Relative Bioverfügbarkeit von MN-166 (Ibudilast) in Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung im Vergleich zu Kapseln mit mittlerer Wirkstofffreisetzung bei gesunden Probanden

Einschlusskriterien:

1. Kann eine schriftliche Einverständniserklärung abgeben.
2. Gesunde, nicht rauchende männliche und weibliche Probanden im Alter von 18 bis einschließlich 45 Jahren. Der Gesundheitszustand wird durch körperliche Untersuchung, Anamnese, keine klinischen Anomalien in Labor- und Urinanalysen, normale Nierenfunktion, Leberenzyme unter dem Doppelten der Obergrenze des Normalwerts (ULN) und Elektrokardiogramm (EKG) mit an die Herzfrequenz angepasstem QT-Intervall bestimmt innerhalb normaler Grenzen beim Screening-Besuch.
3. Ein Body-Mass-Index (BMI) von 18 kg/m2 oder mehr, jedoch weniger als 36 kg/m2.
4. Stimmen Sie zu, im Verlauf der Studie Barriere-Verhütungsmethoden anzuwenden (hormonelle Verhütungsmittel allein sind nicht akzeptabel).
5. Bei Frauen im gebärfähigen Alter muss am ersten Tag ein negativer Urin-Schwangerschaftstest vorliegen. Bei Frauen nach der Menopause: Follikelstimulierendes Hormon (FSH) > 40 IU/L.

Ausschlusskriterien:

1. Vorgeschichte einer klinisch signifikanten Arzneimittelallergie oder Anaphylaxie, einschließlich bekannter Überempfindlichkeit gegen Pinatos® oder seine Bestandteile.
2. Vorgeschichte jeglicher Erkrankung(en), die die Arzneimittelabsorption, den Stoffwechsel oder die Ausscheidung beeinträchtigen könnten.
3. Klinische Beweise oder eine Vorgeschichte klinisch signifikanter kardiovaskulärer, respiratorischer, renaler, hepatischer, gastrointestinaler, hämatologischer, neurologischer oder anderer chronischer Erkrankungen nach Beurteilung durch den Prüfer.
4. Vorgeschichte schwerer psychiatrischer Erkrankungen, insbesondere schwerer Depressionen. Eine schwere psychiatrische Erkrankung ist definiert als Behandlung mit einem Antidepressivum oder einem starken Beruhigungsmittel in therapeutischen Dosen gegen eine schwere Depression bzw. Psychose über einen Zeitraum von mindestens 3 Monaten zu einem beliebigen früheren Zeitpunkt oder als eine Vorgeschichte von Folgendem: ein Suizidversuch, ein Krankenhausaufenthalt wegen einer psychiatrischen Erkrankung oder eine Zeit der Arbeitsunfähigkeit aufgrund einer psychiatrischen Erkrankung.
5. Vorgeschichte schwerer Herzerkrankungen [z. B. Funktionsklasse III oder IV der New York Heart Association (NYHA)], Myokardinfarkt innerhalb von 6 Monaten, ventrikuläre Tachyarrhythmien, die eine fortlaufende Behandlung erfordern, instabile Angina pectoris oder andere schwerwiegende Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
6. Geschätzte Kreatinin-Clearance außerhalb des normalen Bereichs (</= 80 ml/min) beim Screening.
7. Anamnese oder andere Hinweise auf eine schwere Erkrankung oder einen anderen Zustand, der den Probanden nach Ansicht des Prüfarztes für die Studie ungeeignet machen würde.
8. Hinweise auf Alkohol- und/oder Drogenmissbrauch innerhalb eines Jahres nach dem Screening.
9. Positive Ergebnisse beim Screening auf Drogen- oder Alkoholmissbrauch beim Screening-Besuch oder am Tag 0.
10. Anamnese innerhalb eines Jahres nach dem Screening-Besuch oder aktuelle Gewohnheit, mehr als 10 Zigaretten pro Tag oder gleichwertig zu rauchen (>3 Zigarren oder >3 Pfeifen voll).
11. Sie haben in den letzten 90 Tagen Blut gespendet oder haben einen schlechten periphervenösen Zugang.
12. Blutplättchen < 100.000/mm3, Thrombozytopenie in der Vorgeschichte.
13. Bestätigte Diagnose einer chronischen Lebererkrankung, zum Beispiel chronischer Hepatitis B, Hepatitis C-Infektion, Autoimmunerkrankung, alkoholbedingter oder neoplastischer Lebererkrankung.
14. Positiver Serostatus für HIV, HCV oder HBV.
15. Derzeit schwanger oder stillend.
16. Männliche Partner schwangerer Frauen.
17. Vorgeschichte klinisch bedeutsamer kardiovaskulärer, pulmonaler, endokriner, neurologischer, metabolischer oder psychiatrischer Erkrankungen.
18. Teilnahme an einer klinischen Studie mit einem Prüfpräparat, Biologikum oder Gerät innerhalb von 3 Monaten vor Erhalt des Studienmedikaments.
19. Sie haben in den 14 Tagen (oder dem Fünffachen der Eliminationshalbwertszeit des Medikaments, je nachdem, welcher Zeitraum länger ist) vor der Einnahme des Studienmedikaments alle systemischen Medikamente, einschließlich Vitaminen und rezeptfreien Produkten, eingenommen oder müssen diese während der Studie einnehmen. Stoffwechselinduktoren und Kräuterpräparate, die nachweislich eine Stoffwechselenzyminduktion oder -hemmung bewirken, sei es als Tee oder in Form von Zubereitungen, sind 28 Tage vor der Einnahme verboten. Paracetamol 3000 mg/Tag wird bis zu 2 aufeinanderfolgende Tage vor der Dosierung und je nach Bedarf während der ambulanten Phase der Studie verabreicht.
20. Große Tabletten können nicht geschluckt werden.