Tutkimus terveillä aikuisilla miehillä, joilla arvioidaan radioaktiivisesti leimatun PF-06865571:n imeytymistä, jakautumista, aineenvaihduntaa ja erittymistä (ADME).
maanantai 19. helmikuuta 2024 päivittänyt: Pfizer
VAIHE 1, AVOIN, KIINTEÄ SEKVENSINEN, 2 JAKSIINEN TUTKIMUS TERVEILLE AIKUISILLE OSALLISTUJILLE ERITTUMISEN LAAJUUS, ABSOLUUTTISET BIOSSAATTAVUUDET, FRAKTIOIDEN IMEYTYMINEN JA LÄÄKEMUSTE-164CROCHIC51-164CROCH5-164CRF-APPO164CROC.
Tämä tutkimus on faasin 1 avoin, ei-satunnaistettu, 2-jaksoinen, kiinteän sekvenssin kerta-annostutkimus PF-06865571:stä terveillä miespuolisilla osallistujilla [14C]PF-06865571:n ADME-ominaisuuksien karakterisoimiseksi suun kautta annon jälkeen ; ja arvioida PF-06865571:n absoluuttinen oraalinen hyötyosuus (F) ja imeytynyt fraktio (Fa) leimaamattoman PF-06865571:n oraalisen antamisen ja [14C]PF-06865571:n IV-annon jälkeen.
Tutkimuksen yleiskatsaus
Tila
Valmis
Ehdot
Opintotyyppi
Interventio
Ilmoittautuminen (Todellinen)
6
Vaihe
- Vaihe 1
Yhteystiedot ja paikat
Tässä osiossa on tutkimuksen suorittajien yhteystiedot ja tiedot siitä, missä tämä tutkimus suoritetaan.
Opiskelupaikat
-
-
Wisconsin
-
Madison, Wisconsin, Yhdysvallat, 53704
- Labcorp Clinical Research Unit
-
-
Osallistumiskriteerit
Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
18 vuotta - 60 vuotta (Aikuinen)
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Joo
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- Miespuoliset osallistujat, 18–60-vuotiaat, tietoisen suostumusasiakirjan allekirjoitushetkellä.
- Miesosallistujat, jotka ovat selvästi terveitä lääketieteellisen arvioinnin mukaan, mukaan lukien sairaushistoria, lääkärintarkastus, laboratoriotutkimukset ja sydäntutkimukset.
- Osallistujat, jotka eivät ole tupakoineet vähintään 3 kuukautta tietoisen suostumusasiakirjan allekirjoitushetkellä.
- BMI 17,5-30,4 kg/m2, mukaan lukien; ja kokonaispaino yli 50 kg (110 lb).
Poissulkemiskriteerit:
- Mikä tahansa sairaus, joka mahdollisesti vaikuttaa lääkkeen imeytymiseen (esim. mahalaukun poisto, kolekystektomia).
- Aiemmin epäsäännölliset suolenliikkeet, mukaan lukien ärtyvän suolen oireyhtymä tai toistuva ripuli tai ummetus, joka määritellään keskimäärin alle 1 suolen liikkeellä kahdessa päivässä, tai laktoosi-intoleranssi.
- HIV-infektio, hepatiitti B tai hepatiitti C; positiivinen HIV-, HBsAg- tai HCVAb-testi. Hepatiitti B -rokote on sallittu.
- SARS-CoV-2 PCR:n tai vasta-aineen (esim. IgG, IgM jne.) positiivinen tulos edellyttäisi oireettomuutta vähintään 6 kuukauden ajan ennen seulontaa.
- Reseptilääkkeiden tai reseptivapaiden lääkkeiden käyttö.
- Aiempi antaminen hyväksymättömällä lääkkeellä 60 päivän sisällä ennen tässä tutkimuksessa käytettyä ensimmäistä tutkimusannosta.
- Virtsan huumetesti positiivinen.
- Positiivinen virtsan kotiniinitesti.
- Positiivinen COVID-19 (SARS-CoV-2) PCR-testi.
- Verenluovutus (pois lukien plasmaluovutukset) vähintään 1 pint (500 ml) 60 päivän sisällä ennen annostelua.
