Farmakokinetikk, sikkerhet og farmakodynamikk etter flere orale doser av Dabigatran Etexilat-kapsel hos friske japanske og kaukasiske mannlige personer

Inklusjonskriterier:

1. Japanske eller kaukasiske sunne mannlige forsøkspersoner i henhold til følgende kriterier:

   Basert på en fullstendig sykehistorie, inkludert den fysiske undersøkelsen, vitale tegn (blodtrykk, puls og kroppstemperatur), 12-avlednings elektrokardiogram, kliniske laboratorietester

   • Ingen funn av klinisk relevans
   • Ingen tegn på en klinisk relevant samtidig sykdom
   • Kaukasiske forsøkspersoner er fra en veldefinert kaukasisk befolkning, begge foreldre til kaukasiere, forsøkspersonene kan forstå emneinformasjonen for informert samtykke på engelsk og forsøkspersonene har bodd 8 eller mindre enn 8 år i Japan
2. Alder: ≥20 og ≤45 år
3. Kroppsmasseindeks (BMI): ≥18,5 og ≤29,9 kg/m2
4. Signert og datert skriftlig informert samtykke før opptak til prøvestedet

Ekskluderingskriterier:

1. Aktuelle gastrointestinale, lever-, nyre-, respiratoriske, kardiovaskulære, metabolske, immunologiske eller hormonelle lidelser
2. Forsøkspersonen kan ikke bruke en adekvat form for prevensjon fra tidspunktet for den første dosen på dag 1 til avsluttende undersøkelse
3. Aktuelle sykdommer i sentralnervesystemet (som epilepsi), eller psykiatriske lidelser eller nevrologiske lidelser
4. Anamnese med klinisk signifikant ortostatisk hypotensjon, klinisk signifikant nåværende eller tidligere besvimelsesanfall eller blackout
5. Kroniske eller relevante akutte infeksjoner

6. Historien om

   • allergi/overfølsomhet (inkludert legemiddelallergi) som anses som relevant for sikkerhetsvurderingen vurdert av utrederen (unntatt asymptomatisk sesongbetennelse/høysnue)
   • enhver blødningsforstyrrelse inkludert langvarig eller vanlig blødning
   • andre hematologiske sykdommer
   • hjerneblødning (f.eks. etter en bilulykke)
   • hjernerystelse (hodetraume som resulterer i skade på hjernen) med eller uten bevissthetstap
7. Inntak av legemidler med lang halveringstid (>24 timer) innen minst 1 måned eller mindre enn 10 halveringstider, avhengig av hva som er kortest, av det respektive legemidlet før administrering eller under forsøket
8. Bruk av aspirin (inkludert reseptfrie medisiner), antiplete-midler som tiklopidin eller dipyridamol, kronisk administrering av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, kumadinlignende antikoagulantia, kronisk bruk av kortikosteroider, heparin eller fibrinolytiske midler innen 28 dager før administrering frem til slutt studieeksamen
9. Deltakelse i en annen utprøving med et undersøkelsesmiddel innen 3 måneder før administrasjon frem til studiesluttundersøkelse
10. Røyker (>10 sigaretter/dag eller manglende evne til å avstå fra å røyke under forsøket)
11. Alkoholmisbruk (mer enn 60 g/dag, bekreftet av intervju)
12. Narkotikamisbruk (bekreftet av intervju)
13. Bloddonasjon (mer enn 100 ml fra 3 måneder før screening og eventuell bloddonasjon fra screening til avsluttende undersøkelse)
14. Overdreven fysisk aktivitet (innen 7 dager før første legemiddeladministrering frem til studiesluttundersøkelse)
15. Enhver laboratorieverdi utenfor referanseområdet som er av klinisk relevans
16. Kjent overfølsomhet overfor undersøkelsesstoffet eller dets hjelpestoffer
17. Forsøksperson som ble dømt uegnet av etterforskeren eller underetterforskeren
18. Historie om noen familiær blødningsforstyrrelse
19. Trombocytter <15 x 10**4/mikroL