Исследование на здоровых взрослых мужчинах для оценки абсорбции, распределения, метаболизма и выделения (ADME) меченного радиоактивным изотопом PF-06865571.
19 февраля 2024 г. обновлено: Pfizer
ФАЗА 1, ОТКРЫТОЕ, ФИКСИРОВАННАЯ ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТЬ, ДВУХПЕРИОДНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ НА ЗДОРОВЫХ ВЗРОСЛЫХ УЧАСТНИКАХ МУЖЧИНЫ ДЛЯ ОЦЕНКИ СТЕПЕНИ ВЫДЕЛЕНИЯ, АБСОЛЮТНОЙ БИОДОСТУПНОСТИ, ПОГЛОЩЕННОЙ ФРАКЦИИ И ФАРМАКОКИНЕТИКИ [14C]PF-06865571 С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ 14C-МИКРОТРЕЙСЕРА
Это исследование фазы 1 представляет собой открытое, нерандомизированное, 2-периодное исследование с фиксированной последовательностью однократной дозы PF-06865571 у здоровых участников мужского пола, чтобы охарактеризовать свойства ADME [14C] PF-06865571 после перорального введения. ; и оценить абсолютную пероральную биодоступность (F) и абсорбированную долю (Fa) PF-06865571 после перорального введения немеченого PF-06865571 и внутривенного введения [14C]PF-06865571.
Обзор исследования
Статус
Завершенный
Условия
Тип исследования
Интервенционный
Регистрация (Действительный)
6
Фаза
- Фаза 1
Контакты и местонахождение
В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.
Места учебы
-
-
Wisconsin
-
Madison, Wisconsin, Соединенные Штаты, 53704
- Labcorp Clinical Research Unit
-
-
Критерии участия
Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
От 18 лет до 60 лет (Взрослый)
Принимает здоровых добровольцев
Да
Описание
Критерии включения:
- Участники мужского пола в возрасте от 18 до 60 лет включительно на момент подписания документа об информированном согласии.
- Участники мужского пола, которые явно здоровы, как определено медицинским обследованием, включая историю болезни, медицинский осмотр, лабораторные тесты и сердечные тесты.
- Участники, которые не курят в течение как минимум 3 месяцев на момент подписания документа об информированном согласии.
- ИМТ от 17,5 до 30,4 кг/м2 включительно; и общая масса тела> 50 кг (110 фунтов).
Критерий исключения:
- Любое состояние, которое может повлиять на всасывание лекарств (например, гастрэктомия, холецистэктомия).
- История нерегулярной дефекации, включая синдром раздраженного кишечника или частые эпизоды диареи или запора, определяемые менее чем 1 дефекацией в среднем за 2 дня, или непереносимость лактозы.
- История ВИЧ-инфекции, гепатита В или гепатита С; положительный тест на ВИЧ, HBsAg или HCVAb. Прививка от гепатита В разрешена.
- История положительного результата ПЦР SARS-CoV-2 или антител (например, IgG, IgM и т. д.) потребует сопутствующей истории бессимптомного состояния в течение как минимум 6 месяцев до скрининга.
- Использование рецептурных или безрецептурных препаратов.
- Предыдущее введение неутвержденного препарата в течение 60 дней до первой дозы исследуемого вмешательства, используемого в этом исследовании.
- Положительный тест мочи на наркотики.
- Положительный тест на котинин в моче.
- Положительный ПЦР-тест на COVID-19 (SARS-CoV-2).
- Сдача крови (за исключением донорства плазмы) объемом примерно 1 пинта (500 мл) или более в течение 60 дней до введения дозы.
Учебный план
В этом разделе представлена подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Фундаментальная наука
- Распределение: Нерандомизированный
- Интервенционная модель: Последовательное назначение
- Маскировка: Нет (открытая этикетка)
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Экспериментальный: Учебная рука
Одной группе здоровых участников мужского пола вводили однократную пероральную дозу [14C]PF-06865571; с последующим однократным введением немеченого PF-06865571 и внутривенным введением [14C]PF-06865571 через три часа.
|
Пероральный с радиоактивной меткой PF-06865571
Оральный ПФ-06865571
IV с радиоактивной меткой PF-06865571
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Общее восстановление радиоактивности в моче в процентах от общей введенной радиоактивной дозы PF-06865571
Временное ограничение: Период 1: от дня от -1 до максимум 21 дня; Период 2: от дня 1 до максимума дня 3
|
Общее восстановление радиоактивности в моче регистрировали и суммировали с использованием описательной статистики.
