Cette page a été traduite automatiquement et l'exactitude de la traduction n'est pas garantie. Veuillez vous référer au version anglaise pour un texte source.

Une étude chez des participants masculins adultes en bonne santé pour évaluer l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'excrétion (ADME) du PF-06865571 radiomarqué.

19 février 2024 mis à jour par: Pfizer

UNE ÉTUDE DE PHASE 1, EN OUVERT, À SÉQUENCE FIXE, À 2 PÉRIODES CHEZ DES PARTICIPANTS ADULTES EN BONNE SANTÉ POUR ÉVALUER L'ÉTENDUE DE L'EXCRÉTION, LA BIODISPONIBILITÉ ABSOLUE, LA FRACTION ABSORBÉE ET LA PHARMACOCINÉTIQUE DU [14C]PF-06865571 À L'AIDE D'UNE APPROCHE DE MICROTRACEUR 14C

Cette étude est une étude de phase 1, ouverte, non randomisée, à 2 périodes, à séquence fixe et à dose unique de PF-06865571 chez des participants masculins en bonne santé pour caractériser les propriétés ADME du [14C]PF-06865571 après administration orale ; et pour évaluer la biodisponibilité orale absolue (F) et la fraction absorbée (Fa) du PF-06865571 après administration orale de PF-06865571 non marqué et administration IV de [14C]PF-06865571.

Aperçu de l'étude

Statut

Complété

Les conditions

Intervention / Traitement

Type d'étude

Interventionnel

Inscription (Réel)

6

Phase

  • La phase 1

Contacts et emplacements

Cette section fournit les coordonnées de ceux qui mènent l'étude et des informations sur le lieu où cette étude est menée.

Lieux d'étude

  • États-Unis
    • Wisconsin
      • Madison, Wisconsin, États-Unis, 53704
        • Labcorp Clinical Research Unit

Critères de participation

Les chercheurs recherchent des personnes qui correspondent à une certaine description, appelée critères d'éligibilité. Certains exemples de ces critères sont l'état de santé général d'une personne ou des traitements antérieurs.

Critère d'éligibilité

Âges éligibles pour étudier

18 ans à 60 ans (Adulte)

Accepte les volontaires sains

Oui

La description

Critère d'intégration:

  • Participants masculins, âgés de 18 à 60 ans inclus, au moment de la signature du document de consentement éclairé.
  • Participants masculins qui sont manifestement en bonne santé, tel que déterminé par une évaluation médicale, y compris les antécédents médicaux, l'examen physique, les tests de laboratoire et les tests cardiaques.
  • Participants non-fumeurs depuis au moins 3 mois au moment de la signature du document de consentement éclairé.
  • IMC de 17,5 à 30,4 kg/m2 inclus ; et un poids corporel total> 50 kg (110 lb).

Critère d'exclusion:

  • Toute affection pouvant affecter l'absorption du médicament (p. ex., gastrectomie, cholécystectomie).
  • Antécédents de selles irrégulières, y compris syndrome du côlon irritable ou épisodes fréquents de diarrhée ou de constipation, définis par moins d'une selle en moyenne tous les 2 jours, ou intolérance au lactose.
  • Antécédents d'infection par le VIH, d'hépatite B ou d'hépatite C ; test positif pour le VIH, HBsAg ou HCVAb. La vaccination contre l'hépatite B est autorisée.
  • Les antécédents de PCR SARS-CoV-2 ou de résultat positif aux anticorps (par exemple, IgG, IgM, etc.) nécessiteraient des antécédents d'état asymptomatique pendant au moins 6 mois avant le dépistage.
  • Utilisation de médicaments sur ordonnance ou en vente libre.
  • Administration antérieure avec un médicament non approuvé dans les 60 jours précédant la première dose de l'intervention à l'étude utilisée dans cette étude.
  • Un test de dépistage urinaire positif.
  • Un test de cotinine urinaire positif.
  • Un test PCR COVID-19 (SARS-CoV-2) positif.
  • Don de sang (à l'exclusion des dons de plasma) d'environ 1 pinte (500 ml) ou plus dans les 60 jours précédant l'administration.