Opintosuunnitelma
Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Perustiede
- Jako: Ei satunnaistettu
- Inventiomalli: Peräkkäinen tehtävä
- Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: Opiskeluvarsi
Toiselle terveille miespuolisille osallistujille annettiin yksittäinen oraalinen annos [14C]PF-06865571; jota seurasi yksi annos leimaamatonta PF-06865571:tä ja [14C]PF-06865571:n IV-anto kolme tuntia myöhemmin.
|
Suun kautta radioleimattu PF-06865571
Suullinen PF-06865571
IV radioleimattu PF-06865571
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Virtsan radioaktiivisuuden kokonaistalteenotto prosentteina annetusta PF-06865571:n radioaktiivisesta kokonaisannoksesta
Aikaikkuna: Jakso 1: Päivä -1 maksimi päivään 21; Jakso 2: Päivä 1 enintään päivään 3
|
Virtsan radioaktiivisuuden kokonaissaanto lueteltiin ja tehtiin yhteenveto käyttämällä kuvaavia tilastoja.
Tässä tulosmittauksessa ilmoitettiin virtsaan erittyneen annoksen prosenttiosuudet jakson 1 ja 2 aikana.
|
Jakso 1: Päivä -1 maksimi päivään 21; Jakso 2: Päivä 1 enintään päivään 3
|
|
Ulosteen radioaktiivisuuden kokonaistalteenotto prosentteina annetusta PF-06865571:n radioaktiivisesta kokonaisannoksesta
Aikaikkuna: Jakso 1: Päivä -1 maksimi päivään 21; Jakso 2: Päivä 1 enintään päivään 3
|
Ulosteen radioaktiivisuuden kokonaistalteenotto lueteltiin ja tehtiin yhteenveto käyttämällä kuvaavia tilastoja.
Tässä tulosmittauksessa ilmoitettiin ulosteeseen erittyneen annoksen prosenttiosuudet jakson 1 ja 2 aikana.
|
Jakso 1: Päivä -1 maksimi päivään 21; Jakso 2: Päivä 1 enintään päivään 3
|
|
Radioaktiivisuuden kokonaistalteenotto kokonaisuutteista (virtsa + ulosteet) prosentteina annetusta PF-06865571:n radioaktiivisesta kokonaisannoksesta
Aikaikkuna: Jakso 1: Päivä -1 maksimi päivään 21; Jakso 2: Päivä 1 enintään päivään 3
|
Radioaktiivisuuden kokonaissaanto virtsan ja ulosteen yhdistelmässä lueteltiin ja tehtiin yhteenveto käyttämällä kuvaavia tilastoja.
Tässä tulosmittauksessa ilmoitettiin erittyneen annoksen prosenttiosuudet kokonaiseritteistä (virtsa + ulosteet) jakson 1 ja 2 aikana.
|
Jakso 1: Päivä -1 maksimi päivään 21; Jakso 2: Päivä 1 enintään päivään 3
|
|
Radioleimatun PF-06865571:n suhteellinen määrä (keskiarvo) plasmassa kaudella 1
Aikaikkuna: Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
Plasmanäytteistä analysoitiin radioleimattu PF-06865571 ja sen metaboliitit.
[14C]PF-06865571 ja plasman tärkeimmät metaboliitit tunnistettiin 300 mg:n oraalisen antamisen jälkeen [14C]PF-06865571.
Tässä tulosmittauksessa ilmoitettiin radioaktiivisesti leimatun PF-06865571:n suhteellinen runsaus plasmassa [14C]-kvantitaation perusteella.
Mittaustyyppi oli yhdistettyyn näytteenottoon perustuva keskiarvo, mikä tarkoittaa, että 6 osallistujan verinäytteet yhdistettiin ja analysoitiin sitten yhtenä näytteenä, joten luottamusväliä ei voitu laskea.
Siksi "Numero" on valittu mittaustyypiksi.
|
Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
|
Radioleimatun PF-06865571:n metaboliittien suhteellinen määrä (keskiarvo) plasmassa ajanjaksolla 1
Aikaikkuna: Jakso 1: 0, 0,5, 3, 6, 12, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
Plasmanäytteistä analysoitiin radioleimattu PF-06865571 ja sen metaboliitit.
[14C]PF-06865571 ja plasman tärkeimmät metaboliitit tunnistettiin 300 mg:n oraalisen antamisen jälkeen [14C]PF-06865571.