В этом показателе результата сообщалось о процентной доле дозы, выведенной с мочой в периоде 1 и периоде 2.
|
Период 1: от дня от -1 до максимум 21 дня; Период 2: от дня 1 до максимума дня 3
|
|
Общее восстановление радиоактивности в фекалиях в процентах от общей введенной радиоактивной дозы PF-06865571
Временное ограничение: Период 1: от дня от -1 до максимум 21 дня; Период 2: от дня 1 до максимума дня 3
|
Общее восстановление радиоактивности в фекалиях было указано и обобщено с использованием описательной статистики.
В этом показателе результата сообщалось о процентной доле дозы, выведенной с калом в периоде 1 и периоде 2.
|
Период 1: от дня от -1 до максимум 21 дня; Период 2: от дня 1 до максимума дня 3
|
|
Общее восстановление радиоактивности в общих выделениях (моча + фекалии) в процентах от общей введенной радиоактивной дозы PF-06865571
Временное ограничение: Период 1: от дня от -1 до максимум 21 дня; Период 2: от дня 1 до максимума дня 3
|
Общее восстановление радиоактивности в моче и фекалиях регистрировали и суммировали с использованием описательной статистики.
В этом показателе результата сообщалось о проценте дозы, выведенной из общего количества выделений (моча + фекалии) в периоде 1 и периоде 2.
|
Период 1: от дня от -1 до максимум 21 дня; Период 2: от дня 1 до максимума дня 3
|
|
Относительное содержание (среднее значение) радиоактивно меченного PF-06865571 в плазме в период 1
Временное ограничение: Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
Образцы плазмы анализировали на наличие радиоактивно меченного PF-06865571 и его метаболитов.
[14C]PF-06865571 и основные метаболиты в плазме после перорального приема 300 мг [14C]PF-06865571 были идентифицированы.
В этом показателе результата сообщалось об относительном содержании радиоактивно меченного PF-06865571 в плазме на основе количественного определения [14C].
Типом измерения было среднее значение, основанное на объединенной выборке, что означает, что образцы крови от 6 участников были объединены вместе, а затем проанализированы как 1 образец, поэтому доверительный интервал не мог быть рассчитан.
Поэтому в качестве типа меры выбрано «Число».
|
Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
|
Относительное содержание (среднее значение) метаболитов радиоактивно меченного PF-06865571 в плазме в период 1
Временное ограничение: Период 1: 0, 0,5, 3, 6, 12, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
Образцы плазмы анализировали на наличие радиоактивно меченного PF-06865571 и его метаболитов.
[14C]PF-06865571 и основные метаболиты в плазме после перорального приема 300 мг [14C]PF-06865571 были идентифицированы.
В этом показателе результата сообщалось об относительном содержании метаболитов [14C]PF-06865571 в плазме на основе количественного определения [14C].
Метаболиты включали 487, 391, 412, 556, М6 (PF-07822633), М7 (PF-07911964), 584, М1 (PF-06878236), 426, М4 (PF-06887477), 600, М5 (PF-06885984). ) и М2 (PF-06868609).
Типом измерения было среднее значение, основанное на объединенной выборке, что означает, что образцы крови от 6 участников были объединены вместе, а затем проанализированы как 1 образец, поэтому доверительный интервал не мог быть рассчитан.
Поэтому в качестве типа меры выбрано «Число».
|
Период 1: 0, 0,5, 3, 6, 12, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
|
Относительное содержание (среднее значение) радиоактивно меченного PF-06865571 в моче в период 1
Временное ограничение: Период 1: от дня от -1 до максимум 21 дня.
|
Образцы мочи были проанализированы на наличие радиоактивно меченного PF-06865571 и его метаболитов.
