Um estudo para avaliar a disponibilidade de primaquina oral e seu metabólito inerte, carboxiprimaquina, no corpo (PQcPQ)

Critério de inclusão:

1. Saudável, conforme julgado por um médico responsável, sem nenhuma anormalidade significativa identificada em uma avaliação médica, incluindo histórico médico e exame físico.
2. Masculino ou feminino com idade entre 18 anos a 60 anos.

3. Uma mulher é elegível para entrar e participar neste estudo se ela for:

   • sem potencial para engravidar, incluindo mulheres na pré-menopausa com histerectomia documentada (verificação de relatório médico) ou ooforectomia dupla

   OU

   • pós-menopausa definida como 12 meses de amenorreia espontânea ou 6 meses de amenorreia espontânea com níveis séricos de hormônio folículo estimulante >40 miliunidades internacionais por mililitro (mIU/mL) ou 6 semanas de ooforectomia bilateral pós-cirúrgica com ou sem histerectomia

   OU

   • com potencial para engravidar, tem um teste de gravidez sérico negativo na triagem e teste de gravidez na urina antes de iniciar o medicamento do estudo em cada período e concorda em se abster de relações sexuais ou usar métodos contraceptivos eficazes (por exemplo, dispositivo intrauterino, laqueadura ou barreira feminina método com espermicida, exceto contraceptivo hormonal) durante o estudo até a conclusão dos procedimentos de acompanhamento

4. Vontade e capacidade de cumprir o protocolo do estudo durante o estudo.
5. O sujeito está disposto e é capaz de dar consentimento informado por escrito para participação total no estudo

Critério de exclusão:

1. Mulheres que estão grávidas, tentando engravidar ou amamentando.
2. Conhecido por ter qualquer doença clinicamente significativa ou por ter uma doença ou distúrbio clinicamente significativo neste momento de triagem
3. Doou mais de 300 mL de sangue total nos últimos 3 meses
4. Não fumadores e não fumadores (i.e. não ter histórico de tabagismo e consumo de tabaco por pelo menos 3 meses antes do estudo)
5. Consumir álcool ou outros produtos que contenham álcool dentro de 48 horas antes da primeira dose do medicamento do estudo e durante o estudo
6. Histórico ou evidência de abuso ou dependência de álcool ou substâncias dentro de 6 meses antes e durante o estudo
7. Consumir toranja e produtos contendo toranja dentro de 7 dias antes da primeira dose do medicamento do estudo e durante o estudo
8. Uso de medicamentos prescritos, incluindo, entre outros, medicamentos com atividades antimaláricas e qualquer medicamento contraindicado com os medicamentos em investigação, por ex. quinacrina, mefloquina ou medicamento sem receita médica, incluindo vitaminas, ervas e suplementos dietéticos (incluindo erva de São João) em 7 dias (ou 14 dias se o medicamento for um potencial indutor enzimático) ou 5 meias-vidas (o que for mais longo) antes da primeira dose da medicação do estudo e durante o estudo incluindo acompanhamento será proibido
9. Ter participado de pesquisa envolvendo um medicamento experimental nas últimas 8 semanas
10. Uso de medicamentos conhecidos por terem uma interação potencialmente clinicamente significativa com a primaquina
11. Histórico de alergia à primaquina
12. Hb < 11 g/dL
13. Tendo infecção por malária
14. Genótipo CYP2D6 anormal
15. Deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD) por teste de triagem
16. Aspartato aminotransferase (AST), alanina aminotransferase (ALT) > 1,5 vezes o limite superior do normal (LSN)
17. Uma creatinina sérica (Scr) acima do limite superior do normal (> 1,2 mg/dL) e uma taxa de filtração glomerular estimada (eGFR) < 70 mL/min/1,73 m2
18. Nível de metahemoglobina (MetHb) > 3% determinado por oximetria
19. Positivo para infecção pelo vírus HIV-1, Hepatite B ou C
20. Sujeito que provavelmente não conseguirá seguir os procedimentos do estudo