Farmakokinetika, bezpečnost a farmakodynamika po vícenásobných perorálních dávkách kapsle dabigatran etexilát u zdravých japonských a kavkazských mužských subjektů

Kritéria pro zařazení:

1. Japonští nebo kavkazští zdraví muži podle následujících kritérií:

   Na základě kompletní anamnézy, včetně fyzikálního vyšetření, vitálních funkcí (krevní tlak, tepová frekvence a tělesná teplota), 12svodového elektrokardiogramu, klinických laboratorních testů

   • Žádný nález klinického významu
   • Žádný důkaz klinicky relevantního doprovodného onemocnění
   • Kavkazští jedinci pocházejí z dobře definované kavkazské populace, oba rodiče bělochů, jedinci rozumí informacím o předmětu pro informovaný souhlas v angličtině a žili 8 nebo méně než 8 let v Japonsku
2. Věk: ≥20 a ≤45 let
3. Index tělesné hmotnosti (BMI): ≥18,5 a ≤29,9 kg/m2
4. Podepsaný a datovaný písemný informovaný souhlas před přijetím do zkušebního místa

Kritéria vyloučení:

1. Současné gastrointestinální, jaterní, ledvinové, respirační, kardiovaskulární, metabolické, imunologické nebo hormonální poruchy
2. Subjekt nemůže používat adekvátní formu antikoncepce od doby první dávky v den 1 až do závěrečného vyšetření studie
3. Současná onemocnění centrálního nervového systému (jako je epilepsie) nebo psychiatrické poruchy nebo neurologické poruchy
4. Anamnéza klinicky významné ortostatické hypotenze, klinicky významné současné nebo minulé mdloby nebo výpadky vědomí
5. Chronické nebo relevantní akutní infekce

6. Historie

   • alergie/hypersenzitivita (včetně lékové alergie), která je považována za relevantní pro posouzení bezpečnosti podle posouzení zkoušejícího (s výjimkou asymptomatické sezónní rýmy/senné rýmy)
   • jakékoli poruchy krvácení včetně prodlouženého nebo obvyklého krvácení
   • jiná hematologická onemocnění
   • krvácení do mozku (například po autonehodě)
   • otřesy mozku (trauma hlavy vedoucí k poranění mozku) se ztrátou vědomí nebo bez ní
7. Příjem léků s dlouhým poločasem (>24 hodin) během alespoň 1 měsíce nebo méně než 10 poločasů, podle toho, co je kratší, příslušného léku před podáním nebo během studie
8. Užívání aspirinu (včetně volně prodejných léků), antipleletačních látek, jako je tiklopidin nebo dipyridamol, chronické podávání nesteroidních protizánětlivých léků, antikoagulancií typu kumadin, chronické užívání kortikosteroidů, heparinu nebo fibrinolytik během 28 dnů před podáním až do konce studijní zkouškou
9. Účast v další studii s hodnoceným lékem během 3 měsíců před podáním až do vyšetření na konci studie
10. Kuřák (>10 cigaret/den nebo neschopnost zdržet se kouření během pokusu)
11. Zneužívání alkoholu (více než 60 g/den; potvrzeno rozhovorem)
12. Zneužívání drog (potvrzeno rozhovorem)
13. Darování krve (více než 100 ml od 3 měsíců před screeningem a jakékoli darování krve od screeningu až po vyšetření na konci studie)
14. Nadměrná fyzická aktivita (do 7 dnů před prvním podáním léku až do vyšetření na konci studie)
15. Jakákoli laboratorní hodnota mimo referenční rozsah, která má klinický význam
16. Známá přecitlivělost na hodnocené léčivo nebo jeho pomocné látky
17. Subjekt, který byl zkoušejícím nebo dílčím zkoušejícím posouzen jako nezpůsobilý
18. Jakákoli familiární porucha krvácení v anamnéze
19. Trombocyty <15 x 10**4/mikroL