Plan d'étude

Cette section fournit des détails sur le plan d'étude, y compris la façon dont l'étude est conçue et ce que l'étude mesure.

Comment l'étude est-elle conçue ?

Détails de conception

  • Objectif principal: Science basique
  • Répartition: Non randomisé
  • Modèle interventionnel: Affectation séquentielle
  • Masquage: Aucun (étiquette ouverte)

Armes et Interventions

Groupe de participants / Bras
Intervention / Traitement
Expérimental: Bras d'étude
Un groupe de participants masculins en bonne santé a administré une dose orale unique de [14C]PF-06865571 ; suivie d'une dose unique de PF-06865571 non marqué et de l'administration IV de [14C]PF-06865571 trois heures plus tard.
Médicament: Orale [14C]PF-06865571
Oral radiomarqué PF-06865571
Médicament: Orale PF-06865571
Orale PF-06865571
Médicament: IV [14C]PF-06865571
IV radiomarqué PF-06865571

Que mesure l'étude ?

Principaux critères de jugement

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Récupération totale de la radioactivité dans l'urine en pourcentage de la dose radioactive totale de PF-06865571 administrée
Délai: Période 1 : Jour -1 jusqu'au jour 21 maximum ; Période 2 : Jour 1 au jour 3 maximum
La récupération totale de la radioactivité dans l'urine a été répertoriée et résumée à l'aide de statistiques descriptives. Dans cette mesure de résultat, les pourcentages de dose excrétée dans l'urine au cours de la période 1 et de la période 2 ont été rapportés.
Période 1 : Jour -1 jusqu'au jour 21 maximum ; Période 2 : Jour 1 au jour 3 maximum
Récupération totale de la radioactivité dans les selles en pourcentage de la dose radioactive totale de PF-06865571 administrée
Délai: Période 1 : Jour -1 jusqu'au jour 21 maximum ; Période 2 : Jour 1 au jour 3 maximum
La récupération totale de la radioactivité dans les matières fécales a été répertoriée et résumée à l'aide de statistiques descriptives. Dans cette mesure de résultat, les pourcentages de dose excrétée dans les selles au cours de la période 1 et de la période 2 ont été rapportés.
Période 1 : Jour -1 jusqu'au jour 21 maximum ; Période 2 : Jour 1 au jour 3 maximum
Récupération totale de la radioactivité dans les excréments totaux (urine + matières fécales) en pourcentage de la dose radioactive totale de PF-06865571 administrée
Délai: Période 1 : Jour -1 jusqu'au jour 21 maximum ; Période 2 : Jour 1 au jour 3 maximum
La récupération totale de la radioactivité dans la combinaison de l'urine et des matières fécales a été répertoriée et résumée à l'aide de statistiques descriptives. Dans cette mesure des résultats, les pourcentages de dose excrétée dans les excréments totaux (urine + selles) au cours de la période 1 et de la période 2 ont été rapportés.
Période 1 : Jour -1 jusqu'au jour 21 maximum ; Période 2 : Jour 1 au jour 3 maximum
Abondance relative (valeur moyenne) du PF-06865571 radiomarqué dans le plasma au cours de la période 1
Délai: Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
Des échantillons de plasma ont été analysés pour détecter le PF-06865571 radiomarqué et ses métabolites. Le [14C]PF-06865571 et les principaux métabolites plasmatiques, après administration orale de 300 mg de [14C]PF-06865571, ont été identifiés. Dans cette mesure de résultat, l'abondance relative du PF-06865571 radiomarqué dans le plasma sur la base de la quantification du [14C] a été rapportée. Le type de mesure était la valeur moyenne basée sur un échantillonnage groupé, ce qui signifie que les échantillons de sang des 6 participants ont été regroupés puis analysés comme 1 échantillon, l'intervalle de confiance n'a donc pas pu être calculé. Par conséquent, « Nombre » est sélectionné comme type de mesure.
Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
Abondance relative (valeur moyenne) des métabolites du PF-06865571 radiomarqué dans le plasma au cours de la période 1
Délai: Période 1 : 0, 0,5, 3, 6, 12, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
Des échantillons de plasma ont été analysés pour détecter le PF-06865571 radiomarqué et ses métabolites. Le [14C]PF-06865571 et les principaux métabolites plasmatiques, après administration orale de 300 mg de [14C]PF-06865571, ont été identifiés. Dans cette mesure de résultat, l'abondance relative des métabolites du [14C]PF-06865571 dans le plasma sur la base de la quantification du [14C] a été rapportée. Les métabolites comprenaient 487, 391, 412, 556, M6 (PF-07822633), M7 (PF-07911964), 584, M1 (PF-06878236), 426, M4 (PF-06887477), 600, M5 (PF-06885984). ) et M2 (PF-06868609). Le type de mesure était la valeur moyenne basée sur un échantillonnage groupé, ce qui signifie que les échantillons de sang des 6 participants ont été regroupés puis analysés comme 1 échantillon, l'intervalle de confiance n'a donc pas pu être calculé. Par conséquent, « Nombre » est sélectionné comme type de mesure.
