofil vom Zeitpunkt Null bis zum Zeitpunkt der letzten quantifizierbaren Konzentration (AUClast) der Gesamtradioaktivität von [14C]PF-06865571 im Plasma in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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AUClast ist definiert als Fläche unter dem Plasmakonzentrations-Zeit-Profil vom Zeitpunkt Null bis zum Zeitpunkt der letzten quantifizierbaren Konzentration (Clast).
Die Bestimmungsmethode von AUClast war die lineare/logarithmische Trapezregel.
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Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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Maximale Plasmakonzentration (Cmax) der Gesamtradioaktivität von [14C]PF-06865571 im Plasma in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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Cmax ist als maximale Plasmakonzentration definiert.
Die Bestimmungsmethode für Cmax war die direkte Beobachtung aus Daten.
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Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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Zeit für Cmax (Tmax) der Gesamtradioaktivität von [14C]PF-06865571 im Plasma in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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Tmax ist definiert als die Zeit bis zum Erreichen der maximalen beobachteten Plasmakonzentration.
Die Methode zur Bestimmung von Tmax basierte auf der direkten Beobachtung von Daten zum Zeitpunkt des ersten Auftretens.
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Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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Fläche unter dem Plasmakonzentrationszeitprofil vom Zeitpunkt Null extrapoliert auf die unendliche Zeit (AUCinf) der Gesamtradioaktivität von [14C]PF-06865571 im Plasma in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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AUCinf = Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) vom Zeitpunkt Null (vor der Dosis) bis zur extrapolierten unendlichen Zeit (0-inf).
Die Bestimmungsmethode für AUCinf war AUClast + (Clast*/kel), wobei Clast* die vorhergesagte Plasmakonzentration zum letzten quantifizierbaren Zeitpunkt war, die anhand der logarithmischen Regressionsanalyse geschätzt wurde, und kel die Geschwindigkeitskonstante der terminalen Phase war.
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Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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Terminale Eliminationshalbwertszeit (t1/2) der Gesamtradioaktivität von [14C]PF-06865571 im Plasma in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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Die terminale Eliminationshalbwertszeit (t1/2) war die gemessene Zeit, in der die Plasmakonzentration um die Hälfte abnahm.
Die Bestimmungsmethode für t1/2 war loge(2)/kel, wobei kel die Geschwindigkeitskonstante der Endphase war, die durch eine lineare Regression der logarithmisch linearen Konzentrations-Zeit-Kurve berechnet wurde.
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Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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AUClast von oralem PF-06865571 im Plasma in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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AUClast ist definiert als Fläche unter dem Plasmakonzentrations-Zeit-Profil vom Zeitpunkt Null bis zum Zeitpunkt der letzten quantifizierbaren Konzentration (Clast).
Die Bestimmungsmethode von AUClast war die lineare/logarithmische Trapezregel.
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Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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Cmax von oralem PF-06865571 im Plasma in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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Cmax ist als maximale Plasmakonzentration definiert.
Die Bestimmungsmethode für Cmax war die direkte Beobachtung aus Daten.
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Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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Tmax von oralem PF-06865571 im Plasma in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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Tmax ist definiert als die Zeit bis zum Erreichen der maximalen beobachteten Plasmakonzentration.
Die Methode zur Bestimmung von Tmax basierte auf der direkten Beobachtung von Daten zum Zeitpunkt des ersten Auftretens.
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Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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AUCinf von oralem PF-06865571 im Plasma in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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AUCinf = Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) vom Zeitpunkt Null (vor der Dosis) bis zur extrapolierten unendlichen Zeit (0-inf).
Die Bestimmungsmethode für AUCinf war AUClast + (Clast*/kel), wobei Clast* die vorhergesagte Plasmakonzentration zum letzten quantifizierbaren Zeitpunkt war, die anhand der logarithmischen Regressionsanalyse geschätzt wurde, und kel die Geschwindigkeitskonstante der terminalen Phase war.
