Farmakokinetika, biztonságosság és farmakodinamika a dabigatrán etexilát kapszula többszöri orális adagolása után egészséges japán és kaukázusi férfiaknál

Bevételi kritériumok:

1. Egészséges japán vagy kaukázusi férfi alanyok a következő kritériumok szerint:

   Teljes kórelőzmény alapján, beleértve a fizikális vizsgálatot, életjeleket (vérnyomás, pulzusszám és testhőmérséklet), 12 elvezetéses elektrokardiogramot, klinikai laboratóriumi vizsgálatokat

   • Nincs klinikai jelentőségű megállapítás
   • Nincs bizonyíték klinikailag jelentős kísérő betegségre
   • A kaukázusi alanyok egy jól körülhatárolható kaukázusi populációból származnak, mindkét szülő kaukázusi származású, az alanyok megértik az alanyra vonatkozó információkat a tájékozott beleegyezéshez angolul, és az alanyok 8 vagy kevesebb mint 8 évet éltek Japánban
2. Életkor: ≥20 és ≤45 év
3. Testtömegindex (BMI): ≥18,5 és ≤29,9 kg/m2
4. Aláírt és dátummal ellátott írásos, tájékozott beleegyezés a próba helyszínére való belépés előtt

Kizárási kritériumok:

1. Jelenlegi gyomor-bélrendszeri, máj-, vese-, légúti, szív- és érrendszeri, anyagcsere-, immunológiai vagy hormonális rendellenességek
2. Az alany nem használhat megfelelő fogamzásgátlási formát az első adagtól az 1. napon a vizsgálat végéig
3. A központi idegrendszer jelenlegi betegségei (például epilepszia), vagy pszichiátriai vagy neurológiai rendellenességek
4. Klinikailag jelentős ortosztatikus hipotenzió, klinikailag jelentős jelenlegi vagy múltbeli ájulás vagy eszméletvesztés
5. Krónikus vagy releváns akut fertőzések

6. Története

   • allergia/túlérzékenység (beleértve a gyógyszerallergiát is), amely a vizsgálatot végző személy megítélése szerint releváns a biztonsági értékelés szempontjából (kivéve a tünetmentes szezonális nátha/szénanátha)
   • bármilyen vérzési rendellenesség, beleértve az elhúzódó vagy szokásos vérzést
   • egyéb hematológiai betegségek
   • agyvérzés (például autóbaleset után)
   • agyrázkódás (agysérülést okozó fejsérülés) eszméletvesztéssel vagy anélkül
7. Hosszú felezési idejű (>24 óra) gyógyszerek bevétele legalább 1 hónapon belül vagy 10-nél kevesebb felezési idővel, attól függően, hogy melyik a rövidebb, az adott gyógyszer beadása előtt vagy a vizsgálat során
8. Aszpirin (beleértve a vény nélkül kapható gyógyszereket is), véralvadásgátló szerek, például tiklopidin vagy dipiridamol, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek krónikus alkalmazása, kumadin-szerű antikoagulánsok, kortikoszteroidok, heparin vagy fibrinolitikus szerek krónikus alkalmazása a beadást megelőző 28 napon belül a beadás végéig. tanulmányi vizsga
9. Részvétel egy másik vizsgálatban egy vizsgált gyógyszerrel a beadást megelőző 3 hónapon belül a vizsgálat végi vizsgálatig
10. Dohányzó (>10 cigaretta/nap vagy képtelenség tartózkodni a dohányzástól a vizsgálat alatt)
11. Alkoholizmus (több mint 60 g/nap; interjúval megerősítve)
12. Kábítószerrel való visszaélés (interjúval megerősítve)
13. Véradás (több mint 100 ml a szűrést megelőző 3 hónapból és minden véradás a szűréstől a vizsgálat végi vizsgálatig)
14. Túlzott fizikai aktivitás (az első gyógyszerbeadást megelőző 7 napon belül a vizsgálat végi vizsgálatig)
15. Minden olyan laboratóriumi érték, amely a referenciatartományon kívül esik, és amely klinikai jelentőséggel bír
16. Ismert túlérzékenység a vizsgált gyógyszerrel vagy segédanyagaival szemben
17. Az alany, akit a vizsgáló vagy a segédnyomozó alkalmatlannak ítélt
18. Bármilyen családi vérzési rendellenesség anamnézisében
19. Trombociták <15x10**4/mikroL