Période 1 : 0, 0,5, 3, 6, 12, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
Abondance relative (valeur moyenne) du PF-06865571 radiomarqué dans l'urine au cours de la période 1
Délai: Période 1 : Jour -1 au jour 21 maximum
Des échantillons d'urine ont été analysés pour détecter le PF-06865571 radiomarqué et ses métabolites. Le [14C]PF-06865571 et les principaux métabolites présents dans l'urine, après administration orale de 300 mg de [14C]PF-06865571, ont été identifiés. Dans cette mesure de résultat, l'abondance relative du PF-06865571 radiomarqué dans l'urine sur la base de la quantification du [14C] a été rapportée. Le type de mesure était la valeur moyenne basée sur un échantillonnage groupé, ce qui signifie que les échantillons de sang des 6 participants ont été regroupés puis analysés comme 1 échantillon, l'intervalle de confiance n'a donc pas pu être calculé. Par conséquent, « Nombre » est sélectionné comme type de mesure.
Période 1 : Jour -1 au jour 21 maximum
Abondance relative (valeur moyenne) des métabolites du PF-06865571 radiomarqué dans l'urine au cours de la période 1
Délai: Période 1 : Jour -1 au jour 21 maximum
Des échantillons d'urine ont été analysés pour détecter le PF-06865571 radiomarqué et ses métabolites. Le [14C]PF-06865571 et les principaux métabolites présents dans l'urine, après administration orale de 300 mg de [14C]PF-06865571, ont été identifiés. Dans cette mesure de résultat, l'abondance relative des métabolites du [14C]PF-06865571 dans l'urine sur la base de la quantification du [14C] a été rapportée. Les métabolites comprenaient 487, 391, 412, 556, M6 (PF-07822633), M7 (PF-07911964), 584, M1 (PF-06878236), 426, M4 (PF-06887477), 600, M5 (PF-06885984). ) et M2 (PF-06868609). Le type de mesure était la valeur moyenne basée sur un échantillonnage groupé, ce qui signifie que les échantillons de sang des 6 participants ont été regroupés puis analysés comme 1 échantillon, l'intervalle de confiance n'a donc pas pu être calculé. Par conséquent, « Nombre » est sélectionné comme type de mesure.
Période 1 : Jour -1 au jour 21 maximum
Abondance relative (valeur moyenne) du PF-06865571 radiomarqué dans les selles au cours de la période 1
Délai: Période 1 : Jour -1 au jour 21 maximum
Des échantillons fécaux ont été analysés pour détecter le PF-06865571 radiomarqué et ses métabolites. Le [14C]PF-06865571 et les principaux métabolites présents dans les selles, après administration orale de 300 mg de [14C]PF-06865571, ont été identifiés. Dans cette mesure de résultat, l'abondance relative du PF-06865571 radiomarqué dans les selles sur la base de la quantification du [14C] a été rapportée. Le type de mesure était la valeur moyenne basée sur un échantillonnage groupé, ce qui signifie que les échantillons de sang des 6 participants ont été regroupés puis analysés comme 1 échantillon, l'intervalle de confiance n'a donc pas pu être calculé. Par conséquent, « Nombre » est sélectionné comme type de mesure.
Période 1 : Jour -1 au jour 21 maximum
Abondance relative (valeur moyenne) des métabolites du PF-06865571 radiomarqué dans les selles au cours de la période 1
Délai: Période 1 : Jour -1 au jour 21 maximum
Des échantillons fécaux ont été analysés pour détecter le PF-06865571 radiomarqué et ses métabolites. Le [14C]PF-06865571 et les principaux métabolites présents dans les selles, après administration orale de 300 mg de [14C]PF-06865571, ont été identifiés. Dans cette mesure de résultat, l'abondance relative des métabolites du [14C]PF-06865571 dans les selles sur la base de la quantification du [14C] a été rapportée. Les métabolites comprenaient 487, 391, 412, 556, M6 (PF-07822633), M7 (PF-07911964), 584, M1 (PF-06878236), 426, M4 (PF-06887477), 600, M5 (PF-06885984). ) et M2 (PF-06868609). Le type de mesure était la valeur moyenne basée sur un échantillonnage groupé, ce qui signifie que les échantillons de sang des 6 participants ont été regroupés puis analysés comme 1 échantillon, l'intervalle de confiance n'a donc pas pu être calculé. Par conséquent, « Nombre » est sélectionné comme type de mesure.
Période 1 : Jour -1 au jour 21 maximum