[14C]PF-06865571 и основные метаболиты в моче были идентифицированы после перорального приема 300 мг [14C]PF-06865571.
В этом показателе результата сообщалось об относительном содержании радиоактивно меченного PF-06865571 в моче на основе количественного определения [14C].
Типом измерения было среднее значение, основанное на объединенной выборке, что означает, что образцы крови от 6 участников были объединены вместе, а затем проанализированы как 1 образец, поэтому доверительный интервал не мог быть рассчитан.
Поэтому в качестве типа меры выбрано «Число».
|
Период 1: от дня от -1 до максимум 21 дня.
|
|
Относительное содержание (среднее значение) метаболитов радиоактивно меченного PF-06865571 в моче в период 1
Временное ограничение: Период 1: от дня от -1 до максимум 21 дня.
|
Образцы мочи были проанализированы на наличие радиоактивно меченного PF-06865571 и его метаболитов.
[14C]PF-06865571 и основные метаболиты в моче были идентифицированы после перорального приема 300 мг [14C]PF-06865571.
В этом показателе результата сообщалось об относительном содержании метаболитов [14C]PF-06865571 в моче на основе количественного определения [14C].
Метаболиты включали 487, 391, 412, 556, М6 (PF-07822633), М7 (PF-07911964), 584, М1 (PF-06878236), 426, М4 (PF-06887477), 600, М5 (PF-06885984). ) и М2 (PF-06868609).
Типом измерения было среднее значение, основанное на объединенной выборке, что означает, что образцы крови от 6 участников были объединены вместе, а затем проанализированы как 1 образец, поэтому доверительный интервал не мог быть рассчитан.
Поэтому в качестве типа меры выбрано «Число».
|
Период 1: от дня от -1 до максимум 21 дня.
|
|
Относительное содержание (среднее значение) радиоактивно меченного PF-06865571 в фекалиях в период 1
Временное ограничение: Период 1: от дня от -1 до максимум 21 дня.
|
Образцы фекалий были проанализированы на наличие радиоактивно меченного PF-06865571 и его метаболитов.
[14C]PF-06865571 и основные метаболиты в фекалиях после перорального приема 300 мг [14C]PF-06865571 были идентифицированы.
В этом показателе результата сообщалось об относительном содержании радиоактивно меченного PF-06865571 в фекалиях на основе количественного определения [14C].
Типом измерения было среднее значение, основанное на объединенной выборке, что означает, что образцы крови от 6 участников были объединены вместе, а затем проанализированы как 1 образец, поэтому доверительный интервал не мог быть рассчитан.
Поэтому в качестве типа меры выбрано «Число».
|
Период 1: от дня от -1 до максимум 21 дня.
|
|
Относительное содержание (среднее значение) метаболитов радиоактивно меченного PF-06865571 в фекалиях в период 1
Временное ограничение: Период 1: от дня от -1 до максимум 21 дня.
|
Образцы фекалий были проанализированы на наличие радиоактивно меченного PF-06865571 и его метаболитов.
[14C]PF-06865571 и основные метаболиты в фекалиях после перорального приема 300 мг [14C]PF-06865571 были идентифицированы.
В этом показателе результата сообщалось об относительном содержании метаболитов [14C]PF-06865571 в фекалиях на основе количественного определения [14C].
Метаболиты включали 487, 391, 412, 556, М6 (PF-07822633), М7 (PF-07911964), 584, М1 (PF-06878236), 426, М4 (PF-06887477), 600, М5 (PF-06885984). ) и М2 (PF-06868609).
Типом измерения было среднее значение, основанное на объединенной выборке, что означает, что образцы крови от 6 участников были объединены вместе, а затем проанализированы как 1 образец, поэтому доверительный интервал не мог быть рассчитан.
Поэтому в качестве типа меры выбрано «Число».
|
Период 1: от дня от -1 до максимум 21 дня.
|
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Площадь под профилем концентрации концентрации в плазме во времени от нулевого времени до времени последней поддающейся количественной оценке концентрации (AUClast) общей радиоактивности [14C]PF-06865571 в плазме в периоде 1
Временное ограничение: Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
AUClast определяется как площадь под профилем зависимости концентрации в плазме от времени от нуля до момента последней поддающейся количественному измерению концентрации (Clast).
