Az RX0041-2 I. fázisú farmakokinetikai vizsgálata

Bevételi kritériumok:

1. Férfi vagy nő ≥18, de ≤ 80 éves az adagolás időpontjában.
2. BMI ≥ 18 és ≤ 32 a szűrővizsgálaton.
3. Nők (ha fogamzóképesek és szexuálisan aktívak) és férfiak (ha szexuálisan aktívak egy fogamzóképes partnerrel), akik vállalják, hogy az első adagtól és a beadást követő 8 napig orvosilag elfogadható és hatékony fogamzásgátló módszert alkalmaznak. tanulmányi gyógyszer. A résztvevő és/vagy partnere által használható, orvosilag elfogadható fogamzásgátlási módszerek közé tartozik az absztinencia, fogamzásgátló tabletták vagy tapaszok, rekeszizom, méhen belüli eszköz (IUD), óvszer, műtéti sterilizálás és progesztin implantátum vagy injekció. A tiltott módszerek közé tartozik: a ritmusmódszer vagy az elvonás.
4. Hajlandó és képes írásos beleegyező nyilatkozatot adni, és képes megérteni és betartani a protokoll követelményeit.
5. A vizsgálati fogva tartás ideje alatt az alanyoknak tartózkodniuk kell a grapefruitlevet vagy koffeint tartalmazó italoktól.

Kizárási kritériumok:

1. Ismert allergiája bármely észter alapú érzéstelenítőre, beleértve a kokain-HCl-t, a prokaint, a tetrakaint, a kloroprokaint, a dibukaint vagy a benzokaint. Az amid alapú érzéstelenítő allergiák NEM kizáró okok. Az amid alapú érzéstelenítők a következők: lidokain, mepivicain, bupivicain, levobupivicain, ropivicain, etidokain, prilokain és articain.
2. Amfetaminok, metilfenidát vagy egyéb stimuláns vényköteles és nem vényköteles termékek, például pszeudoefedrin, szimpatomimetikumokat (epinefrint vagy más béta-receptor agonistát) tartalmazó hörgőinhalátorok vagy gyógynövénykészítmények használata a szűrést megelőző 7 napon belül, vagy szüksége van ezeknek a gyógyszereknek a használatára a szűrés során. a tanulmány menete.
3. Bármilyen SNRI/SSRI antidepresszáns vagy triciklusos antidepresszáns alkalmazása legfeljebb 7 napig vagy 5 felezési időig (amelyik hosszabb) a szűrés előtt, vagy szüksége van ezeknek a gyógyszereknek a használatára a szűrési időszak alatt és a vizsgálat teljes időtartama alatt.
4. MAO-gátló gyógyszerek alkalmazása a szűrés előtt legfeljebb 14 nappal, vagy szüksége van ezeknek a gyógyszereknek a használatára a szűrési időszakban és a vizsgálat teljes időtartama alatt.
5. Korábban visszaélt szabályozott anyagokkal, akár orron keresztül, akár más módon, vagy sérült az orrrés, ami a vizsgáló véleménye szerint megzavarhatja az RX0041-002 felszívódását.
6. Súlyosan traumás nyálkahártya vagy szepszis az orrüregben.
7. Vizsgálati vizsgálatban vett részt, vagy vizsgálati gyógyszert kapott a randomizációt megelőző 30 napon belül.
8. Terhes vagy szoptató anya.
9. Pozitív terhességi tesztje van a szűréskor vagy az 1. napon.
10. A kórelőzményében görcsrohamok szerepelnek, a lázas rohamok kivételével.
11. Glaukóma, tünetekkel járó szív- és érrendszeri betegsége vagy közepesen súlyos vagy súlyos magas vérnyomása van (az adagolási vizit alkalmával az átlagos SBP ≥160 Hgmm vagy az átlagos DBP ≥ 100 Hgmm).
12. Ismert, hogy személyes vagy családi kórtörténetében örökletes pszeudokolinészteráz-hiány szerepel. A vizsgálatban résztvevőket úgy szűrik, hogy rákérdeznek az érzéstelenítő reakciók személyes vagy családi anamnézisére, az érzéstelenítő halálára, valamint a pszedokolinészteráz-hiány korábbi diagnosztizálására egy rokonnál vagy személyesen. A pszeudokolinészteráz-hiányban szenvedő betegeknél fennáll annak a veszélye, hogy bizonyos érzéstelenítők (pl. szukcinilkolin és észter alapú érzéstelenítők).
13. Ismert, hogy személyes vagy családi anamnézisében szerepel pheokromocitóma. A vizsgálatban résztvevőket külön megkérdezik, hogy kezelték-e korábban feokromocitómát, vagy van-e családtagjuk, akinél feokromocitómát diagnosztizáltak (mivel ezek 10%-a családi eredetű).
14. Ismert, hogy személyes vagy családi anamnézisében szerepel mellékvese daganat.
15. A vizsgáló által klinikailag szignifikánsnak ítélt EKG-eltérések.
16. Pozitív vizeletvizsgálati eredménye a kábítószerrel való visszaélésre (amfetaminok, barbiturátok, kannabinoidok, kokain metabolitok, opiátok és oxikodon) a szűréskor vagy az 1. napon
17. A hematokrit, a fehérvérsejtek vagy a vérlemezkék a normál határokon kívül esnek, és a vizsgáló klinikailag jelentősnek ítélte.
18. A szérum káliumszintje a normál határokon kívül esik, és a vizsgáló klinikailag jelentősnek ítélte.
19. A szérum ALT, AST és bilirubin értéke meghaladja a ULN 2-szeresét a laboratóriumi referenciaértékek szerint.
20. A károsodott vesefunkció bizonyítéka laboratóriumi vizsgálatok és a vizsgáló véleménye alapján.
21. A vizsgáló által klinikailag szignifikánsnak ítélt klinikai kémiai eltérések.
22. Véradás (egy pint vagy nagyobb) a vizsgálati gyógyszer beadása előtt négy héten belül.
23. A vizsgáló véleménye szerint nem alkalmas a vizsgálatba való belépésre.