Badanie farmakokinetyczne fazy I RX0041-2

Kryteria przyjęcia:

1. Mężczyzna lub kobieta w wieku ≥18, ale ≤ 80 lat w momencie podania dawki.
2. BMI ≥ 18 i ≤ 32 podczas wizyty przesiewowej.
3. Kobiety (jeśli są w wieku rozrodczym i są aktywne seksualnie) i mężczyźni (jeśli są aktywni seksualnie z partnerem w wieku rozrodczym), którzy zgodzą się na stosowanie medycznie akceptowalnej i skutecznej metody antykoncepcji od pierwszej dawki i przez 8 dni po podaniu badany lek. Medycznie akceptowalne metody antykoncepcji, które mogą być stosowane przez uczestnika i/lub jego/jej partnera, obejmują abstynencję, pigułki lub plastry antykoncepcyjne, diafragmę, wkładkę wewnątrzmaciczną (IUD), prezerwatywę, sterylizację chirurgiczną oraz implant lub zastrzyk z progestyny. Do metod zabronionych należą: metoda rytmiczna lub odwykowa.
4. Chęć i zdolność do wyrażenia pisemnej świadomej zgody oraz zrozumienie i przestrzeganie wymagań protokołu.
5. W okresie odosobnienia w badaniu uczestnicy będą zobowiązani do powstrzymania się od napojów zawierających sok grejpfrutowy lub kofeinę.

Kryteria wyłączenia:

1. Ma znaną alergię na jakiekolwiek środki znieczulające na bazie estrów, w tym chlorowodorek kokainy, prokainę, tetrakainę, chloroprokainę, dibukainę lub benzokainę Alergie na środki znieczulające na bazie amidów NIE są wykluczające. Środki znieczulające na bazie amidów to: lidokaina, mepiwakaina, bupiwakaina, lewobupiwikaina, ropiwikaina, etidokaina, prylokaina i artykaina.
2. Zażywanie amfetamin, metylofenidatu lub innych środków pobudzających na receptę i bez recepty, takich jak pseudoefedryna, inhalatory dooskrzelowe zawierające sympatykomimetyki (adrenalina lub inny agonista receptora beta) lub preparaty ziołowe w ciągu 7 dni przed badaniem przesiewowym lub ma potrzebę stosowania tych leków w trakcie badania przesiewowego przebieg studiów.
3. Stosowanie jakichkolwiek leków przeciwdepresyjnych z grupy SNRI/SSRI lub trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych do 7 dni lub 5 okresów półtrwania (w zależności od tego, który okres jest dłuższy) przed badaniem przesiewowym lub ma potrzebę stosowania tych leków w okresie badania przesiewowego i przez cały okres badania.
4. Stosowanie inhibitorów MAO do 14 dni przed badaniem przesiewowym lub ma potrzebę stosowania tych leków w okresie badania przesiewowego i przez cały okres badania.
5. Ma historię nadużywania substancji kontrolowanych, do nosa lub w inny sposób, lub ma uszkodzenie przestrzeni nosowej, które w opinii badacza może zakłócać zdolność wchłaniania RX0041-002.
6. Ma poważnie uszkodzoną błonę śluzową lub posocznicę w jamie nosowej.
7. Brał udział w badaniu naukowym lub otrzymał eksperymentalny lek w ciągu 30 dni poprzedzających randomizację.
8. Jest matką w ciąży lub karmiącą.
9. Ma pozytywny test ciążowy podczas badania przesiewowego lub dnia 1.
10. Ma historię drgawek, z wyjątkiem drgawek gorączkowych.
11. Ma jaskrę, objawową chorobę sercowo-naczyniową lub umiarkowane do ciężkiego nadciśnienie tętnicze (zdefiniowane jako średni SBP ≥160 mmHg lub średni DBP ≥100 mmHg podczas wizyty dawkowania).
12. Ma znaną osobistą lub rodzinną historię dziedzicznego niedoboru pseudocholinesterazy. Uczestnicy badania zostaną poddani badaniu przesiewowemu, pytając o osobistą lub rodzinną historię reakcji na znieczulenie, śmierć z powodu znieczulenia i wcześniejszą diagnozę niedoboru pseudocholinesterazy u krewnego lub osobiście. Pacjenci z rozpoznanym niedoborem pseudocholinesterazy są narażeni na ryzyko opóźnionego powrotu do zdrowia po zastosowaniu niektórych środków znieczulających (np. sukcynylocholina i środki znieczulające na bazie estrów).
13. Ma znaną osobistą lub rodzinną historię guza chromochłonnego. Uczestnicy badania zostaną konkretnie zapytani, czy byli wcześniej leczeni z powodu guza chromochłonnego lub czy mają członka rodziny, u którego zdiagnozowano guza chromochłonnego (ponieważ 10% z nich to guz rodzinny).
14. Ma znaną osobistą lub rodzinną historię guza nadnerczy.
15. Nieprawidłowości w zapisie EKG ocenione przez badacza jako istotne klinicznie.
16. Ma pozytywny wynik badania moczu na obecność narkotyków (amfetaminy, barbiturany, kannabinoidy, metabolity kokainy, opiaty i oksykodon) podczas badania przesiewowego lub dnia 1.
17. Hematokryt, leukocyty lub płytki krwi poza normalnymi granicami i ocenione przez badacza jako istotne klinicznie.
18. Stężenie potasu w surowicy poza normalnymi granicami i ocenione przez badacza jako istotne klinicznie.
19. Poziom ALT, AST i bilirubiny w surowicy przekracza 2X GGN dla wartości referencyjnych laboratorium.
20. Dowody upośledzenia czynności nerek na podstawie badań laboratoryjnych i opinii badacza.
21. Nieprawidłowości chemii klinicznej ocenione przez badacza jako istotne klinicznie.
22. Oddanie krwi (1 pinta lub więcej) w ciągu czterech tygodni przed podaniem badanego leku.
23. W opinii badacza nie nadaje się do włączenia do badania.