Метод определения AUClast представлял собой линейное/логарифмическое правило трапеций.
|
Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
|
Максимальная плазменная концентрация (Cmax) общей радиоактивности [14C]PF-06865571 в плазме в периоде 1
Временное ограничение: Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
Cmax определяется как максимальная концентрация в плазме.
Метод определения Cmax заключался в наблюдении непосредственно по данным.
|
Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
|
Время Cmax (Tmax) общей радиоактивности [14C]PF-06865571 в плазме в периоде 1
Временное ограничение: Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
Tmax определяется как время достижения максимальной наблюдаемой концентрации в плазме.
Метод определения Tmax заключался в непосредственном наблюдении по данным как времени первого появления.
|
Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
|
Площадь под временным профилем концентрации в плазме от нулевого времени, экстраполированного до бесконечного времени (AUCinf) общей радиоактивности [14C]PF-06865571 в плазме в периоде 1
Временное ограничение: Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
AUCinf = площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC) от нулевого времени (до введения дозы) до экстраполированного бесконечного времени (0-inf).
Методом определения AUCinf был AUClast + (Clast*/kel), где Clast* — прогнозируемая концентрация в плазме в последний поддающийся количественной оценке момент времени, рассчитанная на основе лог-линейного регрессионного анализа, kel — константа скорости терминальной фазы.
|
Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
|
Конечный период полувыведения (t1/2) общей радиоактивности [14C]PF-06865571 в плазме в периоде 1
Временное ограничение: Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
Конечный период полувыведения (t1/2) представлял собой время, измеряемое для снижения концентрации в плазме наполовину.
Методом определения t1/2 был loge(2)/kel, где kel — константа скорости конечной фазы, рассчитанная посредством линейной регрессии логарифмической кривой концентрация-время.
|
Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
|
AUClast перорального PF-06865571 в плазме в периоде 1
Временное ограничение: Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
AUClast определяется как площадь под профилем зависимости концентрации в плазме от времени от нуля до момента последней поддающейся количественному измерению концентрации (Clast).
Метод определения AUClast представлял собой линейное/логарифмическое правило трапеций.
|
Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
|
Cmax перорального PF-06865571 в плазме в период 1
Временное ограничение: Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
Cmax определяется как максимальная концентрация в плазме.
Метод определения Cmax заключался в наблюдении непосредственно по данным.
|
Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
|
Tmax перорального PF-06865571 в плазме в период 1
Временное ограничение: Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
Tmax определяется как время достижения максимальной наблюдаемой концентрации в плазме.
Метод определения Tmax заключался в непосредственном наблюдении по данным как времени первого появления.
|
Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
|
AUCinf перорального PF-06865571 в плазме в период 1
Временное ограничение: Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
AUCinf = площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC) от нулевого времени (до введения дозы) до экстраполированного бесконечного времени (0-inf).
Методом определения AUCinf был AUClast + (Clast*/kel), где Clast* — прогнозируемая концентрация в плазме в последний поддающийся количественной оценке момент времени, рассчитанная на основе лог-линейного регрессионного анализа, kel — константа скорости терминальной фазы.
|
Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
|
t1/2 перорального PF-06865571 в плазме в период 1
Временное ограничение: Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
Конечный период полувыведения (t1/2) представлял собой время, измеряемое для снижения концентрации в плазме наполовину.
Методом определения t1/2 был loge(2)/kel, где kel — константа скорости конечной фазы, рассчитанная посредством линейной регрессии логарифмической кривой концентрация-время.
|
Период 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема дозы (с 1 по 6 день).
|
|
AUClast внутривенного (IV) радиоактивно меченного PF-06865571 в плазме во втором периоде
Временное ограничение: Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
AUClast определяется как площадь под профилем зависимости концентрации в плазме от времени от нуля до момента последней поддающейся количественному измерению концентрации (Clast).
Метод определения AUClast представлял собой линейное/логарифмическое правило трапеций.
|
Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
|
Cmax внутривенного радиоактивно меченного PF-06865571 в плазме в период 2
Временное ограничение: Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
Cmax определяется как максимальная концентрация в плазме.
