Un estudio en participantes masculinos adultos sanos para evaluar la absorción, distribución, metabolismo y excreción (ADME) de PF-06865571 radiomarcado.
19 de febrero de 2024 actualizado por: Pfizer
UN ESTUDIO DE FASE 1, ABIERTO, DE SECUENCIA FIJA, DE 2 PERÍODOS EN PARTICIPANTES MASCULINO ADULTOS SANOS PARA EVALUAR EL GRADO DE EXCRECIÓN, LA BIODISPONIBILIDAD ABSOLUTA, LA FRACCIÓN ABSORBIDA Y LA FARMACOCINÉTICA DE [14C]PF-06865571 UTILIZANDO UN ENFOQUE DE 14C-MICROTRAZADOR
Este estudio es un estudio de fase 1, abierto, no aleatorizado, de 2 períodos, de secuencia fija y de dosis única de PF-06865571 en participantes masculinos sanos para caracterizar las propiedades ADME de [14C]PF-06865571 después de la administración oral ; y para evaluar la biodisponibilidad oral absoluta (F) y la fracción absorbida (Fa) de PF-06865571 luego de la administración oral de PF-06865571 no marcado y la administración IV de [14C]PF-06865571.
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
6
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
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Wisconsin
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Madison, Wisconsin, Estados Unidos, 53704
- Labcorp Clinical Research Unit
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Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
18 años a 60 años (Adulto)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Descripción
Criterios de inclusión:
- Participantes del sexo masculino, de 18 a 60 años de edad, inclusive, al momento de firmar el documento de consentimiento informado.
- Participantes masculinos que son manifiestamente saludables según lo determinado por una evaluación médica que incluye historial médico, examen físico, pruebas de laboratorio y pruebas cardíacas.
- Participantes que no hayan fumado durante al menos 3 meses al momento de firmar el documento de consentimiento informado.
- IMC de 17,5 a 30,4 kg/m2, inclusive; y un peso corporal total >50 kg (110 lb).
Criterio de exclusión:
- Cualquier condición que posiblemente afecte la absorción del fármaco (p. ej., gastrectomía, colecistectomía).
- Antecedentes de deposiciones irregulares, incluido el síndrome del intestino irritable o episodios frecuentes de diarrea o estreñimiento, definidos por menos de 1 deposición en promedio cada 2 días, o intolerancia a la lactosa.
- Antecedentes de infección por VIH, hepatitis B o hepatitis C; Pruebas positivas para VIH, HBsAg o HCVAb. Se permite la vacunación contra la hepatitis B.
- Los antecedentes de resultados positivos de anticuerpos (p. ej., IgG, IgM, etc.) por PCR o anticuerpos del SARS-CoV-2 requerirían un historial de estado asintomático durante al menos 6 meses antes de la selección.
- Uso de medicamentos recetados o sin receta.
- Administración anterior con un medicamento no aprobado dentro de los 60 días anteriores a la primera dosis de la intervención del estudio utilizada en este estudio.
- Una prueba de drogas en orina positiva.
- Una prueba de cotinina en orina positiva.
- Una prueba de PCR COVID-19 (SARS-CoV-2) positiva.
- Donación de sangre (excluidas las donaciones de plasma) de aproximadamente 1 pinta (500 ml) o más dentro de los 60 días anteriores a la dosificación.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Ciencia básica
- Asignación: No aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación Secuencial
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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Experimental: Brazo de estudio
Un brazo de participantes masculinos sanos administró una dosis oral única de [14C]PF-06865571; seguido de una dosis única de PF-06865571 sin etiquetar y la administración IV de [14C]PF-06865571 tres horas más tarde.
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Oral radiomarcado PF-06865571
Bucal PF-06865571
IV radiomarcado PF-06865571
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Recuperación total de radiactividad en la orina como porcentaje de la dosis radiactiva total de PF-06865571 administrada
Periodo de tiempo: Período 1: Día -1 hasta máximo Día 21; Periodo 2: Día 1 hasta máximo Día 3
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La recuperación total de radiactividad en orina se enumeró y resumió mediante estadística descriptiva.
