Fase I-studie for å evaluere sikkerheten og farmakokinetikken til orale doser av Anvylic-3288 hos friske personer (AVL3288)

AVL-3288, et "først i klassen" lite molekyl, selektiv allosterisk modulator av α7 nAChR, er involvert i det kognitive underskuddet hos pasienter med nevrologiske og psykiatriske lidelser, inkludert schizofreni, Alzheimers sykdom og oppmerksomhetsunderskudd hyperaktivitetsforstyrrelse. Virkningsmekanismen, den allosteriske moduleringen av α7 nAChR og forbedring av kognitiv og hukommelsesfunksjon både i relevante dyremodeller og pasienter er tydelig beskrevet i nyere litteratur. Effekten av AVL-3288 støtter sterkt begrunnelsen for bruk ved schizofreni gitt doseeffektforholdet, med en topp ved lav dose hos rotter (HED 3 mg), i gnagerschizofreni og minnemodeller. Fase I, enkeltsenter, stasjonær, randomisert, dobbeltblind, placebokontrollert, doseeskalerende studie for å evaluere sikkerheten, tolerabiliteten og farmakokinetiske profiler til orale enkeltdoser av AVL-3288 hos friske personer. Forsøkspersonene vil bli innlagt på sykehus i University of Colorado Clinical Research Center (CTSA) i en 12 timers periode etter enkeltdosen. Deretter vil det være en ambulant 24 og 48 timers observasjon og utvaskingsperiode på 10. Pasienter vil motta en fremkalt potensiell måling, P50 sensoriske gating-paradigmet og det repeterbare batteriet for vurdering av nevropsykologisk status.