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Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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t1/2 von oralem PF-06865571 im Plasma in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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Die terminale Eliminationshalbwertszeit (t1/2) war die gemessene Zeit, in der die Plasmakonzentration um die Hälfte abnahm.
Die Bestimmungsmethode für t1/2 war loge(2)/kel, wobei kel die Geschwindigkeitskonstante der Endphase war, die durch eine lineare Regression der logarithmisch linearen Konzentrations-Zeit-Kurve berechnet wurde.
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Zeitraum 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 und 120 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 6)
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AUClast von intravenös (IV) radioaktiv markiertem PF-06865571 im Plasma in Periode 2
Zeitfenster: Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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AUClast ist definiert als Fläche unter dem Plasmakonzentrations-Zeit-Profil vom Zeitpunkt Null bis zum Zeitpunkt der letzten quantifizierbaren Konzentration (Clast).
Die Bestimmungsmethode von AUClast war die lineare/logarithmische Trapezregel.
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Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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Cmax von intravenös radioaktiv markiertem PF-06865571 im Plasma in Periode 2
Zeitfenster: Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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Cmax ist als maximale Plasmakonzentration definiert.
Die Bestimmungsmethode für Cmax war die direkte Beobachtung aus Daten.
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Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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Tmax von intravenös radioaktiv markiertem PF-06865571 im Plasma in Periode 2
Zeitfenster: Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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Tmax ist definiert als die Zeit bis zum Erreichen der maximalen beobachteten Plasmakonzentration.
Die Methode zur Bestimmung von Tmax basierte auf der direkten Beobachtung von Daten zum Zeitpunkt des ersten Auftretens.
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Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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t1/2 von intravenös radioaktiv markiertem PF-06865571 im Plasma in Periode 2
Zeitfenster: Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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Die terminale Eliminationshalbwertszeit (t1/2) war die gemessene Zeit, in der die Plasmakonzentration um die Hälfte abnahm.
Die Bestimmungsmethode für t1/2 war loge(2)/kel, wobei kel die Geschwindigkeitskonstante der Endphase war, die durch eine lineare Regression der logarithmisch linearen Konzentrations-Zeit-Kurve berechnet wurde.
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Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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AUCinf von IV radioaktiv markiertem PF-06865571 im Plasma in Periode 2
Zeitfenster: Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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AUCinf = Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) vom Zeitpunkt Null (vor der Dosis) bis zur extrapolierten unendlichen Zeit (0-inf).
Die Bestimmungsmethode für AUCinf war AUClast + (Clast*/kel), wobei Clast* die vorhergesagte Plasmakonzentration zum letzten quantifizierbaren Zeitpunkt war, die anhand der logarithmischen Regressionsanalyse geschätzt wurde, und kel die Geschwindigkeitskonstante der terminalen Phase war.
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Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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Systemische Clearance (CL) von intravenös radioaktiv markiertem PF-06865571 im Plasma in Periode 2
Zeitfenster: Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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CL ist ein quantitatives Maß für die Geschwindigkeit, mit der eine Arzneimittelsubstanz aus dem Körper entfernt wird.
Die Bestimmungsmethode für CL war Dosis/AUCinf.
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Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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Steady-State-Verteilungsvolumen (Vss) von intravenös radioaktiv markiertem PF-06865571 im Plasma in Periode 2
Zeitfenster: Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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Das Verteilungsvolumen ist definiert als das theoretische Volumen, in dem die Gesamtmenge des Arzneimittels gleichmäßig verteilt werden müsste, um die gewünschte Blutkonzentration eines Arzneimittels zu erzeugen.
Vss ist das scheinbare Verteilungsvolumen im stationären Zustand.
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Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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Dosisnormalisierte AUCinf (AUCinf[dn]) von oralem, nicht markiertem PF-06865571 im Plasma in Periode 2
Zeitfenster: Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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AUCinf = Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) vom Zeitpunkt Null (vor der Dosis) bis zur extrapolierten unendlichen Zeit (0-inf).
Er wird aus AUC (0-t) plus AUC (t-inf) ermittelt.