Tässä tulosmittauksessa ilmoitettiin [14C]PF-06865571:n metaboliittien suhteellinen runsaus plasmassa [14C]:n kvantifiointiin perustuen.
Metaboliitit sisälsivät 487, 391, 412, 556, M6 (PF-07822633), M7 (PF-07911964), 584, M1 (PF-06878236), 426, M4 (PF-06887477), 6008, M45 (PF-908, M). ) ja M2 (PF-06868609).
Mittaustyyppi oli yhdistettyyn näytteenottoon perustuva keskiarvo, mikä tarkoittaa, että 6 osallistujan verinäytteet yhdistettiin ja analysoitiin sitten yhtenä näytteenä, joten luottamusväliä ei voitu laskea.
Siksi "Numero" on valittu mittaustyypiksi.
|
Jakso 1: 0, 0,5, 3, 6, 12, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
|
Radioaktiivisesti leimatun PF-06865571:n suhteellinen runsaus (keskiarvo) virtsassa kaudella 1
Aikaikkuna: Jakso 1: Päivä -1 maksimipäivään 21
|
Virtsanäytteistä analysoitiin radioleimattu PF-06865571 ja sen metaboliitit.
[14C]PF-06865571 ja tärkeimmät virtsassa olevat metaboliitit tunnistettiin 300 mg:n suun kautta antamisen jälkeen [14C]PF-06865571.
Tässä tulosmittauksessa ilmoitettiin radioaktiivisesti leimatun PF-06865571:n suhteellinen runsaus virtsassa [14C]-kvantitaation perusteella.
Mittaustyyppi oli yhdistettyyn näytteenottoon perustuva keskiarvo, mikä tarkoittaa, että 6 osallistujan verinäytteet yhdistettiin ja analysoitiin sitten yhtenä näytteenä, joten luottamusväliä ei voitu laskea.
Siksi "Numero" on valittu mittaustyypiksi.
|
Jakso 1: Päivä -1 maksimipäivään 21
|
|
Radioleimatun PF-06865571:n metaboliittien suhteellinen määrä (keskiarvo) virtsassa ajanjaksolla 1
Aikaikkuna: Jakso 1: Päivä -1 maksimipäivään 21
|
Virtsanäytteistä analysoitiin radioleimattu PF-06865571 ja sen metaboliitit.
[14C]PF-06865571 ja tärkeimmät virtsassa olevat metaboliitit tunnistettiin 300 mg:n suun kautta antamisen jälkeen [14C]PF-06865571.
Tässä tulosmittauksessa ilmoitettiin [14C]PF-06865571:n metaboliittien suhteellinen runsaus virtsassa [14C]:n kvantifiointiin perustuen.
Metaboliitit sisälsivät 487, 391, 412, 556, M6 (PF-07822633), M7 (PF-07911964), 584, M1 (PF-06878236), 426, M4 (PF-06887477), 6008, M45 (PF-908, M). ) ja M2 (PF-06868609).
Mittaustyyppi oli yhdistettyyn näytteenottoon perustuva keskiarvo, mikä tarkoittaa, että 6 osallistujan verinäytteet yhdistettiin ja analysoitiin sitten yhtenä näytteenä, joten luottamusväliä ei voitu laskea.
Siksi "Numero" on valittu mittaustyypiksi.
|
Jakso 1: Päivä -1 maksimipäivään 21
|
|
Radioleimatun PF-06865571:n suhteellinen runsaus (keskiarvo) ulosteessa kaudella 1
Aikaikkuna: Jakso 1: Päivä -1 maksimipäivään 21
|
Ulostenäytteistä analysoitiin radioleimattu PF-06865571 ja sen metaboliitit.
[14C]PF-06865571 ja päämetaboliitit ulosteessa tunnistettiin 300 mg:n suun kautta antamisen jälkeen [14C]PF-06865571.
Tässä tulosmittauksessa ilmoitettiin radioaktiivisesti leimatun PF-06865571:n suhteellinen runsaus ulosteessa [14C]-määrän perusteella.
Mittaustyyppi oli yhdistettyyn näytteenottoon perustuva keskiarvo, mikä tarkoittaa, että 6 osallistujan verinäytteet yhdistettiin ja analysoitiin sitten yhtenä näytteenä, joten luottamusväliä ei voitu laskea.