En esta medida de resultado, se informaron los porcentajes de dosis excretada en la orina en el Período 1 y el Período 2.
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Período 1: Día -1 hasta máximo Día 21; Periodo 2: Día 1 hasta máximo Día 3
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Recuperación total de radiactividad en las heces como porcentaje de la dosis radiactiva total de PF-06865571 administrada
Periodo de tiempo: Período 1: Día -1 hasta máximo Día 21; Periodo 2: Día 1 hasta máximo Día 3
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La recuperación total de radiactividad en las heces se enumeró y resumió mediante estadísticas descriptivas.
En esta medida de resultado, se informaron los porcentajes de dosis excretada en las heces en el Período 1 y el Período 2.
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Período 1: Día -1 hasta máximo Día 21; Periodo 2: Día 1 hasta máximo Día 3
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Recuperación total de radiactividad en excrementos totales (orina + heces) como porcentaje de la dosis radiactiva total de PF-06865571 administrada
Periodo de tiempo: Período 1: Día -1 hasta máximo Día 21; Periodo 2: Día 1 hasta máximo Día 3
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La recuperación total de radiactividad en la combinación de orina y heces se enumeró y resumió mediante estadísticas descriptivas.
En esta medida de resultado, se informaron los porcentajes de dosis excretada en la excreta total (orina + heces) en el Período 1 y el Período 2.
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Período 1: Día -1 hasta máximo Día 21; Periodo 2: Día 1 hasta máximo Día 3
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Abundancia relativa (valor medio) de PF-06865571 radiomarcado en plasma en el período 1
Periodo de tiempo: Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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Se analizaron muestras de plasma para detectar PF-06865571 radiomarcado y sus metabolitos.
Se identificaron [14C]PF-06865571 y los principales metabolitos en plasma, después de la administración oral de 300 mg de [14C]PF-06865571.
En esta medida de resultado, se informó la abundancia relativa de PF-06865571 radiomarcado en plasma según la cuantificación de [14C].
El tipo de medida fue el valor medio basado en un muestreo combinado, lo que significa que las muestras de sangre de los 6 participantes se agruparon y luego se analizaron como una muestra, por lo que no se pudo calcular el intervalo de confianza.
Por lo tanto, se selecciona "Número" como tipo de medida.
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Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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Abundancia relativa (valor medio) de metabolitos de PF-06865571 radiomarcado en plasma en el período 1
Periodo de tiempo: Período 1: 0, 0,5, 3, 6, 12, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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Se analizaron muestras de plasma para detectar PF-06865571 radiomarcado y sus metabolitos.
Se identificaron [14C]PF-06865571 y los principales metabolitos en plasma, después de la administración oral de 300 mg de [14C]PF-06865571.
En esta medida de resultado, se informó la abundancia relativa de los metabolitos de [14C]PF-06865571 en plasma según la cuantificación de [14C].
Los metabolitos incluyeron 487, 391, 412, 556, M6 (PF-07822633), M7 (PF-07911964), 584, M1 (PF-06878236), 426, M4 (PF-06887477), 600, M5 (PF-06885984). ) y M2 (PF-06868609).
El tipo de medida fue el valor medio basado en un muestreo combinado, lo que significa que las muestras de sangre de los 6 participantes se agruparon y luego se analizaron como una muestra, por lo que no se pudo calcular el intervalo de confianza.
Por lo tanto, se selecciona "Número" como tipo de medida.
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Período 1: 0, 0,5, 3, 6, 12, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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Abundancia relativa (valor medio) de PF-06865571 radiomarcado en orina en el período 1
Periodo de tiempo: Periodo 1: Día -1 hasta máximo Día 21
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Se analizaron muestras de orina para detectar PF-06865571 radiomarcado y sus metabolitos.
Se identificaron [14C]PF-06865571 y los principales metabolitos en la orina, después de la administración oral de 300 mg de [14C]PF-06865571.
En esta medida de resultado, se informó la abundancia relativa de PF-06865571 radiomarcado en orina según la cuantificación de [14C].