AUCinf(dn) ist definiert als dosisnormalisierte (auf 1 mg Äquivalent) AUCinf, was AUCinf/Dosis entspricht.
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Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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AUCinf(dn) des IV-Mikrotracers von radioaktiv markiertem PF-06865571 im Plasma in Periode 2
Zeitfenster: Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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AUCinf = Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) vom Zeitpunkt Null (vor der Dosis) bis zur extrapolierten unendlichen Zeit (0-inf).
Er wird aus AUC (0-t) plus AUC (t-inf) ermittelt.
AUCinf(dn) ist definiert als dosisnormalisierte (auf 1 mg Äquivalent) AUCinf, was AUCinf/Dosis entspricht.
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Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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Absolute orale Bioverfügbarkeit (F) von oralem unmarkiertem und intravenös radioaktiv markiertem PF-06865571 für Plasma AUCinf(dn) in Periode 2
Zeitfenster: Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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Die absolute orale Bioverfügbarkeit (F) lieferte Informationen über die Menge an PF-06865571, die den systemischen Kreislauf erreicht.
F wurde als Verhältnis der angepassten geometrischen Mittel der dosisnormalisierten AUCinf für orales unmarkiertes PF-06865571 und intravenös markiertes 14C PF-06865571 im Plasma (nur aus Periode 2) geschätzt, was der folgenden Gleichung entsprach: F = [PF-06865571_AUCpo /[14C]PF-06865571_AUCiv]×[ [14C]PF-06865571_Doseiv/ PF-06865571_Dosepo], wobei PF-06865571_AUCpo = AUCinf(dn) von oralem unbeschriftetem PF-06865571, [14C]PF-06865571_AUCiv. = AUCinf(dn) von intravenöses radioaktiv markiertes PF-06865571, [14C]PF-06865571_Doseiv = Dosis von intravenösem radioaktiv markiertem PF-06865571, PF-06865571_Dosepo = Dosis von oralem, nicht markiertem PF-06865571.
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Zeitraum 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 und 45 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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Prozentsatz des gesamten 14C im Urin nach oraler Verabreichung (%14C_Urin_PO) von radioaktiv markiertem PF-06865571 in Periode 1
Zeitfenster: Zeitraum 1: bis zu 48 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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%14C_Urin_PO ist definiert als Prozentsatz der verabreichten radioaktiven Dosis, der nach oraler Verabreichung mit dem Urin ausgeschieden wird.
%14C_Urine_PO = Gesamt-14C_Urine_PO/14C Dosepo × 100, wobei PO = oral, Total 14C_Urine_PO = Gesamtradioaktivität, die nach der oralen Verabreichung von [14C]PF-06865571 in den Urin ausgeschieden wird, 14C Dosepo = 14C-Dosis nach oraler Verabreichung von [ 14C]PF-06865571.
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Zeitraum 1: bis zu 48 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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Prozentsatz des gesamten 14C im Urin nach IV-Microtracer-Verabreichung (%14C_Urin_IV) von radioaktiv markiertem PF-06865571 in Periode 2
Zeitfenster: Zeitraum 2: bis zu 48 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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%14C_Urin_IV ist definiert als Prozentsatz der verabreichten radioaktiven Dosis, der nach intravenöser Verabreichung mit dem Urin ausgeschieden wird.
%14C_Urin_IV = Gesamt-14C-Urin_IV/14C-Doseiv × 100, wobei IV = intravenös, Gesamt-14C-Urin_IV = Gesamtradioaktivität, die nach intravenöser Verabreichung von [14C]PF 06865571 in den Urin ausgeschieden wird, 14C-Dosisiv = 14C-Dosis nach intravenöser Verabreichung von [14C]PF 06865571.
