Bezpečnost, farmakokinetika a farmakodynamika po jednorázovém zvýšení perorálních dávek BIBR 1048 MS ve formě tobolek u zdravých jedinců japonského a kavkazského původu

Kritéria pro zařazení:

1. Zdraví muži podle následujících kritérií:

   Na základě kompletní anamnézy, včetně fyzikálního vyšetření, vitálních funkcí (TK, PR, dechová frekvence a tělesná teplota bubínku), 12svodového EKG, klinických laboratorních testů

   • 1.1. Žádný nález odchylující se od normálu a klinického významu
   • 1.2. Žádný důkaz klinicky relevantního doprovodného onemocnění
2. Věk ≥20 a věk ≤45 let
3. BMI ≥18 a BMI ≤25 kg/m2 (Body Mass Index)
4. Japonští jedinci pocházeli z dobře definované japonské populace, oba rodiče japonského původu i jedinci mají japonský pas a žili ≤ 8 let mimo Japonsko.
5. Podepsaný a datovaný písemný informovaný souhlas před přijetím do studie v souladu se správnou klinickou praxí (GCP) a místní legislativou.

Kritéria vyloučení:

1. Současné gastrointestinální, jaterní, ledvinové, respirační, kardiovaskulární, metabolické, imunologické nebo hormonální poruchy
2. Neochota mužských subjektů zdržet se pohlavního styku s těhotnými nebo kojícími ženami nebo neochota, pokud mužský subjekt používat adekvátní formu antikoncepce, jakož i to, aby jejich partnerka (partnerky) používala jinou formu antikoncepce (pokud by žena mohla otěhotnět) od doby podání první dávky až do následného sledování
3. Současná onemocnění centrálního nervového systému (jako je epilepsie) nebo psychiatrické poruchy nebo neurologické poruchy
4. Anamnéza klinicky významné ortostatické hypotenze, klinicky významné současné nebo minulé mdloby nebo výpadky vědomí.
5. Chronické nebo relevantní akutní infekce

6. Anamnéza - alergie/hypersenzitivity (včetně alergie na léky), která je považována za relevantní pro studii, jak posoudil zkoušející

   • jakékoli poruchy krvácení včetně prodlouženého nebo obvyklého krvácení
   • jiné hematologické onemocnění
   • krvácení do mozku (například po autonehodě)
   • otřesy mozku (trauma hlavy vedoucí k poranění mozku) se ztrátou vědomí nebo bez ní
7. Příjem léků s dlouhým poločasem (> 24 hodin) během alespoň jednoho měsíce nebo méně než 10 poločasů, podle toho, který je kratší, příslušného léku před podáním nebo během studie
8. užívání volně prodejných léků obsahujících kyselinu acetylsalicylovou (ASA), klopidogrelu nebo tiklopidinu nebo dipyridamolu, chronické podávání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) (vyjma inhibitorů COX-2), kumadinu podobných antikoagulancií, chronické užívání kortikosteroidů, heparin a fibrinolytická činidla během 14 dnů před podáním nebo během studie.
9. Použití všech ostatních léků včetně volně prodejných (léčivý krém, vitamin, oční kapky atd.) během 7 dnů před podáním nebo během studie.
10. Účast v jiné studii s hodnoceným lékem během tří měsíců před podáním nebo během studie
11. Kuřák (> 10 cigaret/den nebo > 3 doutníky/den nebo > 3 dýmky/den)
12. Neschopnost zdržet se kouření ve zkušební dny
13. Zneužívání alkoholu (více než 21 jednotek/týden)
14. Historie zneužívání drog
15. Darování krve (více než 100 ml během tří měsíců před podáním screeningu a jakékoli darování krve od screeningu po následné sledování)
16. Nadměrná fyzická aktivita (do jednoho týdne před podáním nebo během studie a do sledování)
17. Jakákoli laboratorní hodnota mimo referenční rozsah, která má klinický význam
18. Neschopnost dodržovat dietní režim studijního střediska

19. Známá přecitlivělost na léčivo nebo jeho pomocné látky

    Kritéria vyloučení specifická pro tuto studii:

20. Jakákoli familiární porucha krvácení v anamnéze
21. Trombocyty < 150 000/mikro L