Siksi "Numero" on valittu mittaustyypiksi.
|
Jakso 1: Päivä -1 maksimipäivään 21
|
|
Radioleimatun PF-06865571:n metaboliittien suhteellinen määrä (keskiarvo) ulosteessa kaudella 1
Aikaikkuna: Jakso 1: Päivä -1 maksimipäivään 21
|
Ulostenäytteistä analysoitiin radioleimattu PF-06865571 ja sen metaboliitit.
[14C]PF-06865571 ja päämetaboliitit ulosteessa tunnistettiin 300 mg:n suun kautta antamisen jälkeen [14C]PF-06865571.
Tässä tulosmittauksessa raportoitiin [14C]PF-06865571:n metaboliittien suhteellinen runsaus ulosteessa [14C]:n kvantifiointiin perustuen.
Metaboliitit sisälsivät 487, 391, 412, 556, M6 (PF-07822633), M7 (PF-07911964), 584, M1 (PF-06878236), 426, M4 (PF-06887477), 6008, M45 (PF-908, M). ) ja M2 (PF-06868609).
Mittaustyyppi oli yhdistettyyn näytteenottoon perustuva keskiarvo, mikä tarkoittaa, että 6 osallistujan verinäytteet yhdistettiin ja analysoitiin sitten yhtenä näytteenä, joten luottamusväliä ei voitu laskea.
Siksi "Numero" on valittu mittaustyypiksi.
|
Jakso 1: Päivä -1 maksimipäivään 21
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Plasman pitoisuus-aikaprofiilin alla oleva alue nolla-ajasta [14C]PF-06865571:n kokonaisradioaktiivisuuden viimeiseen kvantitatiiviseen pitoisuuteen (AUClast) plasmassa ajanjaksolla 1
Aikaikkuna: Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
AUClast määritellään alueeksi plasman pitoisuus-aikaprofiilin alla ajankohdasta nolla viimeiseen kvantitatiiviseen pitoisuuteen (Clast).
AUClastin määritysmenetelmä oli lineaarinen/logaritmillinen puolisuunnikkaan sääntö.
|
Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
|
[14C]PF-06865571:n kokonaisradioaktiivisuuden plasman suurin pitoisuus (Cmax) plasmassa ajanjaksolla 1
Aikaikkuna: Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
Cmax määritellään maksimipitoisuudeksi plasmassa.
Cmax:n määritysmenetelmä oli havainnointi suoraan tiedoista.
|
Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
|
[14C]PF-06865571:n kokonaisradioaktiivisuuden Cmax (Tmax) aika plasmassa kaudella 1
Aikaikkuna: Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
Tmax määritellään ajalle, joka kuluu plasman suurimman havaitun pitoisuuden saavuttamiseen.
Tmax:n määritysmenetelmänä oli havainnointi suoraan tiedoista ensimmäisen esiintymisen ajankohtana.
|
Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
|
Plasman [14C]PF-06865571:n kokonaisradioaktiivisuuden aikaprofiilin alla oleva alue nollaajasta ekstrapoloituna äärettömään aikaan (AUCinf) plasmassa ajanjaksolla 1
Aikaikkuna: Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
AUCinf = plasmakonsentraatio-aikakäyrän alla oleva pinta-ala (AUC) ajankohdasta nolla (ennen annosta) ekstrapoloituun äärettömään aikaan (0-inf).
AUCinf:n määritysmenetelmä oli AUClast + (Clast*/kel), jossa Clast* oli ennustettu plasmakonsentraatio viimeisenä kvantitatiivisena ajanhetkenä, joka oli arvioitu log-lineaarisen regressioanalyysin perusteella, kel oli terminaalifaasin nopeusvakio.
|
Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
|
[14C]PF-06865571:n kokonaisradioaktiivisuuden puoliintumisaika (t1/2) plasmassa ajanjaksolla 1
Aikaikkuna: Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
Lopullinen eliminaation puoliintumisaika (t1/2) oli aika, jonka mitattiin plasman pitoisuuden alenemiseen puolella.