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Zeitraum 2: bis zu 48 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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Absorbierte Fraktion (Fa) für den Prozentsatz der Ausscheidung des gesamten 14C im Urin für oral und intravenös radioaktiv markiertes PF-06865571
Zeitfenster: Periode 1 und Periode 2: bis zu 48 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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Die Bestimmung des absorbierten Anteils (Fa) (erhalten aus den Perioden 1 und 2) lieferte Informationen über den Anteil der absorbierten Gesamtdosis von PF-06865571, unabhängig vom Schicksal dieser Dosis nach der Absorption (d. h. Metabolismus, Abbau usw.).
Fa wurde als Verhältnis der angepassten geometrischen Mittel des Prozentsatzes der verabreichten radioaktiven Dosis geschätzt, die nach oraler und intravenöser Verabreichung der Mikrotracer-Dosis [14C]PF-06865571 über die gleiche Sammelzeit (bis zu 48 Stunden nach der Dosis) in Perioden in den Urin ausgeschieden wurde 1 bzw. 2: Fa = [% 14C_Urin_PO/% 14C_Urin_IV].
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Periode 1 und Periode 2: bis zu 48 Stunden nach der Einnahme (Tag 1 bis Tag 3)
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Mitarbeiter und Ermittler
Hier finden Sie Personen und Organisationen, die an dieser Studie beteiligt sind.
Sponsor
Ermittler
- Studienleiter: Pfizer CT.gov Call Center, Pfizer
Publikationen und hilfreiche Links
Die Bereitstellung dieser Publikationen erfolgt freiwillig durch die für die Eingabe von Informationen über die Studie verantwortliche Person. Diese können sich auf alles beziehen, was mit dem Studium zu tun hat.
Studienaufzeichnungsdaten
Diese Daten verfolgen den Fortschritt der Übermittlung von Studienaufzeichnungen und zusammenfassenden Ergebnissen an ClinicalTrials.gov. Studienaufzeichnungen und gemeldete Ergebnisse werden von der National Library of Medicine (NLM) überprüft, um sicherzustellen, dass sie bestimmten Qualitätskontrollstandards entsprechen, bevor sie auf der öffentlichen Website veröffentlicht werden.
Haupttermine studieren
Studienbeginn (Tatsächlich)
11. Mai 2021
Primärer Abschluss (Tatsächlich)
11. Juli 2021
Studienabschluss (Tatsächlich)
6. August 2021
Studienanmeldedaten
Zuerst eingereicht
19. April 2021
Zuerst eingereicht, das die QC-Kriterien erfüllt hat
28. April 2021
Zuerst gepostet (Tatsächlich)
29. April 2021
Studienaufzeichnungsaktualisierungen
Letztes Update gepostet (Tatsächlich)
31. Juli 2024
Letztes eingereichtes Update, das die QC-Kriterien erfüllt
19. Februar 2024
Zuletzt verifiziert
1. Februar 2024
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- C2541007
Plan für individuelle Teilnehmerdaten (IPD)
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Beschreibung des IPD-Plans
Pfizer gewährt Zugang zu individuellen anonymisierten Teilnehmerdaten und zugehörigen Studiendokumenten (z.
Protokoll, statistischer Analyseplan (SAP), klinischer Studienbericht (CSR)) auf Anfrage von qualifizierten Forschern und vorbehaltlich bestimmter Kriterien, Bedingungen und Ausnahmen.
Weitere Einzelheiten zu Pfizers Kriterien für die gemeinsame Nutzung von Daten und das Verfahren zur Beantragung des Zugriffs finden Sie unter: https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests.
Arzneimittel- und Geräteinformationen, Studienunterlagen
Studiert ein von der US-amerikanischen FDA reguliertes Arzneimittelprodukt
Ja
Studiert ein von der US-amerikanischen FDA reguliertes Geräteprodukt
Nein
Diese Informationen wurden ohne Änderungen direkt von der Website clinicaltrials.gov abgerufen. Wenn Sie Ihre Studiendaten ändern, entfernen oder aktualisieren möchten, wenden Sie sich bitte an register@clinicaltrials.gov. Sobald eine Änderung auf clinicaltrials.gov implementiert wird, wird diese automatisch auch auf unserer Website aktualisiert .
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