El tipo de medida fue el valor medio basado en un muestreo combinado, lo que significa que las muestras de sangre de los 6 participantes se agruparon y luego se analizaron como una muestra, por lo que no se pudo calcular el intervalo de confianza.
Por lo tanto, se selecciona "Número" como tipo de medida.
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Periodo 1: Día -1 hasta máximo Día 21
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Abundancia relativa (valor medio) de metabolitos de PF-06865571 radiomarcado en orina en el período 1
Periodo de tiempo: Periodo 1: Día -1 hasta máximo Día 21
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Se analizaron muestras de orina para detectar PF-06865571 radiomarcado y sus metabolitos.
Se identificaron [14C]PF-06865571 y los principales metabolitos en la orina, después de la administración oral de 300 mg de [14C]PF-06865571.
En esta medida de resultado, se informó la abundancia relativa de los metabolitos de [14C]PF-06865571 en orina según la cuantificación de [14C].
Los metabolitos incluyeron 487, 391, 412, 556, M6 (PF-07822633), M7 (PF-07911964), 584, M1 (PF-06878236), 426, M4 (PF-06887477), 600, M5 (PF-06885984). ) y M2 (PF-06868609).
El tipo de medida fue el valor medio basado en un muestreo combinado, lo que significa que las muestras de sangre de los 6 participantes se agruparon y luego se analizaron como una muestra, por lo que no se pudo calcular el intervalo de confianza.
Por lo tanto, se selecciona "Número" como tipo de medida.
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Periodo 1: Día -1 hasta máximo Día 21
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Abundancia relativa (valor medio) de PF-06865571 radiomarcado en heces en el período 1
Periodo de tiempo: Periodo 1: Día -1 hasta máximo Día 21
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Se analizaron muestras fecales en busca de PF-06865571 radiomarcado y sus metabolitos.
Se identificaron [14C]PF-06865571 y los principales metabolitos en las heces, después de la administración oral de 300 mg de [14C]PF-06865571.
En esta medida de resultado, se informó la abundancia relativa de PF-06865571 radiomarcado en las heces según la cuantificación de [14C].
El tipo de medida fue el valor medio basado en un muestreo combinado, lo que significa que las muestras de sangre de los 6 participantes se agruparon y luego se analizaron como una muestra, por lo que no se pudo calcular el intervalo de confianza.
Por lo tanto, se selecciona "Número" como tipo de medida.
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Periodo 1: Día -1 hasta máximo Día 21
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Abundancia relativa (valor medio) de metabolitos de PF-06865571 radiomarcado en heces en el período 1
Periodo de tiempo: Periodo 1: Día -1 hasta máximo Día 21
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Se analizaron muestras fecales en busca de PF-06865571 radiomarcado y sus metabolitos.
Se identificaron [14C]PF-06865571 y los principales metabolitos en las heces, después de la administración oral de 300 mg de [14C]PF-06865571.
En esta medida de resultado, se informó la abundancia relativa de los metabolitos de [14C]PF-06865571 en las heces según la cuantificación de [14C].
Los metabolitos incluyeron 487, 391, 412, 556, M6 (PF-07822633), M7 (PF-07911964), 584, M1 (PF-06878236), 426, M4 (PF-06887477), 600, M5 (PF-06885984). ) y M2 (PF-06868609).
El tipo de medida fue el valor medio basado en un muestreo combinado, lo que significa que las muestras de sangre de los 6 participantes se agruparon y luego se analizaron como una muestra, por lo que no se pudo calcular el intervalo de confianza.
Por lo tanto, se selecciona "Número" como tipo de medida.
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Periodo 1: Día -1 hasta máximo Día 21
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
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Área bajo el perfil de concentración plasmática-tiempo desde el momento cero hasta el momento de la última concentración cuantificable (AUClast) de radiactividad total de [14C]PF-06865571 en plasma en el período 1
Periodo de tiempo: Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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AUClast se define como el área bajo el perfil de concentración plasmática-tiempo desde el momento cero hasta el momento de la última concentración cuantificable (Clast).
El método de determinación de AUClast fue la regla lineal/log trapezoidal.