Метод определения Cmax заключался в наблюдении непосредственно по данным.
|
Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
|
Tmax внутривенного радиоактивно меченного PF-06865571 в плазме во втором периоде
Временное ограничение: Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
Tmax определяется как время достижения максимальной наблюдаемой концентрации в плазме.
Метод определения Tmax заключался в непосредственном наблюдении по данным как времени первого появления.
|
Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
|
t1/2 внутривенного введения радиоактивно меченного PF-06865571 в плазме в период 2
Временное ограничение: Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
Конечный период полувыведения (t1/2) представлял собой время, измеряемое для снижения концентрации в плазме наполовину.
Методом определения t1/2 был loge(2)/kel, где kel — константа скорости конечной фазы, рассчитанная посредством линейной регрессии логарифмической кривой концентрация-время.
|
Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
|
AUCinf внутривенного радиоактивно меченного PF-06865571 в плазме в периоде 2
Временное ограничение: Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
AUCinf = площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC) от нулевого времени (до введения дозы) до экстраполированного бесконечного времени (0-inf).
Методом определения AUCinf был AUClast + (Clast*/kel), где Clast* — прогнозируемая концентрация в плазме в последний поддающийся количественной оценке момент времени, рассчитанная на основе лог-линейного регрессионного анализа, kel — константа скорости терминальной фазы.
|
Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
|
Системный клиренс (CL) внутривенного радиоактивно меченного PF-06865571 в плазме в период 2
Временное ограничение: Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
КЛ является количественной мерой скорости выведения лекарственного вещества из организма.
Метод определения ХЛ – доза/AUCinf.
|
Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
|
Стационарный объем распределения (Vss) внутривенного радиоактивно меченного PF-06865571 в плазме в периоде 2
Временное ограничение: Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
Объем распределения определяется как теоретический объем, в котором общее количество лекарства должно быть равномерно распределено для достижения желаемой концентрации лекарства в крови.
Vss — кажущийся объем распределения в установившемся состоянии.
|
Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
|
Нормализованная доза AUCinf (AUCinf[dn]) перорального немеченого PF-06865571 в плазме в период 2
Временное ограничение: Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
AUCinf = площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC) от нулевого времени (до введения дозы) до экстраполированного бесконечного времени (0-inf).
Его получают из AUC (0-t) плюс AUC (t-inf).
AUCinf(dn) определяют как нормализованную по дозе (до эквивалента 1 мг) AUCinf, которая равна AUCinf/доза.
|
Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
|
AUCinf(dn) внутривенного микротрейсера радиоактивно меченного PF-06865571 в плазме в периоде 2
Временное ограничение: Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
AUCinf = площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC) от нулевого времени (до введения дозы) до экстраполированного бесконечного времени (0-inf).
Его получают из AUC (0-t) плюс AUC (t-inf).
AUCinf(dn) определяют как нормализованную по дозе (до эквивалента 1 мг) AUCinf, которая равна AUCinf/доза.
|
Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
|
Абсолютная пероральная биодоступность (F) немеченого перорального и внутривенного радиоактивно меченного PF-06865571 для плазмы AUCinf(dn) в период 2
Временное ограничение: Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
Абсолютная пероральная биодоступность (F) предоставила информацию о количестве PF-06865571, достигающем системного кровообращения.
F оценивали как соотношение скорректированных геометрических средних нормализованных по дозе AUCinf для перорального немеченого PF-06865571 и IV, меченного 14C PF-06865571, в плазме (только из периода 2), что было эквивалентно следующему уравнению: F = [PF-06865571_AUCpo /[14C]PF-06865571_AUCiv]×[ [14C]PF-06865571_Doseiv/ PF-06865571_Dosepo], где PF-06865571_AUCpo = AUCinf(dn) перорального немеченого PF-06865571, [14C]PF-06865571_AUCiv = A UCinf(dn) из внутривенный радиоактивно меченный PF-06865571, [14C]PF-06865571_Doseiv = доза внутривенного радиоактивно меченного PF-06865571, PF-06865571_Dosepo = доза перорального немеченого PF-06865571.
|
Период 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 и 45 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
|
Процент общего содержания 14C в моче после перорального приема (%14C_Urine_PO) радиоактивно меченного PF-06865571 в период 1
Временное ограничение: Период 1: до 48 часов после приема дозы (с 1-го по 3-й день).
|
%14C_Urine_PO определяется как процент введенной радиоактивной дозы, которая выводится с мочой после перорального введения.
