Estudio de fase I para evaluar la seguridad y farmacocinética de dosis orales de Anvylic-3288 en sujetos sanos (AVL3288)

AVL-3288, una molécula pequeña "primera en su clase", modulador alostérico selectivo del nAChR α7, está implicado en el déficit cognitivo en pacientes con trastornos neurológicos y psiquiátricos, incluida la esquizofrenia, la enfermedad de Alzheimer y el trastorno por déficit de atención con hiperactividad. El mecanismo de acción, la modulación alostérica de α7 nAChR y la mejora de la función cognitiva y de la memoria tanto en modelos animales relevantes como en pacientes se ha descrito claramente en la literatura reciente. El efecto de AVL-3288 respalda firmemente la justificación de su uso en la esquizofrenia dada la relación dosis-efecto, alcanzando un máximo a una dosis baja en ratas (HED 3 mg), en esquizofrenia de roedores y modelos de memoria. Estudio de fase I, de un solo centro, para pacientes hospitalizados, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, de aumento de dosis para evaluar la seguridad, la tolerabilidad y los perfiles farmacocinéticos de dosis orales únicas de AVL-3288 en sujetos sanos. Los sujetos serán hospitalizados en el Centro de Investigación Clínica de la Universidad de Colorado (CTSA) durante un período de 12 horas después de la dosis única. Luego habrá una observación ambulatoria de 24 y 48 horas y un período de lavado de 10. Los pacientes recibirán una medición de potencial evocado, el paradigma de activación sensorial P50 y la batería repetible para la evaluación del estado neuropsicológico.