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Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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Concentración plasmática máxima (Cmax) de radiactividad total de [14C]PF-06865571 en plasma en el período 1
Periodo de tiempo: Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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Cmax se define como la concentración plasmática máxima.
El método de determinación de Cmax fue la observación directa de los datos.
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Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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Tiempo de Cmax (Tmax) de radiactividad total de [14C]PF-06865571 en plasma en el período 1
Periodo de tiempo: Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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Tmax se define como el tiempo hasta alcanzar la concentración plasmática máxima observada.
El método de determinación de Tmax fue observar directamente los datos como el momento de la primera aparición.
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Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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Área bajo el perfil de tiempo de concentración plasmática desde el tiempo cero extrapolado al tiempo infinito (AUCinf) de la radiactividad total de [14C]PF-06865571 en plasma en el período 1
Periodo de tiempo: Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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AUCinf = Área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo (AUC) desde el tiempo cero (predosis) hasta el tiempo infinito extrapolado (0-inf).
El método de determinación de AUCinf fue AUClast + (Clast*/kel), donde Clast* fue la concentración plasmática prevista en el último punto de tiempo cuantificable estimado a partir del análisis de regresión log-lineal, kel fue la constante de velocidad de fase terminal.
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Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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Vida media de eliminación terminal (t1/2) de la radiactividad total de [14C]PF-06865571 en plasma en el período 1
Periodo de tiempo: Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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La vida media de eliminación terminal (t1/2) fue el tiempo medido para que la concentración plasmática disminuya a la mitad.
El método de determinación de t1/2 fue loge(2)/kel, donde kel era la constante de velocidad de la fase terminal calculada mediante una regresión lineal de la curva log-lineal concentración-tiempo.
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Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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AUClast de PF-06865571 oral en plasma en el período 1
Periodo de tiempo: Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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AUClast se define como el área bajo el perfil de concentración plasmática-tiempo desde el momento cero hasta el momento de la última concentración cuantificable (Clast).
El método de determinación de AUClast fue la regla lineal/log trapezoidal.
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Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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Cmax de PF-06865571 oral en plasma en el período 1
Periodo de tiempo: Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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Cmax se define como la concentración plasmática máxima.
El método de determinación de Cmax fue la observación directa de los datos.
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Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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Tmax de PF-06865571 oral en plasma en el período 1
Periodo de tiempo: Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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Tmax se define como el tiempo hasta alcanzar la concentración plasmática máxima observada.
El método de determinación de Tmax fue observar directamente los datos como el momento de la primera aparición.
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Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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AUCinf de PF-06865571 oral en plasma en el período 1
Periodo de tiempo: Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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AUCinf = Área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo (AUC) desde el tiempo cero (predosis) hasta el tiempo infinito extrapolado (0-inf).
El método de determinación de AUCinf fue AUClast + (Clast*/kel), donde Clast* fue la concentración plasmática prevista en el último punto de tiempo cuantificable estimado a partir del análisis de regresión log-lineal, kel fue la constante de velocidad de fase terminal.
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Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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t1/2 de PF-06865571 oral en plasma en el período 1
Periodo de tiempo: Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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La vida media de eliminación terminal (t1/2) fue el tiempo medido para que la concentración plasmática disminuya a la mitad.
El método de determinación de t1/2 fue loge(2)/kel, donde kel era la constante de velocidad de la fase terminal calculada mediante una regresión lineal de la curva log-lineal concentración-tiempo.
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Período 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 y 120 horas después de la dosis (Día 1 al Día 6)
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AUClast de PF-06865571 radiomarcado intravenoso (IV) en plasma en el período 2
Periodo de tiempo: Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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AUClast se define como el área bajo el perfil de concentración plasmática-tiempo desde el momento cero hasta el momento de la última concentración cuantificable (Clast).
El método de determinación de AUClast fue la regla lineal/log trapezoidal.
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Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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Cmax de PF-06865571 radiomarcado IV en plasma en el período 2
Periodo de tiempo: Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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Cmax se define como la concentración plasmática máxima.
El método de determinación de Cmax fue la observación directa de los datos.