Mesures de résultats secondaires

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Zone sous le profil de concentration plasmatique en fonction du temps, du temps zéro au moment de la dernière concentration quantifiable (AUCdernière) de radioactivité totale de [14C]PF-06865571 dans le plasma au cours de la période 1
Délai: Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
L'ASClast est définie comme l'aire sous le profil concentration plasmatique en fonction du temps entre le moment zéro et le moment de la dernière concentration quantifiable (Clast). La méthode de détermination de l’AUClast était la règle trapézoïdale linéaire/log.
Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
Concentration plasmatique maximale (Cmax) de radioactivité totale du [14C]PF-06865571 dans le plasma au cours de la période 1
Délai: Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
La Cmax est définie comme la concentration plasmatique maximale. La méthode de détermination de la Cmax consistait à observer directement à partir des données.
Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
Temps nécessaire à la Cmax (Tmax) de la radioactivité totale du [14C]PF-06865571 dans le plasma au cours de la période 1
Délai: Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
Le Tmax est défini comme le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale observée. La méthode de détermination de Tmax consistait à observer directement à partir des données l'heure de la première occurrence.
Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
Zone sous le profil temporel de concentration plasmatique depuis le temps zéro extrapolé jusqu'au temps infini (AUCinf) de la radioactivité totale du [14C]PF-06865571 dans le plasma au cours de la période 1
Délai: Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
AUCinf = Aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps (AUC) depuis le temps zéro (pré-dose) jusqu'au temps infini extrapolé (0-inf). La méthode de détermination de l'AUCinf était AUClast + (Clast*/kel), où Clast* était la concentration plasmatique prévue au dernier instant quantifiable estimé à partir de l'analyse de régression log-linéaire, kel étant la constante de vitesse de phase terminale.
Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
Demi-vie d'élimination terminale (t1/2) de la radioactivité totale du [14C]PF-06865571 dans le plasma au cours de la période 1
Délai: Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
La demi-vie d'élimination terminale (t1/2) était le temps mesuré pour que la concentration plasmatique diminue de moitié. La méthode de détermination de t1/2 était loge(2)/kel, où kel était la constante de vitesse de phase terminale calculée par une régression linéaire de la courbe concentration-temps log-linéaire.
Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
ASCdernière du PF-06865571 oral dans le plasma au cours de la période 1
Délai: Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
L'ASClast est définie comme l'aire sous le profil concentration plasmatique en fonction du temps entre le moment zéro et le moment de la dernière concentration quantifiable (Clast). La méthode de détermination de l’AUClast était la règle trapézoïdale linéaire/log.
Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
Cmax du PF-06865571 oral dans le plasma au cours de la période 1
Délai: Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
La Cmax est définie comme la concentration plasmatique maximale. La méthode de détermination de la Cmax consistait à observer directement à partir des données.
Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
Tmax du PF-06865571 oral dans le plasma au cours de la période 1
Délai: Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
Le Tmax est défini comme le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale observée. La méthode de détermination de Tmax consistait à observer directement à partir des données l'heure de la première occurrence.
Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
ASCinf du PF-06865571 oral dans le plasma au cours de la période 1
Délai: Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
