Relativ biotilgængelighed af MN-166 (Ibudilast) i tabletter med forlænget frigivelse vs. kapsel med mellemfrigivelse hos raske frivillige

Inklusionskriterier:

1. Kan give skriftligt informeret samtykke.
2. Sunde ikke-rygere mandlige og kvindelige forsøgspersoner i alderen 18 til 45 år, inklusive. Helbredsstatus bestemmes af fysisk undersøgelse, sygehistorie, ingen kliniske abnormiteter i laboratorie- og urinanalyser, normal nyrefunktion, leverenzymer mindre end det dobbelte af den øvre normalgrænse (ULN) og elektrokardiogram (EKG) med QT-interval justeret for hjertefrekvens indenfor normale grænser ved screeningsbesøget.
3. Et kropsmasseindeks (BMI) på 18 kg/m2 eller mere, men mindre end 36 kg/m2.
4. Accepter at bruge barrierepræventionsmetoder i løbet af undersøgelsen (hormonelt præventionsmiddel alene er ikke acceptabelt).
5. Kvinder i den fødedygtige alder skal have en negativ uringraviditetstest på dag 1. Hvis postmenopausal kvinde, follikelstimulerende hormon (FSH) niveau > 40 IE/L.

Ekskluderingskriterier:

1. Anamnese med klinisk signifikant lægemiddelallergi eller anafylaksi, herunder kendt overfølsomhed over for Pinatos® eller dets komponenter.
2. Anamnese med enhver tilstand, der kan påvirke lægemiddelabsorption, metabolisme eller udskillelse.
3. Klinisk evidens eller en historie med klinisk signifikant kardiovaskulær, respiratorisk, nyre-, lever-, gastrointestinal, hæmatologisk, neurologisk eller anden kronisk sygdom som vurderet af investigator.
4. Anamnese med alvorlig psykiatrisk sygdom, især svær depression. Alvorlig psykiatrisk sygdom defineres som behandling med en antidepressiv medicin eller et stærkt beroligende middel i terapeutiske doser for henholdsvis svær depression eller psykose i mindst 3 måneder på et tidligere tidspunkt eller i en historie med følgende: et selvmordsforsøg, hospitalsindlæggelse for psykiatrisk sygdom , eller en invaliditetsperiode på grund af en psykiatrisk sygdom.
5. Anamnese med alvorlig hjertesygdom [f.eks. New York Heart Association (NYHA) funktionel klasse III eller IV], myokardieinfarkt inden for 6 måneder, ventrikulære takyarytmier, der kræver igangværende behandling, ustabil angina eller andre signifikante kardiovaskulære sygdomme.
6. Estimeret kreatininclearance uden for normalområdet (</= 80 ml/min) ved screening.
7. Anamnese eller andre beviser på alvorlig sygdom eller andre forhold, som ville gøre forsøgspersonen efter investigatorens mening uegnet til undersøgelsen.
8. Bevis for alkohol- og/eller stofmisbrug inden for et år efter screening.
9. Positive resultater på skærmen for misbrug af stoffer eller alkohol ved screeningsbesøg eller dag 0.
10. Anamnese inden for 1 år efter screeningsbesøg eller nuværende vane med at ryge mere end 10 cigaretter om dagen eller tilsvarende (>3 cigarer eller >3 fyldte piber).
11. Doneret blod inden for de seneste 90 dage eller har dårlig perifer venøs adgang.
12. Blodplader < 100.000/mm3, anamnese med trombocytopeni.
13. Bekræftet diagnose af kronisk leversygdom, for eksempel kronisk hepatitis B, hepatitis C-infektion, autoimmun, alkoholisk eller neoplastisk leversygdom.
14. Positiv serostatus for HIV, HCV eller HBV.
15. Er i øjeblikket gravid eller ammer.
16. Mandlige partnere til kvinder, der er gravide.
17. Anamnese med klinisk signifikant kardiovaskulær, pulmonal, endokrin, neurologisk, metabolisk eller psykiatrisk sygdom.
18. Deltagelse i en klinisk undersøgelse med et forsøgslægemiddel, biologisk eller udstyr inden for 3 måneder før modtagelse af undersøgelseslægemiddel.
19. Brugt systemisk medicin, inklusive vitaminer og håndkøbsprodukter, i løbet af de 14 dage (eller fem gange eliminationshalveringstiden for medicinen, alt efter hvad der er længst) før modtagelse af undersøgelseslægemidlet eller vil kræve deres brug under undersøgelsen. Metaboliske inducere og urtepræparater, som har vist sig at producere metabolisk enzyminduktion eller hæmning, hvad enten det er som te eller formuleringer, er forbudt 28 dage før dosering. Paracetamol 3000 mg/dag vil blive tilladt op til 2 på hinanden følgende dage før dosering og i den ambulante fase af undersøgelsen efter behov.
20. Ude af stand til at sluge store tabletter.