Uno studio per valutare la disponibilità di primachina orale e del suo metabolita inerte, carbossiprimachina, nel corpo (PQcPQ)

Criterio di inclusione:

1. Sano come giudicato da un medico responsabile senza anomalie significative identificate su una valutazione medica che includa anamnesi ed esame fisico.
2. Maschio o femmina di età compresa tra i 18 e i 60 anni.

3. Una donna è idonea a entrare e partecipare a questo studio se è:

   • di età non fertile comprese le donne in pre-menopausa con isterectomia o doppia ovariectomia documentata (verifica del referto medico)

   O

   • postmenopausa definita come 12 mesi di amenorrea spontanea o 6 mesi di amenorrea spontanea con livelli sierici di ormone follicolo-stimolante >40 milli-unità internazionali per millilitro (mIU/mL) o 6 settimane di ovariectomia bilaterale postoperatoria con o senza isterectomia

   O

   • in età fertile, ha un test di gravidanza su siero negativo allo screening e un test di gravidanza sulle urine prima di iniziare il farmaco in studio in ciascun periodo e accetta di astenersi da rapporti sessuali o utilizzare metodi contraccettivi efficaci (ad esempio, dispositivo intrauterino, legatura delle tube o barriera femminile metodo con spermicida ad eccezione del contraccettivo ormonale) durante lo studio fino al completamento delle procedure di follow-up

4. Disponibilità e capacità di rispettare il protocollo di studio per tutta la durata della sperimentazione.
5. - Il soggetto è disposto e in grado di fornire il consenso informato scritto per la piena partecipazione allo studio

Criteri di esclusione:

1. Donne incinte, che cercano di rimanere incinte o che allattano.
2. Noto per avere una malattia clinicamente significativa o per avere una malattia o un disturbo clinicamente significativo in questo momento dello screening
3. Donato più di 300 ml di sangue intero nei 3 mesi precedenti
4. Non fumatori e non fumatori (es. non avere precedenti di fumo e consumo di tabacco per almeno 3 mesi prima dello studio)
5. Consumare alcol o altri prodotti contenenti alcol entro 48 ore prima della prima dose del farmaco in studio e durante lo studio
6. Storia o evidenza di abuso o dipendenza da alcol o sostanze nei 6 mesi precedenti e durante lo studio
7. Consumare pompelmo e prodotti contenenti pompelmo entro 7 giorni prima della prima dose del farmaco in studio e durante lo studio
8. Uso di farmaci soggetti a prescrizione inclusi, ma non limitati a, farmaci con attività antimalarica e qualsiasi farmaco controindicato con i farmaci sperimentali, ad es. chinacrina, meflochina o farmaco non soggetto a prescrizione, inclusi vitamine, integratori a base di erbe e dietetici (inclusa l'erba di San Giovanni) entro 7 giorni (o 14 giorni se il farmaco è un potenziale induttore enzimatico) o 5 emivite (a seconda di quale sia la più lunga) prima della prima dose del farmaco in studio e per la durata della sperimentazione, compreso il follow-up, sarà proibito
9. Hanno preso parte a ricerche che coinvolgono un farmaco sperimentale nelle ultime 8 settimane
10. Uso di farmaci noti per avere un'interazione potenzialmente clinicamente significativa con la primachina
11. Storia di allergia alla primachina
12. Hb < 11 g/dL
13. Avere un'infezione da malaria
14. Genotipo CYP2D6 anormale
15. Deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD) mediante test di screening
16. Aspartato aminotransferasi (AST), alanina aminotransferasi (ALT) > 1,5 volte il limite superiore della norma (ULN)
17. Una creatinina sierica (Scr) superiore al limite superiore della norma (> 1,2 mg/dL) e una velocità di filtrazione glomerulare stimata (eGFR) < 70 mL/min/1,73 m2
18. Livello di metaemoglobina (MetHb) > 3% determinato mediante ossimetria
19. Positivo per HIV-1, infezione da virus dell'epatite B o C
20. Soggetto che probabilmente non sarà in grado di seguire le procedure dello studio