AUCinf = Aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps (AUC) depuis le temps zéro (pré-dose) jusqu'au temps infini extrapolé (0-inf). La méthode de détermination de l'AUCinf était AUClast + (Clast*/kel), où Clast* était la concentration plasmatique prévue au dernier instant quantifiable estimé à partir de l'analyse de régression log-linéaire, kel étant la constante de vitesse de phase terminale.
Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
t1/2 du PF-06865571 oral dans le plasma au cours de la période 1
Délai: Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
La demi-vie d'élimination terminale (t1/2) était le temps mesuré pour que la concentration plasmatique diminue de moitié. La méthode de détermination de t1/2 était loge(2)/kel, où kel était la constante de vitesse de phase terminale calculée par une régression linéaire de la courbe concentration-temps log-linéaire.
Période 1 : 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 et 120 heures après l'administration (du jour 1 au jour 6)
ASCdernière du PF-06865571 radiomarqué par voie intraveineuse (IV) dans le plasma au cours de la période 2
Délai: Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
L'ASClast est définie comme l'aire sous le profil concentration plasmatique en fonction du temps entre le moment zéro et le moment de la dernière concentration quantifiable (Clast). La méthode de détermination de l’AUClast était la règle trapézoïdale linéaire/log.
Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
Cmax du PF-06865571 radiomarqué IV dans le plasma au cours de la période 2
Délai: Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
La Cmax est définie comme la concentration plasmatique maximale. La méthode de détermination de la Cmax consistait à observer directement à partir des données.
Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
Tmax du PF-06865571 radiomarqué IV dans le plasma au cours de la période 2
Délai: Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
Le Tmax est défini comme le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale observée. La méthode de détermination de Tmax consistait à observer directement à partir des données l'heure de la première occurrence.
Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
t1/2 du PF-06865571 radiomarqué IV dans le plasma au cours de la période 2
Délai: Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
La demi-vie d'élimination terminale (t1/2) était le temps mesuré pour que la concentration plasmatique diminue de moitié. La méthode de détermination de t1/2 était loge(2)/kel, où kel était la constante de vitesse de phase terminale calculée par une régression linéaire de la courbe concentration-temps log-linéaire.
Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
ASCinf du PF-06865571 radiomarqué IV dans le plasma au cours de la période 2
Délai: Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
AUCinf = Aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps (AUC) depuis le temps zéro (pré-dose) jusqu'au temps infini extrapolé (0-inf). La méthode de détermination de l'AUCinf était AUClast + (Clast*/kel), où Clast* était la concentration plasmatique prévue au dernier instant quantifiable estimé à partir de l'analyse de régression log-linéaire, kel étant la constante de vitesse de phase terminale.
Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
Clairance systémique (CL) du PF-06865571 radiomarqué IV dans le plasma au cours de la période 2
Délai: Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
CL est une mesure quantitative de la vitesse à laquelle une substance médicamenteuse est éliminée du corps. La méthode de détermination de la CL était dose/ASCinf.
Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
Volume de distribution à l'état d'équilibre (Vss) du PF-06865571 radiomarqué IV dans le plasma au cours de la période 2
Délai: Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
Le volume de distribution est défini comme le volume théorique dans lequel la quantité totale de médicament devrait être uniformément distribuée pour produire la concentration sanguine souhaitée d'un médicament. Vss est le volume apparent de distribution à l'état d'équilibre.
Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
ASCinf (AUCinf[dn]) normalisée à la dose du PF-06865571 oral non marqué dans le plasma au cours de la période 2
Délai: Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