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Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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Tmax de PF-06865571 radiomarcado IV en plasma en el período 2
Periodo de tiempo: Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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Tmax se define como el tiempo hasta alcanzar la concentración plasmática máxima observada.
El método de determinación de Tmax fue observar directamente los datos como el momento de la primera aparición.
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Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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t1/2 de PF-06865571 radiomarcado IV en plasma en el período 2
Periodo de tiempo: Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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La vida media de eliminación terminal (t1/2) fue el tiempo medido para que la concentración plasmática disminuya a la mitad.
El método de determinación de t1/2 fue loge(2)/kel, donde kel era la constante de velocidad de la fase terminal calculada mediante una regresión lineal de la curva log-lineal concentración-tiempo.
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Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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AUCinf de PF-06865571 radiomarcado por vía intravenosa en plasma en el período 2
Periodo de tiempo: Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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AUCinf = Área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo (AUC) desde el tiempo cero (predosis) hasta el tiempo infinito extrapolado (0-inf).
El método de determinación de AUCinf fue AUClast + (Clast*/kel), donde Clast* fue la concentración plasmática prevista en el último punto de tiempo cuantificable estimado a partir del análisis de regresión log-lineal, kel fue la constante de velocidad de fase terminal.
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Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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Aclaramiento sistémico (CL) de PF-06865571 radiomarcado por vía intravenosa en plasma en el período 2
Periodo de tiempo: Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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CL es una medida cuantitativa de la velocidad a la que una sustancia farmacológica se elimina del cuerpo.
El método de determinación de CL fue dosis/AUCinf.
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Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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Volumen de distribución en estado estacionario (Vss) de PF-06865571 radiomarcado por vía intravenosa en plasma en el período 2
Periodo de tiempo: Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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El volumen de distribución se define como el volumen teórico en el que la cantidad total de fármaco debería distribuirse uniformemente para producir la concentración sanguínea deseada de un fármaco.
Vss es el volumen aparente de distribución en estado estacionario.
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Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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AUCinf normalizada por dosis (AUCinf[dn]) de PF-06865571 oral sin marcar en plasma en el período 2
Periodo de tiempo: Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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AUCinf = Área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo (AUC) desde el tiempo cero (predosis) hasta el tiempo infinito extrapolado (0-inf).
Se obtiene de AUC (0-t) más AUC (t-inf).
El AUCinf(dn) se define como el AUCinf normalizado de la dosis (a 1 mg equivalente), que equivale al AUCinf/Dosis.
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Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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AUCinf(dn) del microtrazador intravenoso de PF-06865571 radiomarcado en plasma en el período 2
Periodo de tiempo: Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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AUCinf = Área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo (AUC) desde el tiempo cero (predosis) hasta el tiempo infinito extrapolado (0-inf).
Se obtiene de AUC (0-t) más AUC (t-inf).
El AUCinf(dn) se define como el AUCinf normalizado de la dosis (a 1 mg equivalente), que equivale al AUCinf/Dosis.
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Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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Biodisponibilidad oral absoluta (F) de PF-06865571 oral sin marcar y radiomarcado por vía intravenosa para el AUCinf (dn) plasmático en el período 2
Periodo de tiempo: Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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La biodisponibilidad oral absoluta (F) proporcionó información sobre la cantidad de PF-06865571 que llega a la circulación sistémica.
F se estimó como la relación de las medias geométricas ajustadas del AUCinf normalizado con dosis para PF-06865571 oral sin marcar y 14C PF-06865571 marcado por vía intravenosa en plasma (solo del período 2), que era equivalente a la siguiente ecuación: F = [PF-06865571_AUCpo /[14C]PF-06865571_AUCiv]×[ [14C]PF-06865571_Doseiv/ PF-06865571_Dosepo], donde PF-06865571_AUCpo = AUCinf(dn) de PF-06865571 oral sin etiquetar, [14C]PF-06865571_AUCiv = AUCinf(dn) de PF-06865571 intravenoso radiomarcado, [14C]PF-06865571_Doseiv = dosis de PF-06865571 intravenoso radiomarcado, PF-06865571_Dosepo = dosis de PF-06865571 oral sin marcar.
