Względna biodostępność artesunianu pironarydyny w tabletkach i granulkach u zdrowych ochotników

Kryteria przyjęcia:

• Zdrowi mężczyźni i/lub kobiety w wieku od 20 do 45 lat włącznie. (Zdrowy oznacza brak istotnych klinicznie nieprawidłowości stwierdzonych na podstawie szczegółowego wywiadu lekarskiego, pełnego badania fizykalnego, w tym pomiaru ciśnienia krwi i częstości tętna, 12-odprowadzeniowego EKG i klinicznych testów laboratoryjnych)
• waga od 50 kg do 80 kg oraz wskaźnik masy ciała (BMI) wyliczany za pomocą wskaźnika Queteleta - waga (kg)/wzrost (m2) od 18,5 do 27 kg/m2;
• Dokument świadomej zgody podpisany i opatrzony datą przez uczestnika (przed badaniem przesiewowym i wszelkimi czynnościami badawczymi, w tym odstawieniem jakichkolwiek zabronionych leków)
• Ściśle prawidłowe wartości aminotransferazy alaninowej (ALT), aminotransferazy asparaginianowej (AST) i bilirubiny oraz prawidłowe lub nieprawidłowe, ale nieistotne klinicznie wyniki innych parametrów laboratoryjnych krwi i moczu podczas badań przesiewowych.
• Kobiety, które nie mogą zajść w ciążę [tj. fizjologicznie niezdolne do zajścia w ciążę, w tym kobiety po menopauzie (tj. rok bez miesiączki) lub które przeszły sterylizację (poprzez histerektomię lub obustronne podwiązanie jajowodów)]

• Kobiety w wieku rozrodczym z ujemnym wynikiem testu ciążowego z moczu podczas badania przesiewowego i ujemnym wynikiem testu ciążowego z krwi przy przyjęciu, które:

  • wyrazić zgodę na stosowanie metody podwójnej bariery antykoncepcyjnej przez 4 tygodnie przed pierwszym podaniem badanego leku i przez cały okres obserwacji po badaniu, lub
  • którego partner przeszedł wazektomię i nie miał nasienia od co najmniej 6 miesięcy
• Pacjenci, którzy chcą i są w stanie przestrzegać zaplanowanych wizyt, planu leczenia, badań laboratoryjnych i innych procedur badawczych.

Kryteria wyłączenia:

• Znana historia lub objawy klinicznie istotnych zaburzeń, takich jak zaburzenia sercowo-naczyniowe (w tym arytmia, ostry skorygowany odstęp QT (QTc) większy lub równy 450 milisekund), oddechowe (w tym czynna gruźlica), wątrobowe, nerkowe, żołądkowo-jelitowe, immunologiczne (w tym aktywny HIV-AIDS ), neurologicznych (w tym słuchowych), endokrynologicznych, zakaźnych, złośliwych, psychiatrycznych lub innych nieprawidłowości (w tym urazów głowy)
• Znana historia nadwrażliwości, reakcji alergicznych lub niepożądanych na pironarydynę lub artesunat lub inne artemizyny
• Znany aktywny wirus zapalenia wątroby typu A IgM (HAV-IgM), antygen powierzchniowy wirusa zapalenia wątroby typu B (HBsAg) lub przeciwciało przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu C (HCV Ab)
• Seropozytywne przeciwciała przeciwko HIV, seropozytywna kiła [odczynnik kiły (+)]
• Wcześniejsza ekspozycja na artesunian pironarydyny (Pyramax)
• Obecna lub niedawna historia (ostatnie dwa lata) nadużywania tytoniu (≥10 papierosów dziennie)
• Znane lub podejrzewane nadużywanie alkoholu lub używanie nielegalnych narkotyków do 5 lat przed rozpoczęciem badania lub pozytywne wyniki badania przesiewowego moczu na obecność narkotyków
• Spożycie napojów alkoholowych lub żywności lub napojów zawierających kofeinę, takich jak kawa, herbata, czekolada lub cola, 48 godzin przed podaniem badanego leku
• Spożycie grejpfruta, pomarańczy sewilskiej lub produktów je zawierających od 72 godzin przed rozpoczęciem podawania badanego leku
• choroba Gilberta
• Stosowanie leków dostępnych bez recepty (OTC), w tym witamin, leków przeciwbólowych, przeciwgorączkowych lub leków zobojętniających sok żołądkowy w ciągu 7 dni przed podaniem badanego leku
• Stosowanie leków na receptę w ciągu 14 dni przed rozpoczęciem podawania badanego leku lub wymagało przewlekłego stosowania jakichkolwiek leków na receptę
• Stosowanie środków zmieniających enzymy (np. barbiturany, fenotiazyny, cymetydyna itp.) w ciągu 30 dni przed rozpoczęciem podawania badanego leku
• Oddanie osocza w ciągu 60 dni przed rozpoczęciem podawania badanego leku
• Oddanie krwi w ilości 500 ml lub większej w ciągu 60 dni przed rozpoczęciem podawania badanego leku
• Uczestnictwo ORAZ podawanie leku w jakimkolwiek innym badaniu klinicznym w ciągu 60 dni przed rozpoczęciem podawania badanego leku