Relative Bioverfügbarkeit von Pyronaridin-Artesunat in Tabletten- und Granulatformulierungen bei gesunden Freiwilligen

Einschlusskriterien:

• Gesunde männliche und/oder weibliche Probanden im Alter zwischen 20 und 45 Jahren einschließlich. (Gesund ist definiert als keine klinisch relevanten Anomalien, die durch eine detaillierte Anamnese, eine vollständige körperliche Untersuchung, einschließlich Blutdruck- und Pulsfrequenzmessung, 12-Kanal-EKG und klinische Labortests, identifiziert wurden)
• Gewicht zwischen 50 kg und 80 kg und Body-Mass-Index (BMI), berechnet anhand des Quetelet-Index – Gewicht (kg)/Größe (m2) zwischen 18,5 und 27 kg/m2;
• Ein vom Probanden unterzeichnetes und datiertes Einverständniserklärungsdokument (vor dem Screening und allen Studienaktivitäten, einschließlich Absetzen verbotener Medikamente)
• Streng normale Werte von Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (AST) und Bilirubin sowie normale oder abnormale, aber klinisch unbedeutende Ergebnisse der anderen Blut- und Urin-Laborparameter beim Screening.
• Weibliche Probanden im nicht gebärfähigen Alter [d. h. physiologisch unfähig, schwanger zu werden, einschließlich aller Frauen, die postmenopausal waren (d. h. ein Jahr ohne Menstruation) oder die sich einer Sterilisation (durch Hysterektomie oder bilaterale Tubenligatur) unterzogen haben]

• Weibliche Probanden im gebärfähigen Alter mit einem negativen Urin-Schwangerschaftstest beim Screening und einem negativen Schwangerschafts-Bluttest bei der Aufnahme, und die:

  • einer doppelten Barrieremethode zur Empfängnisverhütung für 4 Wochen vor der ersten Verabreichung des Studienmedikaments und während des gesamten Nachbeobachtungszeitraums der Studie zustimmen, oder
  • deren Partner sich einer Vasektomie unterzogen hat und seit mindestens 6 Monaten Spermien-negativ ist
• Probanden, die bereit und in der Lage sind, geplante Besuche, Behandlungspläne, Labortests und andere Studienverfahren einzuhalten.

Ausschlusskriterien:

• Bekannte Anamnese oder Hinweise auf klinisch signifikante Erkrankungen wie Herz-Kreislauf (einschließlich Arrhythmie, akut korrigiertes QT-Intervall (QTc) größer oder gleich 450 Millisekunden), respiratorische (einschließlich aktiver Tuberkulose), hepatische, renale, gastrointestinale, immunologische (einschließlich aktivem HIV-AIDS). ), neurologische (einschließlich auditive), endokrine, infektiöse, bösartige, psychiatrische oder andere Anomalien (einschließlich Kopftrauma)
• Bekannte Vorgeschichte von Überempfindlichkeit, allergischen oder unerwünschten Reaktionen auf Pyronaridin oder Artesunat oder andere Artemisinine
• Bekanntes aktives Hepatitis-A-IgM (HAV-IgM), Hepatitis-B-Oberflächenantigen (HBsAg) oder Hepatitis-C-Antikörper (HCV-Ab)
• Seropositiver HIV-Antikörper, seropositive Syphilis [Syphilis-Reagin-Test (+)]
• Frühere Exposition gegenüber Pyronaridin-Artesunat (Pyramax)
• Aktueller oder jüngster (letzte zwei Jahre) Tabakmissbrauch (≥10 Zigaretten/Tag)
• Bekannter oder vermuteter Alkoholmissbrauch oder Konsum illegaler Drogen bis zu 5 Jahre vor Studienbeginn oder positive Befunde beim Urin-Drogenscreening
• Einnahme von alkoholischen Getränken oder koffeinhaltigen Speisen oder Getränken, wie Kaffee, Tee, Schokolade oder Cola, 48 Stunden vor der Verabreichung des Studienmedikaments
• Einnahme von Grapefruit, Sevilla-Orangen oder Produkten, die diese enthalten, ab 72 Stunden vor Beginn der Verabreichung des Studienmedikaments
• Gilbert-Krankheit
• Verwendung von rezeptfreien (OTC) Medikamenten, einschließlich Vitaminen, Analgetika, Antipyretika oder Antazida innerhalb von 7 Tagen vor der Verabreichung des Studienmedikaments
• Verwendung von verschreibungspflichtigen Medikamenten innerhalb von 14 Tagen vor Beginn der Verabreichung des Studienmedikaments oder erforderliche chronische Einnahme von verschreibungspflichtigen Medikamenten
• Verwendung von enzymverändernden Mitteln (z. Barbiturate, Phenothiazine, Cimetidin usw.) innerhalb von 30 Tagen vor Beginn der Verabreichung des Studienmedikaments
• Plasmaspende innerhalb von 60 Tagen vor Beginn der Verabreichung des Studienmedikaments
• Blutspende von 500 ml oder mehr innerhalb von 60 Tagen vor Beginn der Verabreichung des Studienmedikaments
• Teilnahme UND Verabreichung des Arzneimittels an einer anderen klinischen Studie innerhalb von 60 Tagen vor Beginn der Verabreichung des Studienmedikaments