AUCinf = Aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps (AUC) depuis le temps zéro (pré-dose) jusqu'au temps infini extrapolé (0-inf). Il est obtenu à partir de l'AUC (0-t) plus l'AUC (t-inf). L'AUCinf (dn) est définie comme l'AUCinf normalisée à la dose (à l'équivalent de 1 mg), qui est égale à l'AUCinf/Dose.
Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
AUCinf (dn) du microtraceur IV du PF-06865571 radiomarqué dans le plasma au cours de la période 2
Délai: Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
AUCinf = Aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps (AUC) depuis le temps zéro (pré-dose) jusqu'au temps infini extrapolé (0-inf). Il est obtenu à partir de l'AUC (0-t) plus l'AUC (t-inf). L'AUCinf (dn) est définie comme l'AUCinf normalisée à la dose (à l'équivalent de 1 mg), qui est égale à l'AUCinf/Dose.
Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
Biodisponibilité orale absolue (F) du PF-06865571 oral non marqué et radiomarqué IV pour l'ASCinf(dn) plasmatique au cours de la période 2
Délai: Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
La biodisponibilité orale absolue (F) a fourni des informations sur la quantité de PF-06865571 atteignant la circulation systémique. F a été estimé comme le rapport des moyennes géométriques ajustées de l'ASCinf normalisée en dose pour le PF-06865571 oral non marqué et le PF-06865571 marqué au 14C par voie IV dans le plasma (à partir de la période 2 uniquement), ce qui était équivalent à l'équation suivante : F = [PF-06865571_AUCpo /[14C]PF-06865571_AUCiv]×[ [14C]PF-06865571_Doseiv/ PF-06865571_Dosepo], où PF-06865571_AUCpo = AUCinf(dn) du PF-06865571 oral non marqué, [14C]PF-06865571_AUCiv = ASCinf(dn) de PF-06865571 radiomarqué intraveineux, [14C]PF-06865571_Doseiv = dose de PF-06865571 radiomarqué intraveineux, PF-06865571_Dosepo = dose de PF-06865571 radiomarqué par voie orale.
Période 2 : -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 et 45 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
Pourcentage de 14C total dans l'urine après administration orale (%14C_Urine_PO) de PF-06865571 radiomarqué au cours de la période 1
Délai: Période 1 : jusqu'à 48 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
%14C_Urine_PO est défini comme le pourcentage de la dose radioactive administrée qui est excrétée dans l'urine après administration orale. %14C_Urine_PO = Total 14C_Urine_PO/14C Dosepo × 100, où PO = par voie orale, Total 14C_Urine_PO = radioactivité totale excrétée dans l'urine après l'administration orale de [14C]PF-06865571, 14C Dosepo = dose de 14C après l'administration orale de [ 14C]PF-06865571.
Période 1 : jusqu'à 48 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
Pourcentage de 14C total dans l'urine après l'administration IV d'un microtraceur (% 14C_Urine_IV) de PF-06865571 radiomarqué au cours de la période 2
Délai: Période 2 : jusqu'à 48 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
%14C_Urine_IV est défini comme le pourcentage de la dose radioactive administrée qui est excrétée dans l'urine après l'administration IV. %14C_Urine_IV = Total 14C_Urine_IV/14C Doseiv × 100, où IV = intraveineuse, Total 14C_Urine_IV = radioactivité totale excrétée dans l'urine après l'administration IV de [14C]PF 06865571, 14C Doseiv = dose de 14C après l'administration IV de [14C]PF 06865571.
Période 2 : jusqu'à 48 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
Fraction absorbée (Fa) pour le pourcentage d'excrétion du 14C total dans l'urine pour le PF-06865571 radiomarqué par voie orale et IV
Délai: Période 1 et Période 2 : jusqu'à 48 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)
La détermination de la fraction absorbée (Fa) (obtenue à partir des périodes 1 et 2) a fourni des informations sur la fraction de la dose totale de PF-06865571 absorbée, quel que soit le devenir de cette dose après absorption (c'est-à-dire métabolisme, dégradation, etc.). Fa a été estimé comme le rapport des moyennes géométriques ajustées du % de la dose radioactive administrée excrétée dans l'urine après l'administration orale et IV de la dose de microtraceur [14C]PF-06865571 sur la même durée de collecte (jusqu'à 48 heures après l'administration) dans les périodes 1 et 2, respectivement : Fa = [% 14C_Urine_PO/% 14C_Urine_IV].
Période 1 et Période 2 : jusqu'à 48 heures après l'administration (du jour 1 au jour 3)

