Sicherheit, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik nach einmaliger steigender oraler Gabe von BIBR 1048 MS als Kapseln bei gesunden Probanden japanischer und kaukasischer Herkunft

Einschlusskriterien:

1. Gesunde Männer nach folgenden Kriterien:

   Basierend auf einer vollständigen Anamnese, einschließlich körperlicher Untersuchung, Vitalfunktionen (Blutdruck, Atemfrequenz, Atemfrequenz und Trommelfelltemperatur), 12-Kanal-EKG und klinischen Labortests

   • 1.1. Kein vom Normalwert abweichender und klinisch relevanter Befund
   • 1.2. Kein Hinweis auf eine klinisch relevante Begleiterkrankung
2. Alter ≥20 und Alter ≤45 Jahre
3. BMI ≥18 und BMI ≤25 kg/m2 (Body-Mass-Index)
4. Japanische Probanden stammten aus einer genau definierten japanischen Bevölkerung, beide Eltern waren japanischer Herkunft und die Probanden hatten einen japanischen Pass und lebten ≤ 8 Jahre außerhalb Japans.
5. Unterzeichnete und datierte schriftliche Einverständniserklärung vor der Zulassung zur Studie gemäß Good Clinical Practice (GCP) und der örtlichen Gesetzgebung.

Ausschlusskriterien:

1. Aktuelle gastrointestinale, hepatische, renale, respiratorische, kardiovaskuläre, metabolische, immunologische oder hormonelle Störungen
2. Die mangelnde Bereitschaft männlicher Probanden, auf Geschlechtsverkehr mit schwangeren oder stillenden Frauen zu verzichten, oder die mangelnde Bereitschaft der männlichen Probanden, eine angemessene Form der Empfängnisverhütung anzuwenden und ihre Partnerin(en) dazu zu bringen, eine andere Form der Empfängnisverhütung anzuwenden (sofern die Frau dies könnte). schwanger werden) vom Zeitpunkt der ersten Dosisverabreichung bis zur Nachuntersuchung
3. Aktuelle Erkrankungen des Zentralnervensystems (z. B. Epilepsie), psychiatrische Erkrankungen oder neurologische Störungen
4. Vorgeschichte einer klinisch signifikanten orthostatischen Hypotonie, klinisch signifikanter aktueller oder früherer Ohnmachtsanfälle oder Ohnmachtsanfälle.
5. Chronische oder relevante akute Infektionen

6. Vorgeschichte von - Allergien/Überempfindlichkeiten (einschließlich Arzneimittelallergien), die nach Einschätzung des Prüfarztes für die Studie als relevant erachtet werden

   • jede Blutungsstörung, einschließlich anhaltender oder gewohnheitsmäßiger Blutungen
   • andere hämatologische Erkrankungen
   • Hirnblutungen (z. B. nach einem Autounfall)
   • Gehirnerschütterungen (Kopftrauma, die zu einer Schädigung des Gehirns führt) mit oder ohne Bewusstlosigkeit
7. Einnahme von Arzneimitteln mit langer Halbwertszeit (> 24 Stunden) innerhalb von mindestens einem Monat oder weniger als 10 Halbwertszeiten, je nachdem, welcher Wert kürzer ist, des jeweiligen Arzneimittels vor der Verabreichung oder während der Studie
8. Verwendung von Acetylsalicylsäure (ASS)-haltigen rezeptfreien Medikamenten, Clopidogrel oder Ticlopidin oder Dipyridamol, chronische Verabreichung von nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) (COX-2-Hemmer ausgenommen), Coumadin-ähnliche Antikoagulanzien, chronische Verwendung von Kortikosteroiden, Heparin und Fibrinolytika innerhalb von 14 Tagen vor der Verabreichung oder während der Studie.
9. Verwendung aller anderen Medikamente, einschließlich rezeptfreier Medikamente (medizinische Cremes, Vitamine, Augentropfen usw.) innerhalb von 7 Tagen vor der Verabreichung oder während der Studie.
10. Teilnahme an einer anderen Studie mit einem Prüfpräparat innerhalb von drei Monaten vor der Verabreichung oder während der Studie
11. Raucher (> 10 Zigaretten/Tag oder > 3 Zigarren/Tag oder > 3 Pfeifen/Tag)
12. Unfähigkeit, an Probetagen auf das Rauchen zu verzichten
13. Alkoholmissbrauch (mehr als 21 Einheiten/Woche)
14. Geschichte des Drogenmissbrauchs
15. Blutspende (mehr als 100 ml innerhalb von drei Monaten vor der Durchführung des Screenings und jede Blutspende vom Screening bis zur Nachsorge)
16. Übermäßige körperliche Aktivitäten (innerhalb einer Woche vor der Verabreichung oder während der Studie und bis zur Nachuntersuchung)
17. Jeder Laborwert außerhalb des Referenzbereichs, der von klinischer Relevanz ist
18. Unfähigkeit, den Ernährungsplan des Studienzentrums einzuhalten

19. Bekannte Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel oder seine Hilfsstoffe

    Spezifische Ausschlusskriterien für diese Studie:

20. Vorgeschichte einer familiären Blutungsstörung
21. Thrombozyten < 150.000/Mikroliter