Względna biodostępność MN-166 (Ibudilast) w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w porównaniu z kapsułkami o pośrednim uwalnianiu u zdrowych ochotników

Kryteria przyjęcia:

1. Zdolność do wyrażenia pisemnej świadomej zgody.
2. Zdrowi, niepalący mężczyźni i kobiety w wieku od 18 do 45 lat włącznie. Stan zdrowia określa się na podstawie badania fizykalnego, wywiadu lekarskiego, braku nieprawidłowości klinicznych w badaniach laboratoryjnych i badaniach moczu, prawidłowej czynności nerek, aktywności enzymów wątrobowych poniżej dwukrotności górnej granicy normy (GGN) oraz elektrokardiogramu (EKG) z odstępem QT dostosowanym do częstości akcji serca w normalnych granicach podczas wizyty przesiewowej.
3. Wskaźnik masy ciała (BMI) 18 kg/m2 lub większy, ale mniejszy niż 36 kg/m2.
4. Zgodzić się na stosowanie mechanicznych metod antykoncepcji w trakcie badania (sama antykoncepcja hormonalna jest niedopuszczalna).
5. Kobiety w wieku rozrodczym muszą mieć ujemny wynik testu ciążowego z moczu w dniu 1. U kobiet po menopauzie poziom hormonu folikulotropowego (FSH) > 40 IU/L.

Kryteria wyłączenia:

1. Historia klinicznie istotnej alergii na lek lub anafilaksji, w tym znanej nadwrażliwości na Pinatos® lub jego składniki.
2. Historia jakichkolwiek stanów, które mogą wpływać na wchłanianie, metabolizm lub wydalanie leku.
3. Dowody kliniczne lub historia klinicznie istotnych chorób układu krążenia, układu oddechowego, nerek, wątroby, przewodu pokarmowego, hematologicznych, neurologicznych lub innych chorób przewlekłych w ocenie badacza.
4. Historia ciężkich chorób psychicznych, zwłaszcza dużej depresji. Ciężka choroba psychiczna jest zdefiniowana jako leczenie lekiem przeciwdepresyjnym lub silnym środkiem uspokajającym w dawkach terapeutycznych, odpowiednio, dużej depresji lub psychozy, przez co najmniej 3 miesiące w jakimkolwiek wcześniejszym czasie lub w przypadku: próby samobójczej, hospitalizacji z powodu choroby psychicznej lub okres niepełnosprawności z powodu choroby psychicznej.
5. Ciężka choroba serca w wywiadzie [np. III lub IV klasa czynnościowa według New York Heart Association (NYHA)], zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 6 miesięcy, tachyarytmie komorowe wymagające ciągłego leczenia, niestabilna dławica piersiowa lub inne istotne choroby sercowo-naczyniowe.
6. Szacunkowy klirens kreatyniny poza normalnym zakresem (</= 80 ml/min) podczas badania przesiewowego.
7. Historia lub inne dowody ciężkiej choroby lub innych warunków, które w opinii badacza czynią osobę nienadającą się do badania.
8. Dowody na nadużywanie alkoholu i / lub narkotyków w ciągu jednego roku od badania przesiewowego.
9. Pozytywne wyniki badań przesiewowych w kierunku narkotyków lub alkoholu podczas wizyty przesiewowej lub w dniu 0.
10. Historia palenia w ciągu 1 roku od wizyty przesiewowej lub obecny nawyk palenia więcej niż 10 papierosów dziennie lub ekwiwalentu (> 3 cygara lub> 3 pełne fajki).
11. Oddałeś krew w ciągu ostatnich 90 dni lub masz słaby dostęp do żył obwodowych.
12. Płytki krwi < 100 000/mm3, małopłytkowość w wywiadzie.
13. Potwierdzone rozpoznanie przewlekłej choroby wątroby, np. przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, zakażenia wirusem zapalenia wątroby typu C, autoimmunologicznej, alkoholowej lub nowotworowej choroby wątroby.
14. Pozytywny status serologiczny w kierunku HIV, HCV lub HBV.
15. Obecnie w ciąży lub karmiąca.
16. Męscy partnerzy ciężarnych kobiet.
17. Historia klinicznie istotnych chorób sercowo-naczyniowych, płucnych, endokrynologicznych, neurologicznych, metabolicznych lub psychiatrycznych.
18. Udział w badaniu klinicznym badanego leku, leku biologicznego lub urządzenia w ciągu 3 miesięcy przed otrzymaniem badanego leku.
19. Stosował jakiekolwiek leki ogólnoustrojowe, w tym witaminy i produkty dostępne bez recepty, w ciągu 14 dni (lub pięciokrotności okresu półtrwania w fazie eliminacji leku, w zależności od tego, który okres jest dłuższy) przed otrzymaniem badanego leku lub będzie wymagał ich użycia podczas badania. Induktory metaboliczne i preparaty ziołowe, które, jak wykazano, powodują indukcję lub hamowanie enzymów metabolicznych, zarówno w postaci herbat, jak i preparatów, są zabronione na 28 dni przed podaniem. Paracetamol w dawce 3000 mg/dobę będzie dozwolony przez maksymalnie 2 kolejne dni przed podaniem dawki i podczas fazy ambulatoryjnej badania, w razie potrzeby.
20. Nie można połknąć dużych tabletek.