Säkerhet, farmakokinetik och farmakodynamik efter enstaka stigande orala doser av BIBR 1048 MS som kapslar hos friska försökspersoner av japanskt och kaukasiskt ursprung

Inklusionskriterier:

1. Friska hanar enligt följande kriterier:

   Baserat på en fullständig sjukdomshistoria, inklusive den fysiska undersökningen, vitala tecken (BP, PR, andningsfrekvens och tympanisk kroppstemperatur), 12-avlednings-EKG, kliniska laboratorietester

   • 1.1. Inget fynd som avviker från det normala och av klinisk relevans
   • 1.2. Inga tecken på en kliniskt relevant samtidig sjukdom
2. Ålder ≥20 och Ålder ≤45 år
3. BMI ≥18 och BMI ≤25 kg/m2 (Body Mass Index)
4. Japanska försökspersoner kom från en väldefinierad japansk befolkning, båda föräldrarna med japanskt ursprung och försökspersonerna har japanskt pass och hade bott ≤ 8 år utanför Japan.
5. Undertecknat och daterat skriftligt informerat samtycke före antagning till studien i enlighet med Good Clinical Practice (GCP) och lokal lagstiftning.

Exklusions kriterier:

1. Aktuella gastrointestinala, lever-, njur-, andnings-, kardiovaskulära, metaboliska, immunologiska eller hormonella störningar
2. En ovilja hos manliga försökspersoner att avstå från sexuellt umgänge med gravida eller ammande kvinnor, eller en ovilja om den manliga försökspersonen att använda en adekvat form av preventivmedel samt att få sin kvinnliga partner att använda en annan form av preventivmedel (om kvinnan kunde bli gravid) från tidpunkten för den första dosen tills efter uppföljning
3. Aktuella sjukdomar i centrala nervsystemet (som epilepsi) eller psykiatriska störningar eller neurologiska störningar
4. Historik med kliniskt signifikant ortostatisk hypotoni, kliniskt signifikant nuvarande eller tidigare svimningsanfall eller blackouts.
5. Kroniska eller relevanta akuta infektioner

6. Historik med - allergi/överkänslighet (inklusive läkemedelsallergi) som bedöms som relevant för prövningen enligt bedömningen av utredaren

   • någon blödningsstörning inklusive långvarig eller vanemässig blödning
   • annan hematologisk sjukdom
   • cerebral blödning (t.ex. efter en bilolycka)
   • hjärnskakning (huvudtrauma som resulterar i skada på hjärnan) med eller utan medvetslöshet
7. Intag av läkemedel med lång halveringstid (> 24 timmar) inom minst en månad eller mindre än 10 halveringstider, beroende på vilken som är kortast, av respektive läkemedel före administrering eller under prövningen
8. Användning av receptfria läkemedel som innehåller acetylsalicylsyra (ASA), klopidogrel eller tiklopidin eller dipyridamol, kronisk administrering av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) (exklusive COX-2-hämmare), kumadinliknande antikoagulantia, kortikosteroider, kroniska läkemedel heparin och fibrinolytiska medel inom 14 dagar före administrering eller under prövningen.
9. Användning av alla andra läkemedel inklusive receptfria läkemedel (medicinsk kräm, vitamin, ögondroppar etc.) inom 7 dagar före administrering eller under prövningen.
10. Deltagande i en annan prövning med ett prövningsläkemedel inom tre månader före administrering eller under prövningen
11. Rökare (> 10 cigaretter/dag eller > 3 cigarrer/dag eller > 3 pipor/dag)
12. Oförmåga att avstå från rökning på provdagar
13. Alkoholmissbruk (mer än 21 enheter/vecka)
14. Historia om drogmissbruk
15. Blodgivning (mer än 100 ml inom tre månader före administrering av screening och eventuell blodgivning från screening till uppföljning)
16. Överdriven fysisk aktivitet (inom en vecka före administrering eller under prövningen och fram till uppföljning)
17. Alla laboratorievärden utanför referensintervallet som är av klinisk relevans
18. Oförmåga att följa studiecentrets kostschema

19. Känd överkänslighet mot läkemedlet eller dess hjälpämnen

    Exklusionskriterier specifika för denna studie:

20. Historik om någon familjär blödningsstörning
21. Trombocyter < 150 000/mikro L