Farmakokinetická studie fáze I RX0041-2

Kritéria pro zařazení:

1. Muž nebo žena ≥18, ale ≤ 80 let v době podání dávky.
2. BMI ≥ 18 a ≤ 32 při screeningové návštěvě.
3. Ženy (pokud jsou ve fertilním věku a jsou sexuálně aktivní) a muži (pokud jsou sexuálně aktivní s partnerkou ve fertilním věku), kteří souhlasí s používáním lékařsky přijatelné a účinné antikoncepční metody od první dávky a po dobu 8 dnů po podání studijní lék. Mezi lékařsky přijatelné metody antikoncepce, které může účastník a/nebo jeho partner používat, patří abstinence, antikoncepční pilulky nebo náplasti, bránice, nitroděložní tělísko (IUD), kondom, chirurgická sterilizace a progestinový implantát nebo injekce. Mezi zakázané metody patří: metoda rytmu nebo stažení.
4. Ochotný a schopný poskytnout písemný informovaný souhlas a schopen porozumět požadavkům protokolu a dodržovat je.
5. Během období pobytu ve studii se bude od subjektů vyžadovat, aby se zdržely nápojů obsahujících grapefruitovou šťávu nebo kofein.

Kritéria vyloučení:

1. Má známou alergii na jakákoli anestetika na bázi esterů včetně kokainu HCl, prokainu, tetrakainu, chlorprokainu, dibukainu nebo benzokainu Alergie na anestetika na bázi amidů NEJSOU vyloučena. Anestetika na bázi amidů jsou: lidokain, mepivikain, bupivikain, levobupivikain, ropivikain, etidokain, prilokain a artikain.
2. Užívání amfetaminů, methylfenidátu nebo jiných stimulantů na předpis a bez předpisu, jako je pseudoefedrin, bronchiální inhalátory obsahující sympatomimetika (epinefrin nebo jiný agonista beta-receptorů) nebo rostlinné přípravky během 7 dnů před screeningem nebo je potřeba tyto léky užívat během průběhu studia.
3. Užívání jakýchkoli antidepresiv SNRI/SSRI nebo tricyklických antidepresiv až do 7 dnů nebo 5 poločasů (podle toho, co je delší) před screeningem nebo je potřeba tyto léky používat během období screeningu a po celou dobu studie.
4. Užívání inhibitorů MAO až 14 dní před screeningem nebo je potřeba tyto léky užívat během období screeningu a po celou dobu trvání studie.
5. Má v minulosti zneužívání regulovaných látek, nazálních nebo jiných, nebo má poškození nosního prostoru, což by podle názoru výzkumníka mohlo narušit schopnost absorbovat RX0041-002.
6. Má těžce traumatizovanou sliznici nebo sepsi v nosní dutině.
7. Účastnil se výzkumné studie nebo dostal hodnocený lék během 30 dnů před randomizací.
8. Je těhotná nebo kojící matka.
9. Má pozitivní těhotenský test při screeningu nebo 1. den.
10. Má v anamnéze křeče, s výjimkou febrilních křečí.
11. Má glaukom, symptomatické kardiovaskulární onemocnění nebo středně závažnou až závažnou hypertenzi (definovanou jako průměrný STK ≥ 160 mmHg nebo průměrný DBP ≥ 100 mm Hg při dávkovací návštěvě).
12. Má známou osobní nebo rodinnou anamnézu dědičného nedostatku pseudocholinesterázy. Účastníci studie budou prověřováni dotazem na osobní nebo rodinnou anamnézu anestetické reakce, úmrtí na anestezii a předchozí diagnózu deficitu pseudocholinesterázy u příbuzného nebo osobně. Subjekty identifikované s nedostatkem pseudocholinesterázy jsou vystaveny riziku opožděného zotavení s určitými anestetiky (např. anestetika na bázi sukcinylcholinu a esterů).
13. Má známou osobní nebo rodinnou anamnézu feochromocytomu. Účastníci studie budou konkrétně dotázáni, zda byli dříve léčeni na feochromocytom nebo zda mají člena rodiny, u kterého byl diagnostikován feochromocytom (protože 10 % z nich je familiární).
14. Má známou osobní nebo rodinnou anamnézu nádoru nadledvin.
15. Abnormality EKG posoudil zkoušející jako klinicky významné.
16. Má pozitivní výsledek testu moči na zneužívání drog (amfetaminy, barbituráty, kanabinoidy, metabolity kokainu, opiáty a oxykodon) při screeningu nebo 1. den
17. Hematokrit, WBC nebo krevní destičky jsou mimo normální limity a zkoušející je posoudil jako klinicky významné.
18. Hladina draslíku v séru je mimo normální limity a vyšetřovatel jej posoudil jako klinicky významný.
19. Sérové ​​ALT, AST a bilirubin přesahující 2X ULN pro laboratorní referenční hodnoty.
20. Důkaz o poruše funkce ledvin na základě laboratorních testů a názoru zkoušejícího.
21. Klinicko-chemické abnormality hodnocené zkoušejícím jako klinicky významné.
22. Darování krve (jedna pinta nebo více) během čtyř týdnů před podáním studijní medikace.
23. Podle názoru zkoušejícího není vhodný pro vstup do studie.