Фаза I фармакокинетического исследования RX0041-2

Критерии включения:

1. Мужчины или женщины ≥18, но ≤ 80 лет на момент введения дозы.
2. ИМТ ≥ 18 и ≤ 32 на скрининговом визите.
3. Женщины (если они детородны и ведут активную половую жизнь) и мужчины (если ведут половую жизнь с партнером детородного возраста), которые соглашаются использовать приемлемый с медицинской точки зрения и эффективный метод контроля рождаемости с первой дозы и в течение 8 дней после введения изучить препарат. Приемлемые с медицинской точки зрения методы контрацепции, которые может использовать участник и/или его/ее партнер, включают воздержание, противозачаточные таблетки или пластыри, диафрагму, внутриматочную спираль (ВМС), презерватив, хирургическую стерилизацию и имплантацию или инъекцию прогестина. К запрещенным методам относятся: метод ритма или абстиненция.
4. Желание и способность предоставить письменное информированное согласие, а также способность понимать и соблюдать требования протокола.
5. В течение периода исследования испытуемые должны будут воздерживаться от напитков, содержащих грейпфрутовый сок или кофеин.

Критерий исключения:

1. Имеет известную аллергию на любые анестетики на основе сложных эфиров, включая кокаин HCl, новокаин, тетракаин, хлорпрокаин, дибукаин или бензокаин Аллергия на анестетики на основе амидов НЕ является исключением. Анестетики на основе амидов: лидокаин, мепивикаин, бупивикаин, левобупиваин, ропивакаин, этидокаин, прилокаин и артикаин.
2. Использование амфетаминов, метилфенидата или других стимулирующих препаратов, отпускаемых по рецепту или без рецепта, таких как псевдоэфедрин, бронхиальные ингаляторы, содержащие симпатомиметики (эпинефрин или другой агонист бета-рецепторов) или продукты растительного происхождения за 7 дней до скрининга или необходимость использования этих препаратов во время скрининга. ход исследования.
3. Использование любых СИОЗСН/СИОЗС антидепрессантов или трициклических антидепрессантов в течение 7 дней или 5 периодов полувыведения (в зависимости от того, что дольше) до скрининга или необходимость использования этих препаратов в период скрининга и на протяжении всего периода исследования.
4. Использование препаратов-ингибиторов МАО за 14 дней до скрининга или необходимость использования этих препаратов в период скрининга и на протяжении всего периода исследования.
5. Имеет историю злоупотребления контролируемыми веществами, назальными или иными, или имеет повреждение носового пространства, которое, по мнению исследователя, может повлиять на способность абсорбировать RX0041-002.
6. Имеет сильно травмированную слизистую или сепсис в полости носа.
7. Участвовал в экспериментальном исследовании или получал исследуемый препарат в течение 30 дней до рандомизации.
8. Беременная или кормящая мать.
9. Имеет положительный тест на беременность при скрининге или в первый день.
10. В анамнезе судороги, за исключением фебрильных судорог.
11. Имеет глаукому, симптоматическое сердечно-сосудистое заболевание или артериальную гипертензию от умеренной до тяжелой (определяется как среднее САД ≥160 мм рт.ст. или среднее ДАД ≥100 мм рт.ст. на визите для дозирования).
12. Имеет известный личный или семейный анамнез наследственной недостаточности псевдохолинэстеразы. Участников исследования будут проверять, задавая вопросы о личной или семейной истории реакции на анестезию, смерти от анестезии и предыдущем диагнозе дефицита псевдохолинэстеразы у родственника или лично. Субъекты с выявленным дефицитом псевдохолинэстеразы подвержены риску замедленного выздоровления при применении некоторых анестетиков (например, сукцинилхолин и анестетики на основе сложных эфиров).
13. Имеет известную личную или семейную историю феохромоцитомы. Участников исследования специально спросят, лечились ли они ранее от феохромоцитомы или есть ли у них член семьи, у которого была диагностирована феохромоцитома (поскольку 10% из них являются семейными).
14. Имеет известный личный или семейный анамнез опухоли надпочечников.
15. Нарушения ЭКГ, расцененные исследователем как клинически значимые.
16. Имеет положительный результат анализа мочи на наркотики, вызывающие зависимость (амфетамины, барбитураты, каннабиноиды, метаболиты кокаина, опиаты и оксикодон) при скрининге или в день 1
17. Гематокрит, лейкоциты или тромбоциты выходят за пределы нормы и оцениваются исследователем как клинически значимые.
18. Уровень калия в сыворотке выходит за пределы нормы и оценивается исследователем как клинически значимый.
19. АЛТ, АСТ и билирубин в сыворотке превышают в 2 раза ВГН для эталонных лабораторных значений.
20. Доказательства нарушения функции почек, основанные на лабораторных тестах и ​​заключении исследователя.
21. Нарушения клинической биохимии, признанные исследователем клинически значимыми.
22. Сдача крови (одна пинта или больше) в течение четырех недель до введения исследуемого препарата.
23. Не подходит для включения в исследование по мнению исследователя.