T1/2:n määritysmenetelmä oli loge(2)/kel, jossa kel oli päätevaihenopeusvakio, joka oli laskettu log-lineaarisen konsentraatio-aikakäyrän lineaarisella regressiolla.
|
Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
|
Oral PF-06865571:n AUClast plasmassa kaudella 1
Aikaikkuna: Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
AUClast määritellään alueeksi plasman pitoisuus-aikaprofiilin alla ajankohdasta nolla viimeiseen kvantitatiiviseen pitoisuuteen (Clast).
AUClastin määritysmenetelmä oli lineaarinen/logaritmillinen puolisuunnikkaan sääntö.
|
Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
|
Oraalisen PF-06865571:n Cmax plasmassa kaudella 1
Aikaikkuna: Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
Cmax määritellään maksimipitoisuudeksi plasmassa.
Cmax:n määritysmenetelmä oli havainnointi suoraan tiedoista.
|
Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
|
Oraalisen PF-06865571:n Tmax plasmassa kaudella 1
Aikaikkuna: Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
Tmax määritellään ajalle, joka kuluu plasman suurimman havaitun pitoisuuden saavuttamiseen.
Tmax:n määritysmenetelmänä oli havainnointi suoraan tiedoista ensimmäisen esiintymisen ajankohtana.
|
Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
|
Oraalisen PF-06865571:n AUCinf plasmassa kaudella 1
Aikaikkuna: Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
AUCinf = plasmakonsentraatio-aikakäyrän alla oleva pinta-ala (AUC) ajankohdasta nolla (ennen annosta) ekstrapoloituun äärettömään aikaan (0-inf).
AUCinf:n määritysmenetelmä oli AUClast + (Clast*/kel), jossa Clast* oli ennustettu plasmakonsentraatio viimeisenä kvantitatiivisena ajanhetkenä, joka oli arvioitu log-lineaarisen regressioanalyysin perusteella, kel oli terminaalifaasin nopeusvakio.
|
Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
|
t1/2 oraalista PF-06865571 plasmassa kaudella 1
Aikaikkuna: Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
Lopullinen eliminaation puoliintumisaika (t1/2) oli aika, jonka mitattiin plasman pitoisuuden alenemiseen puolella.
T1/2:n määritysmenetelmä oli loge(2)/kel, jossa kel oli päätevaihenopeusvakio, joka oli laskettu log-lineaarisen konsentraatio-aikakäyrän lineaarisella regressiolla.
|
Jakso 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–6)
|
|
Laskimonsisäisen (IV) radioleimatun PF-06865571:n AUClast plasmassa kaudella 2
Aikaikkuna: Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
AUClast määritellään alueeksi plasman pitoisuus-aikaprofiilin alla ajankohdasta nolla viimeiseen kvantitatiiviseen pitoisuuteen (Clast).
AUClastin määritysmenetelmä oli lineaarinen/logaritmillinen puolisuunnikkaan sääntö.
|
Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
|
IV radioleimatun PF-06865571:n Cmax plasmassa kaudella 2
Aikaikkuna: Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
Cmax määritellään maksimipitoisuudeksi plasmassa.
Cmax:n määritysmenetelmä oli havainnointi suoraan tiedoista.
|
Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
|
IV radioleimatun PF-06865571:n Tmax plasmassa kaudella 2
Aikaikkuna: Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
Tmax määritellään ajalle, joka kuluu plasman suurimman havaitun pitoisuuden saavuttamiseen.
Tmax:n määritysmenetelmänä oli havainnointi suoraan tiedoista ensimmäisen esiintymisen ajankohtana.
|
Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
|
t1/2 IV radioleimattua PF-06865571:tä plasmassa kaudella 2
Aikaikkuna: Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
Lopullinen eliminaation puoliintumisaika (t1/2) oli aika, jonka mitattiin plasman pitoisuuden alenemiseen puolella.
T1/2:n määritysmenetelmä oli loge(2)/kel, jossa kel oli päätevaihenopeusvakio, joka oli laskettu log-lineaarisen konsentraatio-aikakäyrän lineaarisella regressiolla.
|
Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
|
IV radioleimatun PF-06865571:n AUCinf plasmassa kaudella 2
Aikaikkuna: Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
AUCinf = plasmakonsentraatio-aikakäyrän alla oleva pinta-ala (AUC) ajankohdasta nolla (ennen annosta) ekstrapoloituun äärettömään aikaan (0-inf).