Collaborateurs et enquêteurs

C'est ici que vous trouverez les personnes et les organisations impliquées dans cette étude.

Parrainer

Pfizer

Les enquêteurs

  • Directeur d'études: Pfizer CT.gov Call Center, Pfizer

Publications et liens utiles

La personne responsable de la saisie des informations sur l'étude fournit volontairement ces publications. Il peut s'agir de tout ce qui concerne l'étude.

Liens utiles

Dates d'enregistrement des études

Ces dates suivent la progression des dossiers d'étude et des soumissions de résultats sommaires à ClinicalTrials.gov. Les dossiers d'étude et les résultats rapportés sont examinés par la Bibliothèque nationale de médecine (NLM) pour s'assurer qu'ils répondent à des normes de contrôle de qualité spécifiques avant d'être publiés sur le site Web public.

Dates principales de l'étude

Début de l'étude (Réel)

11 mai 2021

Achèvement primaire (Réel)

11 juillet 2021

Achèvement de l'étude (Réel)

6 août 2021

Dates d'inscription aux études

Première soumission

19 avril 2021

Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité

28 avril 2021

Première publication (Réel)

29 avril 2021

Mises à jour des dossiers d'étude

Dernière mise à jour publiée (Réel)

31 juillet 2024

Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité

19 février 2024

Dernière vérification

1 février 2024

Plus d'information

Termes liés à cette étude

Mots clés

Autres numéros d'identification d'étude

  • C2541007

Plan pour les données individuelles des participants (IPD)

Prévoyez-vous de partager les données individuelles des participants (DPI) ?

NON

Description du régime IPD

Pfizer fournira un accès aux données personnelles anonymisées des participants et aux documents d'étude connexes (par ex. protocole, plan d'analyse statistique (PAS), rapport d'étude clinique (CSR)) sur demande de chercheurs qualifiés, et sous réserve de certains critères, conditions et exceptions. De plus amples détails sur les critères de partage des données de Pfizer et le processus de demande d'accès sont disponibles sur : https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests.

Informations sur les médicaments et les dispositifs, documents d'étude

Étudie un produit pharmaceutique réglementé par la FDA américaine

Oui

Étudie un produit d'appareil réglementé par la FDA américaine

Non

Ces informations ont été extraites directement du site Web clinicaltrials.gov sans aucune modification. Si vous avez des demandes de modification, de suppression ou de mise à jour des détails de votre étude, veuillez contacter register@clinicaltrials.gov. Dès qu'un changement est mis en œuvre sur clinicaltrials.gov, il sera également mis à jour automatiquement sur notre site Web .

S'abonner