Sikkerhet, farmakokinetikk og potensiell aktivitet av HE3286 hos overvektige voksne

Hovedinkluderingskriterier:

• Menn eller kvinner mellom 18 og 65 år
• Kroppsmasseindeks for kvinner mellom 29 og 35 kg/m2 og ikke mer enn 37 kgm2 for menn
• Fastende blodsukkernivå < 126 mg/dL ved screening
• 2 timer postprandial (etter 75 gram glukose) blodsukker mellom 140 til 200 mg/dL
• Normalt skjoldbruskkjertelstimulerende hormon med eller uten skjoldbruskkjertelerstatningsterapi
• Fastende triglyserider < 350 mg/dL
• For kvinner med reproduktivt potensial, godta å unngå graviditet under studien og i 3 måneder etter studiens fullføring, ta en negativ serum- og/eller uringraviditetstest, og bruk en akseptabel prevensjonsmetode
• Ikke-røyker eller har ikke røykt på 6 måneder før screeningbesøket
• Ingen historie med alkoholmisbruk innen 2 år
• Negativ medikamentscreening ved screening og baseline
• Stabil vekt (+/- 5 %); ingen historie med vekttap eller vektøkning (> 10 % kroppsvekt)
• Må gi frivillig, skriftlig, informert samtykke før screeningsevalueringer
• Må kunne svelge kapsler

Hovedekskluderingskriterier:

• Markert forlengelse av QT/QTc-intervall eller historie med ytterligere risikofaktorer for Torsades de Pointes ved screening eller baseline
• Positiv for HIV, HAV, HBV eller HCV
• Anamnese med klinisk signifikante kardiovaskulære, lever-, respiratoriske eller nyre- eller endokrine lidelser
• Anamnese med bryst- og/eller prostatakreft
• Klinisk signifikant nevrologisk eller psykiatrisk tilstand, ukontrollert hypertensjon, klinisk signifikant ustabil medisinsk abnormitet, kronisk sykdom eller aktiv, alvorlig klinisk infeksjon eller tilstand
• Personlig eller familiemedlem med bryst- og/eller prostatakreft
• Malignitet i løpet av de siste 5 årene med unntak av vellykket behandlet basalcellekarsinom i huden
• Personlig og/eller familiehistorie med venøs tromboemboli
• Historie med hjerneslag og/eller hjerteinfarkt
• Medisiner forbudt fra studier