AUCinf:n määritysmenetelmä oli AUClast + (Clast*/kel), jossa Clast* oli ennustettu plasmakonsentraatio viimeisenä kvantitatiivisena ajanhetkenä, joka oli arvioitu log-lineaarisen regressioanalyysin perusteella, kel oli terminaalifaasin nopeusvakio.
|
Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
|
IV-radioleimatun PF-06865571:n systeeminen puhdistuma (CL) plasmassa kaudella 2
Aikaikkuna: Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
CL on kvantitatiivinen mitta siitä nopeudesta, jolla lääkeaine poistuu kehosta.
CL:n määritysmenetelmä oli annos/AUCinf.
|
Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
|
IV-radioleimatun PF-06865571:n vakaan tilan jakautumistilavuus (Vss) plasmassa kaudella 2
Aikaikkuna: Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
Jakautumistilavuus määritellään teoreettiseksi tilavuudeksi, jossa lääkkeen kokonaismäärä pitäisi jakautua tasaisesti, jotta saadaan aikaan lääkkeen haluttu pitoisuus veressä.
Vss on näennäinen jakautumistilavuus vakaassa tilassa.
|
Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
|
Oraalisen leimaamattoman PF-06865571:n annosnormalisoitu AUCinf (AUCinf[dn]) plasmassa kaudella 2
Aikaikkuna: Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
AUCinf = plasmakonsentraatio-aikakäyrän alla oleva pinta-ala (AUC) ajankohdasta nolla (ennen annosta) ekstrapoloituun äärettömään aikaan (0-inf).
Se saadaan arvosta AUC (0-t) plus AUC (t-inf).
AUCinf(dn) määritellään annoksen normalisoituna (1 mg:n ekvivalenttiin) AUCinf, joka on yhtä suuri kuin AUCinf/annos.
|
Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
|
Radioleimatun PF-06865571:n IV-mikromerkkiaineen AUCinf(dn) plasmassa kaudella 2
Aikaikkuna: Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
AUCinf = plasmakonsentraatio-aikakäyrän alla oleva pinta-ala (AUC) ajankohdasta nolla (ennen annosta) ekstrapoloituun äärettömään aikaan (0-inf).
Se saadaan arvosta AUC (0-t) plus AUC (t-inf).
AUCinf(dn) määritellään annoksen normalisoituna (1 mg:n ekvivalenttiin) AUCinf, joka on yhtä suuri kuin AUCinf/annos.
|
Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
|
Oraalisen leimaamattoman ja IV radioleimatun PF-06865571:n absoluuttinen oraalinen hyötyosuus (F) plasman AUCinf(dn):lle kaudella 2
Aikaikkuna: Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
Absoluuttinen oraalinen biologinen hyötyosuus (F) antoi tietoa systeemiseen verenkiertoon pääsevän PF-06865571:n määrästä.
F arvioitiin annoksella normalisoidun AUCinf:n mukautettujen geometristen keskiarvojen suhteeksi oraaliselle leimaamattomalle PF-06865571:lle ja IV-leimaiselle 14C PF-06865571:lle plasmassa (ainoastaan periodista 2), joka vastasi seuraavaa yhtälöä: F = [PF-06865po571 /[14C]PF-06865571_AUCiv]×[ [14C]PF-06865571_Doseiv/ PF-06865571_Dosepo], jossa PF-06865571_AUCpo = AUCinf(dn) oraalista leimaamatonta [PF-765PF-46 = AUCinf(dn) of suonensisäinen radioleimattu PF-06865571, [14C]PF-06865571_Doseiv = suonensisäisen radioleimatun PF-06865571:n annos, PF-06865571_Dosepo = oraalisen leimaamattoman PF-06865571:n annos.
|
Jakso 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 ja 45 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
|
Prosenttiosuus 14C:n kokonaismäärästä virtsassa radioaktiivisesti leimatun PF-06865571:n suun kautta antamisen jälkeen (%14C_Urine_PO) kaudella 1
Aikaikkuna: Jakso 1: enintään 48 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
%14C_Urine_PO määritellään prosentteina annetusta radioaktiivisesta annoksesta, joka erittyy virtsaan suun kautta annon jälkeen.