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Período 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 y 45 horas después de la dosis (Día 1 a Día 3)
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Porcentaje de 14C total en la orina después de la administración oral (%14C_Urine_PO) de PF-06865571 radiomarcado en el período 1
Periodo de tiempo: Período 1: hasta 48 horas después de la dosis (Día 1 al Día 3)
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%14C_Urine_PO se define como el porcentaje de la dosis radiactiva administrada que se excreta en la orina después de la administración oral.
%14C_Urine_PO = Total 14C_Urine_PO/14C Dosepo × 100, donde PO = por vía oral, Total 14C_Urine_PO = radioactividad total excretada en la orina después de la dosis después de la administración oral de [14C]PF-06865571, 14C Dosepo = dosis de 14C después de la administración oral de [ 14C]PF-06865571.
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Período 1: hasta 48 horas después de la dosis (Día 1 al Día 3)
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Porcentaje de 14C total en la orina después de la administración de un microtrazador intravenoso (%14C_Orina_IV) de PF-06865571 radiomarcado en el período 2
Periodo de tiempo: Período 2: hasta 48 horas después de la dosis (Día 1 al Día 3)
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%14C_Urine_IV se define como el porcentaje de la dosis radiactiva administrada que se excreta en la orina después de la administración intravenosa.
%14C_Urine_IV = Total 14C_Urine_IV/14C Doseiv × 100, donde IV = intravenoso, Total 14C_Urine_IV = radioactividad total excretada en la orina después de la administración IV de [14C]PF 06865571, 14C Doseiv = dosis de 14C después de la administración IV de [14C]PF 06865571.
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Período 2: hasta 48 horas después de la dosis (Día 1 al Día 3)
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Fracción absorbida (Fa) para porcentaje de excreción de 14C total en orina para PF-06865571 radiomarcado por vía oral e intravenosa
Periodo de tiempo: Período 1 y Período 2: hasta 48 horas después de la dosis (Día 1 al Día 3)
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La determinación de la fracción absorbida (Fa) (obtenida de los períodos 1 y 2) proporcionó información sobre la fracción de la dosis total de PF-06865571 absorbida, independientemente del destino de esa dosis después de la absorción (es decir, metabolismo, degradación, etc.).
Fa se estimó como la relación de las medias geométricas ajustadas del % de la dosis radiactiva administrada excretada en la orina después de la administración oral e intravenosa de la dosis del microtrazador [14C]PF-06865571 durante el mismo tiempo de recolección (hasta 48 horas después de la dosis) en Períodos 1 y 2, respectivamente: Fa = [% 14C_Orina_PO/% 14C_Orina_IV].
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Período 1 y Período 2: hasta 48 horas después de la dosis (Día 1 al Día 3)
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Colaboradores e Investigadores
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Investigadores
- Director de estudio: Pfizer CT.gov Call Center, Pfizer
Publicaciones y enlaces útiles
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Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio (Actual)
11 de mayo de 2021
Finalización primaria (Actual)
11 de julio de 2021
Finalización del estudio (Actual)
6 de agosto de 2021
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
19 de abril de 2021
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
28 de abril de 2021
Publicado por primera vez (Actual)
29 de abril de 2021
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Actual)
31 de julio de 2024
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
19 de febrero de 2024
Última verificación
1 de febrero de 2024
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Otros números de identificación del estudio
- C2541007
Plan de datos de participantes individuales (IPD)
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Pfizer brindará acceso a los datos individuales de los participantes anonimizados y a los documentos del estudio relacionados (p.
protocolo, Plan de Análisis Estadístico (SAP), Informe de Estudio Clínico (CSR)) a solicitud de investigadores calificados, y sujeto a ciertos criterios, condiciones y excepciones.
Se pueden encontrar más detalles sobre los criterios de intercambio de datos de Pfizer y el proceso para solicitar acceso en: https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests.
Información sobre medicamentos y dispositivos, documentos del estudio
Estudia un producto farmacéutico regulado por la FDA de EE. UU.
Sí
Estudia un producto de dispositivo regulado por la FDA de EE. UU.
No
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