Fas I farmakokinetisk studie av RX0041-2

Inklusionskriterier:

1. Man eller kvinna ≥18 men ≤ 80 år vid tidpunkten för dosering.
2. BMI ≥ 18 och ≤ 32 vid screeningbesöket.
3. Kvinnor (om de är i fertil ålder och är sexuellt aktiva) och män (om de är sexuellt aktiva med en partner i fertil ålder) som går med på att använda en medicinskt acceptabel och effektiv preventivmetod från den första dosen och i 8 dagar efter administrering av studera läkemedel. Medicinskt acceptabla preventivmetoder som kan användas av deltagaren och/eller hans/hennes partner inkluderar abstinens, p-piller eller plåster, diafragma, intrauterin enhet (IUD), kondom, kirurgisk sterilisering och progestinimplantat eller -injektion. Förbjudna metoder inkluderar: rytmmetoden eller tillbakadragande.
4. Villig och kan ge skriftligt informerat samtycke och kan förstå och följa protokollkrav.
5. Under studietiden kommer försökspersonerna att behöva avstå från drycker som innehåller grapefruktjuice eller koffein.

Exklusions kriterier:

1. Har en känd allergi mot alla esterbaserade anestetika inklusive kokain-HCl, prokain, tetrakain, kloroprokain, dibukain eller bensokain Amidbaserade anestetikaallergier är INTE uteslutande. Amidbaserade anestetika är: lidokain, mepivikain, bupivicain, levobupivikain, ropivikain, etidokain, prilokain och artikain.
2. Användning av amfetamin, metylfenidat eller andra stimulerande receptbelagda och receptfria produkter såsom pseudoefedrin, bronkialinhalatorer som innehåller sympatomimetika (epinefrin eller annan betareceptoragonist) eller växtbaserade produkter under de 7 dagarna före screening eller har ett behov av att använda dessa läkemedel under studieförloppet.
3. Användning av SNRI/SSRI-antidepressiva eller tricykliska antidepressiva upp till 7 dagar eller 5 halveringstider (beroende på vilket som är längre) före screening eller har ett behov av att använda dessa läkemedel under screeningsperioden och under hela studieperioden.
4. Användning av MAO-hämmare upp till 14 dagar före screening eller har ett behov av att använda dessa läkemedel under screeningsperioden och under hela studieperioden.
5. Har en historia av missbruk av kontrollerade substanser, nasala eller på annat sätt, eller har skador på näsutrymmet, som enligt utredarens uppfattning kan störa förmågan att absorbera RX0041-002.
6. Har svårt traumatiserad slemhinna eller sepsis i näshålan.
7. Har deltagit i en undersökningsstudie eller fått ett prövningsläkemedel inom 30 dagar före randomiseringen.
8. Är en gravid eller ammande mamma.
9. Har ett positivt graviditetstest vid screening eller dag 1.
10. Har en historia av krampanfall, med undantag för feberkramper.
11. Har glaukom, symtomatisk kardiovaskulär sjukdom eller måttlig till svår hypertoni (definierad som ett genomsnittligt SBP ≥160 mmHg eller ett genomsnittligt DBP ≥ 100 mmHg vid doseringsbesöket).
12. Har en känd personlig eller familjehistoria av ärftlig pseudocholinesterasbrist. Studiedeltagare kommer att screenas genom att fråga om personlig eller familjehistoria av anestesireaktioner, anestesidöd och tidigare diagnos av psuedocholinesterasbrist hos en släkting eller personligen. Patienter som identifierats med pseudocholinesterasbrist löper risk för fördröjd återhämtning med vissa anestetika (t. succinylkolin och esterbaserade anestetika).
13. Har en känd personlig eller familjehistoria av feokromocytom. Studiedeltagare kommer specifikt att tillfrågas om de har behandlats för ett feokromocytom tidigare eller om de har en familjemedlem som har diagnostiserats med feokromocytom (eftersom 10 % av dessa är familjära).
14. Har en känd personlig eller familjehistoria av binjuretumör.
15. EKG-avvikelser bedöms som kliniskt signifikanta av utredaren.
16. Har ett positivt urintestresultat för missbruk av droger (amfetamin, barbiturater, cannabinoider, kokainmetaboliter, opiater och oxikodon) vid screening eller dag 1
17. Hematokrit, WBC eller trombocyter utanför de normala gränserna och bedöms som kliniskt signifikanta av utredaren.
18. Serumkalium utanför normala gränser och bedöms kliniskt signifikant av utredaren.
19. Serum ALT, AST och bilirubin som överstiger 2X ULN för laboratoriets referensvärden.
20. Bevis på nedsatt njurfunktion baserat på laboratorietester och utredarens åsikt.
21. Avvikelser i klinisk kemi bedöms som kliniskt signifikanta av utredaren.
22. Donation av blod (en pint eller mer) inom fyra veckor före administrering av studiemedicin.
23. Inte lämplig för inträde i studien enligt utredarens uppfattning.