%14C_Urine_PO = yhteensä 14C_Urine_PO/14C Dosepo × 100, jossa PO = suun kautta, yhteensä 14C_Urine_PO = kokonaisradioaktiivisuus, joka erittyy virtsaan annoksen jälkeen suun kautta annetun [14C]PF-06865571, 14C tai 14C annostelun jälkeen [4poC 14C]PF-06865571.
|
Jakso 1: enintään 48 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
|
Prosenttiosuus 14C:n kokonaismäärästä virtsassa radioaktiivisesti leimatun PF-06865571:n suonensisäisen mikromerkkiaineen annon jälkeen (%14C_Urine_IV) kaudella 2
Aikaikkuna: Jakso 2: enintään 48 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
%14C_Urine_IV määritellään prosentteina annetusta radioaktiivisesta annoksesta, joka erittyy virtsaan laskimonsisäisen annon jälkeen.
%14C_Urina_IV = yhteensä 14C _Virtsa_IV/14C Doseiv × 100, jossa IV = suonensisäinen, Total 14C_Urina_IV = kokonaisradioaktiivisuus, joka erittyy virtsaan [14C]PF 06865571:n laskimonsisäisen annon jälkeen, 14C Doseiv = IVC PF14C:n annoksen jälkeen 06865571.
|
Jakso 2: enintään 48 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
|
Absorboitunut fraktio (Fa) 14C:n kokonaiserittymisprosentille virtsaan suun kautta ja suonensisäisesti radioleimatussa PF-06865571
Aikaikkuna: Jakso 1 ja jakso 2: enintään 48 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
Absorboituneen fraktion (Fa) määritys (saatu jaksoista 1 ja 2) antoi tietoa absorboituneen PF-06865571:n kokonaisannoksen jakeesta riippumatta kyseisen annoksen kohtalosta absorption jälkeen (eli aineenvaihdunta, hajoaminen jne.).
Fa arvioitiin virtsaan erittyneen radioaktiivisen annoksen prosenttiosuuden mukautettujen geometristen keskiarvojen suhdelukuna [14C]PF-06865571-mikromerkkiaineannoksen oraalisen ja laskimonsisäisen annon jälkeen saman keräysajan aikana (jopa 48 tuntia annoksen jälkeen) jaksoissa. 1 ja 2, vastaavasti: Fa = [% 14C_Urina_PO/% 14C_Urine_IV].
|
Jakso 1 ja jakso 2: enintään 48 tuntia annoksen jälkeen (päivä 1–3)
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.
Sponsori
Tutkijat
- Opintojohtaja: Pfizer CT.gov Call Center, Pfizer
Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä
Tutkimusta koskevien tietojen syöttämisestä vastaava henkilö toimittaa nämä julkaisut vapaaehtoisesti. Nämä voivat koskea mitä tahansa tutkimukseen liittyvää.
Hyödyllisiä linkkejä
Opintojen ennätyspäivät
Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan julkisella verkkosivustolla.
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus (Todellinen)
Tiistai 11. toukokuuta 2021
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Sunnuntai 11. heinäkuuta 2021
Opintojen valmistuminen (Todellinen)
Perjantai 6. elokuuta 2021
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Maanantai 19. huhtikuuta 2021
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Keskiviikko 28. huhtikuuta 2021
Ensimmäinen Lähetetty (Todellinen)
Torstai 29. huhtikuuta 2021
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Todellinen)
Keskiviikko 31. heinäkuuta 2024
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Maanantai 19. helmikuuta 2024
Viimeksi vahvistettu
Torstai 1. helmikuuta 2024
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Avainsanat
Muut tutkimustunnusnumerot
- C2541007
Yksittäisten osallistujien tietojen suunnitelma (IPD)
Aiotko jakaa yksittäisten osallistujien tietoja (IPD)?
EI
IPD-suunnitelman kuvaus
Pfizer tarjoaa pääsyn yksittäisiin osallistujien tietoihin ja niihin liittyviin tutkimusasiakirjoihin (esim.
protokolla, tilastollinen analyysisuunnitelma (SAP), kliininen tutkimusraportti (CSR)) pätevien tutkijoiden pyynnöstä ja tietyin kriteerein, ehdoin ja poikkeuksin.
Lisätietoja Pfizerin tietojen jakamiskriteereistä ja käyttöoikeuden pyytämisprosessista on osoitteessa https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests.
Lääke- ja laitetiedot, tutkimusasiakirjat
Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää lääkevalmistetta
Joo
Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää laitetuotetta
Ei
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .