Um Estudo de Bioequivalência de Darunavir, Emtricitabina e Tenofovir Alafenamida, na Presença de Cobicistate em Participantes Saudáveis
31 de janeiro de 2025 atualizado por: Janssen Sciences Ireland UC
Um estudo de dose única, aberto, randomizado e cruzado para avaliar a bioequivalência de Darunavir 800 mg, Emtricitabina 200 mg e Tenofovir Alafenamida 10 mg, na presença de Cobicistat 150 mg, administrado como um comprimido de combinação de dose fixa ou como Agentes Separados em Indivíduos Saudáveis
O objetivo deste estudo é avaliar a farmacocinética de dose única e a bioequivalência fundamental de Darunavir (DRV) 800 miligramas (mg), Emtricitabina (FTC) 200 mg e tenofovir alafenamida (TAF) 10 mg quando administrados como uma combinação de dose fixa (FDC) (D/C/F/TAF) em relação aos agentes separados (DRV 800 mg formulação em comprimidos e FTC/TAF 200/10 mg FDC) na presença de 150 mg de Cobicistate (COBI), sob condições de alimentação, em condições saudáveis participantes.
Visão geral do estudo
Status
Concluído
Condições
Descrição detalhada
Este é um estudo de Fase 1, aberto, randomizado, cruzado de 2 vias em 96 participantes adultos saudáveis.
O estudo consiste em 2 sessões de tratamento.
Os participantes receberão em uma sessão uma dose única de comprimidos de darunavir/cobicistat/emtricitabina/tenofovir alafenamida (D/C/F/TAF) 800/150/200/10 miligramas (mg) como combinação de dose fixa (FDC) e em outra sessão Darunavir (DRV) como 1 comprimido de 800 mg, Emtricitabina/tenofovir alafenamida (FTC/TAF) como comprimido de 1 x 200/10 mg FDC e Cobicistat (COBI) 150 mg como 1 comprimido de 150 mg, todos em condições de alimentação.
As sessões de tratamento serão separadas por um período de washout de pelo menos 7 dias.
A duração do estudo para um participante individual será de pelo menos 12 dias, triagem e acompanhamento não incluídos.
A segurança dos participantes será monitorada durante todo o estudo.
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
126
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.
Locais de estudo
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Groningen, Holanda
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Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
14 anos a 51 anos (Adulto)
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Descrição
Critério de inclusão:
- O participante deve ser não fumante por pelo menos 3 meses antes da seleção
- O participante deve ser saudável com base no exame físico, histórico médico, sinais vitais e eletrocardiograma de 12 derivações (ECG) realizado na triagem. Se os resultados estiverem fora dos intervalos normais de referência, o participante pode ser incluído somente se não estiver listado nos critérios de exclusão e se o Investigador julgar que as anormalidades ou desvios do normal não são clinicamente significativos. Esta determinação deve ser registrada nos documentos de origem do participante e rubricada/assinada pelo Investigador
- O participante deve ter um índice de massa corporal (IMC), entre 18,5 e 30 quilos por metro quadrado (kg/m^2) (inclusive)
- O participante deve ser saudável com base nos testes laboratoriais clínicos realizados na Triagem. Se os resultados do painel bioquímico, coagulação sanguínea, hematologia ou exame de urina estiverem fora dos intervalos normais de referência, o participante poderá ser incluído somente se as anormalidades ou desvios do normal não estiverem listados nos critérios de exclusão e o Investigador julgar que não são clinicamente significativo. Esta determinação deve ser registrada nos documentos de origem do participante e rubricada/assinada pelo Investigador
- Todas as participantes do sexo feminino, exceto na pós-menopausa, devem ter um teste de gravidez sérico (beta-gonadotrofina coriônica humana [beta-hCG]) negativo na triagem e não devem amamentar a partir da triagem
Critério de exclusão:
- O participante tem um teste de vírus da imunodeficiência humana - tipo (HIV-1) ou vírus da imunodeficiência humana - tipo 2 (HIV-2) positivo na triagem
- O participante tem infecção por hepatite A, B ou C (confirmada por imunoglobulina M (IgM) de anticorpo de hepatite A positiva, antígeno de superfície de hepatite B e/ou anticorpo do vírus da hepatite C, respectivamente) na triagem
- O participante tem atualmente doença gastrointestinal, cardiovascular, neurológica, psiquiátrica, metabólica, endocrinológica, geniturinária, renal, hepática, respiratória, inflamatória, neoplásica ou infecciosa ativa e significativa. Doença dermatológica atualmente ativa que interferiria na avaliação correta de possíveis reações cutâneas aos medicamentos do estudo
- O participante tem atualmente diarreia significativa e ativa, náusea ou constipação que, na opinião do investigador, pode influenciar a absorção ou biodisponibilidade do medicamento
- O participante tem qualquer histórico de insuficiência renal
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Tratamento
- Alocação: Randomizado
- Modelo Intervencional: Atribuição cruzada
- Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
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Experimental: Sequência de Tratamento (AB)
O participante receberá um único comprimido oral de darunavir (DRV) 800 miligramas (mg)/ cobicistate (COBI) 150 mg/ emtricitabina (FTC) 200 mg/ tenofovir alafenamida (TAF) 10 mg (combinação de dose fixa D/C/F/TAF [FDC]) (Tratamento A) no período 1, depois 1 comprimido de DRV 800 mg + 1 comprimido de COBI 150 mg + 1 comprimido de FTC/TAF 200/10 mg FDC (Tratamento B) no período 2
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Será administrado um único comprimido contendo DRV 800 mg, COBI 150 mg, FTC 200 mg e TAF 10 mg.
Será administrado um único comprimido contendo FTC 200 mg e TAF 10 mg.
Será administrado um único comprimido contendo darunavir 800 mg.
Será administrado um único comprimido contendo 150 mg de cobistate.
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Experimental: Sequência de Tratamento (BA)
O participante receberá 1 comprimido de DRV 800 mg + 1 comprimido de COBI 150 mg + 1 comprimido de FTC/TAF 200/10 mg FDC (Tratamento B) no período 1, depois um único comprimido oral de D/C/F/TAF ( 800/150/200/10 mg) FDC (Tratamento A) no período 2
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Será administrado um único comprimido contendo DRV 800 mg, COBI 150 mg, FTC 200 mg e TAF 10 mg.
Será administrado um único comprimido contendo FTC 200 mg e TAF 10 mg.
Será administrado um único comprimido contendo darunavir 800 mg.
Será administrado um único comprimido contendo 150 mg de cobistate.
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
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Concentração plasmática máxima observada (Cmax) de Darunavir, Cobicistat, Emtricitabina e Tenofovir Alafenamida
Prazo: Até 72 horas pós-dose
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A Cmax é a concentração plasmática máxima observada.
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Até 72 horas pós-dose
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Área sob a curva de concentração plasmática-tempo desde o tempo zero até o último tempo quantificável (AUC [0-último]) de Darunavir, Cobicistat, Emtricitabina e Tenofovir Alafenamida
Prazo: Até 72 horas pós-dose
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A AUC (0-último) é a área sob a curva de concentração plasmática-tempo desde o tempo zero até o último tempo quantificável.
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Até 72 horas pós-dose
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Área sob a curva de concentração plasmática-tempo do tempo zero ao tempo infinito (AUC[0-infinito]) de Darunavir, Cobicistat, Emtricitabina e Tenofovir Alafenamida
Prazo: Até 72 horas pós-dose
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A AUC (0-infinito) é a área sob a curva de concentração plasmática-tempo desde o tempo zero até o tempo infinito, calculada como a soma de AUC(último) e C(último)/lambda(z); em que AUC(último) é a área sob a curva de concentração plasmática-tempo desde o tempo zero até o último tempo quantificável, C(último) é a última concentração quantificável observada e lambda(z) é a constante de taxa de eliminação.
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Até 72 horas pós-dose
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
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Tempo para atingir a concentração plasmática máxima observada (Tmax) de darunavir (DRV), cobicistat (COBI), emtricitabina (FTC) e tenofovir alafenamida (TAF)
Prazo: Até 72 horas pós-dose
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O Tmax é definido como o tempo real de amostragem para atingir a concentração plasmática máxima observada.
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Até 72 horas pós-dose
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Concentração plasmática no último ponto de tempo quantificável (Clast) de Darunavir (DRV), Cobicistat (COBI), Emtricitabina (FTC) e Tenofovir Alafenamida (TAF)
Prazo: Até 72 horas pós-dose
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O Clast é a última concentração plasmática quantificável observada acima do limite de quantificação.
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Até 72 horas pós-dose
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Constante da Taxa de Eliminação (Lambda[z]) de Darunavir (DRV), Cobicistat (COBI), Emtricitabina (FTC) e Tenofovir Alafenamida (TAF)
Prazo: Até 72 horas pós-dose
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Lambda(z) é a constante de taxa de eliminação de primeira ordem associada à porção terminal da curva, determinada como a inclinação negativa da fase linear logarítmica terminal da curva concentração-tempo da droga.