%14C_Urine_PO = общая 14C_Urine_PO/14C Dosepo × 100, где PO = перорально, Total 14C_Urine_PO = общая радиоактивность, выведенная в мочу после перорального введения [14C]PF-06865571, 14C Dosepo = доза 14C после перорального введения [ 14C]PF-06865571.
|
Период 1: до 48 часов после приема дозы (с 1-го по 3-й день).
|
|
Процент общего содержания 14C в моче после внутривенного введения микротрейсера (%14C_Urine_IV) меченного радиоактивным изотопом PF-06865571 в период 2
Временное ограничение: Период 2: до 48 часов после приема дозы (с 1-го по 3-й день).
|
%14C_Urine_IV определяется как процент введенной радиоактивной дозы, которая выводится с мочой после внутривенного введения.
%14C_Urine_IV = Всего 14C_Urine_IV/14C Doseiv × 100, где IV = внутривенно, Всего 14C_Urine_IV = общая радиоактивность, выведенная в мочу после внутривенного введения [14C]PF 06865571, 14C Doseiv = доза 14C после внутривенного введения [14C]PF 06865571.
|
Период 2: до 48 часов после приема дозы (с 1-го по 3-й день).
|
|
Абсорбированная фракция (Fa) для процента экскреции общего 14C с мочой при пероральном и внутривенном приеме радиоактивной метки PF-06865571
Временное ограничение: Период 1 и период 2: до 48 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
Определение поглощенной фракции (Fa) (полученной в периодах 1 и 2) предоставило информацию о фракции общей поглощенной дозы PF-06865571, независимо от судьбы этой дозы после поглощения (т.е. метаболизм, разложение и т.д.).
Fa оценивали как отношение скорректированных средних геометрических % введенной радиоактивной дозы, выведенной в мочу после перорального и внутривенного введения дозы микротрейсера [14C]PF-06865571 за одно и то же время сбора (до 48 часов после дозы) в периоды. 1 и 2 соответственно: Fa = [% 14C_Urine_PO/% 14C_Urine_IV].
|
Период 1 и период 2: до 48 часов после приема дозы (с 1 по 3 день).
|
Соавторы и исследователи
Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.
Спонсор
Следователи
- Директор по исследованиям: Pfizer CT.gov Call Center, Pfizer
Публикации и полезные ссылки
Лицо, ответственное за внесение сведений об исследовании, добровольно предоставляет эти публикации. Это может быть что угодно, связанное с исследованием.
Даты записи исследования
Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.
Изучение основных дат
Начало исследования (Действительный)
11 мая 2021 г.
Первичное завершение (Действительный)
11 июля 2021 г.
Завершение исследования (Действительный)
6 августа 2021 г.
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
19 апреля 2021 г.
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
28 апреля 2021 г.
Первый опубликованный (Действительный)
29 апреля 2021 г.
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Действительный)
31 июля 2024 г.
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
19 февраля 2024 г.
Последняя проверка
1 февраля 2024 г.
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Ключевые слова
Другие идентификационные номера исследования
- C2541007
Планирование данных отдельных участников (IPD)
Планируете делиться данными об отдельных участниках (IPD)?
НЕТ
Описание плана IPD
Pfizer предоставит доступ к личным обезличенным данным участников и связанным с ними документам исследования (например,
протокол, план статистического анализа (SAP), отчет о клиническом исследовании (CSR)) по запросу квалифицированных исследователей и при соблюдении определенных критериев, условий и исключений.
Дополнительную информацию о критериях обмена данными Pfizer и процессе запроса доступа можно найти по адресу: https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests.
Информация о лекарствах и устройствах, исследовательские документы
Изучает лекарственный продукт, регулируемый FDA США.
Да
Изучает продукт устройства, регулируемый Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.
Нет
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .