Relativ biotilgjengelighet av MN-166 (Ibudilast) i tablett med utvidet utgivelse vs. kapsel med middels frigjøring hos friske frivillige

Inklusjonskriterier:

1. Kunne gi skriftlig informert samtykke.
2. Friske, røykfrie menn og kvinner i alderen 18 til 45 år, inkludert. Helsestatus bestemmes av fysisk undersøkelse, sykehistorie, ingen kliniske abnormiteter i laboratorie- og urinanalyser, normal nyrefunksjon, leverenzymer mindre enn to ganger øvre normalgrense (ULN), og elektrokardiogram (EKG) med QT-intervall justert for hjertefrekvens innenfor normale grenser ved screeningbesøket.
3. En kroppsmasseindeks (BMI) på 18 kg/m2 eller mer, men mindre enn 36 kg/m2.
4. Godta å bruke barriereprevensjonsmetoder i løpet av studien (hormonell prevensjon alene er ikke akseptabelt).
5. Kvinner i fertil alder må ha en negativ uringraviditetstest på dag 1. Hvis postmenopausal kvinner, follikkelstimulerende hormon (FSH) nivå > 40 IE/L.

Ekskluderingskriterier:

1. Anamnese med klinisk signifikant legemiddelallergi eller anafylaksi, inkludert kjent overfølsomhet overfor Pinatos® eller dets komponenter.
2. Anamnese med tilstand(er) som kan påvirke legemiddelabsorpsjon, metabolisme eller utskillelse.
3. Klinisk bevis eller en historie med klinisk signifikant kardiovaskulær, respiratorisk, nyre-, lever-, gastrointestinal, hematologisk, nevrologisk eller annen kronisk sykdom som bedømt av etterforskeren.
4. Anamnese med alvorlig psykiatrisk sykdom, spesielt alvorlig depresjon. Alvorlig psykiatrisk sykdom er definert som behandling med en antidepressiv medisin eller et sterkt beroligende middel i terapeutiske doser for henholdsvis alvorlig depresjon eller psykose i minst 3 måneder på et tidligere tidspunkt eller en historie med følgende: et selvmordsforsøk, sykehusinnleggelse for psykiatrisk sykdom , eller en periode med uførhet på grunn av en psykiatrisk sykdom.
5. Anamnese med alvorlig hjertesykdom [f.eks. New York Heart Association (NYHA) funksjonsklasse III eller IV], hjerteinfarkt innen 6 måneder, ventrikulære takyarytmier som krever pågående behandling, ustabil angina eller andre betydelige kardiovaskulære sykdommer.
6. Estimert kreatininclearance utenfor normalområdet (</= 80 ml/min) ved screening.
7. Anamnese eller andre bevis på alvorlig sykdom eller andre forhold som vil gjøre forsøkspersonen, etter etterforskerens oppfatning, uegnet for studien.
8. Bevis på alkohol- og/eller narkotikamisbruk innen ett år etter screening.
9. Positive resultater på skjermen for misbruk av narkotika eller alkohol ved screeningbesøk eller dag 0.
10. Historikk innen 1 år etter screeningbesøk, eller nåværende vane, med å røyke mer enn 10 sigaretter per dag eller tilsvarende (>3 sigarer eller >3 fulle piper).
11. Donert blod de siste 90 dagene eller har dårlig perifer venøs tilgang.
12. Blodplater < 100 000/mm3, historie med trombocytopeni.
13. Bekreftet diagnose av kronisk leversykdom, for eksempel kronisk hepatitt B, hepatitt C-infeksjon, autoimmun, alkoholisk eller neoplastisk leversykdom.
14. Positiv serostatus for HIV, HCV eller HBV.
15. Er for tiden gravid eller ammer.
16. Mannlige partnere til kvinner som er gravide.
17. Anamnese med klinisk signifikant kardiovaskulær, pulmonal, endokrin, nevrologisk, metabolsk eller psykiatrisk sykdom.
18. Deltakelse i en klinisk studie med et undersøkelsesmiddel, biologisk eller enhet innen 3 måneder før mottak av studiemedikament.
19. Brukte noen systemiske medisiner, inkludert vitaminer og reseptfrie produkter, i løpet av de 14 dagene (eller fem ganger eliminasjonshalveringstiden for medisinen, avhengig av hva som er lengst) før du fikk studiemedisin eller vil kreve bruk under studien. Metabolske induktorer og urtepreparater som har vist seg å produsere metabolsk enzyminduksjon eller hemming, enten som te eller formuleringer, er forbudt 28 dager før dosering. Paracetamol 3000 mg/dag vil tillates opptil 2 påfølgende dager før dosering og under den polikliniske fasen av studien, etter behov.
20. Kan ikke svelge store tabletter.