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Até 72 horas pós-dose
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Meia Vida de Eliminação (t1/2) de Darunavir (DRV), Cobicistat (COBI), Emtricitabina (FTC) e Tenofovir Alafenamida (TAF)
Prazo: Até 72 horas pós-dose
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A meia-vida de eliminação (t1/2) é o tempo necessário para que a concentração plasmática diminua para 1 metade do seu valor original.
Está associado ao declive terminal da curva semilogarítmica de concentração de fármaco-tempo e é calculado como 0,693/lambda(z).
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Até 72 horas pós-dose
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Tempo para a Última Concentração Plasmática Quantificável (Tlast) de Darunavir (DRV), cobicistat (COBI), Emtricitabina (FTC) e Tenofovir Alafenamida (TAF)
Prazo: Até 72 horas pós-dose
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O Tlast é o tempo até a última concentração plasmática quantificável observada.
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Até 72 horas pós-dose
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Razão de AUCúltimo de Darunavir (DRV), Cobicistate (COBI), Emtricitabina (FTC) e Tenofovir Alafenamida (TAF)
Prazo: Até 72 horas pós-dose
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Razão de valores individuais de AUCúltimo entre o Tratamento A e B.
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Até 72 horas pós-dose
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Razão de AUC[0infinito] de Darunavir (DRV), Cobicistate (COBI), Emtricitabina (FTC) e Tenofovir Alafenamida (TAF)
Prazo: Até 72 horas pós-dose
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Razão de valores individuais de AUC[0infinito] entre o Tratamento A e B.
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Até 72 horas pós-dose
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Razão de Cmax de Darunavir (DRV), Cobicistat (COBI), Emtricitabina (FTC) e Tenofovir Alafenamida (TAF)
Prazo: Até 72 horas pós-dose
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Razão de valores Cmax individuais entre o Tratamento A e B.
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Até 72 horas pós-dose
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Número de Sujeitos com Eventos Adversos
Prazo: Desde a assinatura do Termo de Consentimento Livre e Esclarecido (TCLE) até 10 dias após a última administração do medicamento do estudo
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Um evento adverso é qualquer evento médico desfavorável que ocorre em um participante que administrou um produto experimental e não indica necessariamente apenas eventos com relação causal clara com o produto experimental relevante.
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Desde a assinatura do Termo de Consentimento Livre e Esclarecido (TCLE) até 10 dias após a última administração do medicamento do estudo
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Colaboradores e Investigadores
É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.
Patrocinador
Investigadores
- Diretor de estudo: Janssen Sciences Ireland UC Clinical Trial, Janssen Sciences Ireland UC
Publicações e links úteis
A pessoa responsável por inserir informações sobre o estudo fornece voluntariamente essas publicações. Estes podem ser sobre qualquer coisa relacionada ao estudo.
Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo
1 de novembro de 2015
Conclusão Primária (Real)
1 de fevereiro de 2016
Conclusão do estudo (Real)
1 de fevereiro de 2016
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
15 de outubro de 2015
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
15 de outubro de 2015
Primeira postagem (Estimado)
19 de outubro de 2015
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Real)
25 de março de 2025
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
31 de janeiro de 2025
Última verificação
1 de janeiro de 2025
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Palavras-chave
Termos MeSH relevantes adicionais
- Inibidores de Protease Viral
- Agentes Anti-Infecciosos
- Mecanismos Moleculares de Ação Farmacológica
- Inibidores de Protease
- Inibidores Enzimáticos
- Inibidores da síntese de ácidos nucleicos
- Agentes Antivirais
- Inibidores da enzima citocromo P-450
- Inibidores da Transcriptase Reversa
- Agentes Anti-HIV
- Agentes Antirretrovirais
- Inibidores da protease do HIV
- Inibidores do citocromo P-450 CYP3A
- Tenofovir
- Emtricitabina
- Emtricitabina tenofovir alafenamida
- Cobicistate
- Emtricitabina, Fumarato de Tenofovir Disoproxil Combinação de Medicamentos
- Darunavir
- Mistura de cobicistate com darunavir
Outros números de identificação do estudo
- CR107887
- TMC114FD2HTX1001 (Outro identificador: Janssen Sciences Ireland UC)
- 2015-001264-18 (Número EudraCT)
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