Sikkerhet, farmakokinetikk og farmakodynamikk etter enkelt stigende orale doser av BIBR 1048 MS som kapsler hos friske personer av japansk og kaukasisk opprinnelse

Inklusjonskriterier:

1. Friske menn i henhold til følgende kriterier:

   Basert på en fullstendig sykehistorie, inkludert den fysiske undersøkelsen, vitale tegn (BP, PR, respirasjonsfrekvens og trommehinnetemperatur), 12-avlednings EKG, kliniske laboratorietester

   • 1.1. Ingen funn som avviker fra normalt og av klinisk relevans
   • 1.2. Ingen tegn på en klinisk relevant samtidig sykdom
2. Alder ≥20 og Alder ≤45 år
3. BMI ≥18 og BMI ≤25 kg/m2 (kroppsmasseindeks)
4. Japanske forsøkspersoner var fra en veldefinert japansk befolkning, begge foreldre med japansk opprinnelse og forsøkspersonene har japansk pass og hadde bodd ≤ 8 år utenfor Japan.
5. Signert og datert skriftlig informert samtykke før opptak til studien i samsvar med Good Clinical Practice (GCP) og lokal lovgivning.

Ekskluderingskriterier:

1. Aktuelle gastrointestinale, lever-, nyre-, respiratoriske, kardiovaskulære, metabolske, immunologiske eller hormonelle lidelser
2. En uvilje hos mannlige forsøkspersoner til å avstå fra seksuell omgang med gravide eller ammende kvinner, eller en uvilje dersom den mannlige forsøkspersonen bruker en adekvat form for prevensjon i tillegg til at deres kvinnelige partner(e) bruker en annen form for prevensjon (hvis kvinnen kunne bli gravid) fra tidspunktet for den første dosen til etter oppfølging
3. Aktuelle sykdommer i sentralnervesystemet (som epilepsi), eller psykiatriske lidelser eller nevrologiske lidelser
4. Anamnese med klinisk signifikant ortostatisk hypotensjon, klinisk signifikant nåværende eller tidligere besvimelsesanfall eller blackout.
5. Kroniske eller relevante akutte infeksjoner

6. Anamnese med - allergi/overfølsomhet (inkludert legemiddelallergi) som anses som relevant for forsøket, vurdert av etterforskeren

   • enhver blødningsforstyrrelse inkludert langvarig eller vanlig blødning
   • annen hematologisk sykdom
   • hjerneblødning (f.eks. etter en bilulykke)
   • hjernerystelse (hodetraume som resulterer i skade på hjernen) med eller uten bevissthetstap
7. Inntak av legemidler med lang halveringstid (> 24 timer) innen minst én måned eller mindre enn 10 halveringstider, avhengig av hva som er kortest, av det respektive legemidlet før administrering eller under forsøket
8. Bruk av reseptfrie legemidler som inneholder acetylsalisylsyre (ASA), klopidogrel eller tiklopidin eller dipyridamol, kronisk administrering av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) (ekskludert COX-2-hemmere), kumadinlignende antikoagulantia, kroniske steroider. heparin og fibrinolytiske midler innen 14 dager før administrering eller under forsøket.
9. Bruk av alle andre medisiner inkludert reseptfrie (medisinsk krem, vitamin, øyedråper osv.) innen 7 dager før administrering eller under forsøket.
10. Deltakelse i en annen utprøving med et forsøkslegemiddel innen tre måneder før administrering eller under utprøvingen
11. Røyker (> 10 sigaretter/dag eller > 3 sigarer/dag eller > 3 piper/dag)
12. Manglende evne til å avstå fra røyking på prøvedager
13. Alkoholmisbruk (mer enn 21 enheter/uke)
14. Historie om narkotikamisbruk
15. Bloddonasjon (mer enn 100 ml innen tre måneder før screeningadministrasjon og eventuell bloddonasjon fra screening til oppfølging)
16. Overdreven fysisk aktivitet (innen en uke før administrering eller under forsøket og frem til oppfølging)
17. Enhver laboratorieverdi utenfor referanseområdet som er av klinisk relevans
18. Manglende evne til å overholde kostholdsregimet til studiesenteret

19. Kjent overfølsomhet overfor legemidlet eller dets hjelpestoffer

    Eksklusjonskriterier som er spesifikke for denne studien:

20. Historie om noen familiær blødningsforstyrrelse
21. Trombocytter < 150 000/mikro L