Исследование по оценке доступности перорального примахина и его инертного метаболита, карбоксипримахина, в организме (PQcPQ)

Критерии включения:

1. Здоров, по оценке ответственного врача, без существенных отклонений, выявленных при медицинском осмотре, включая историю болезни и физикальное обследование.
2. Мужчина или женщина в возрасте от 18 до 60 лет.

3. Женщина имеет право участвовать в этом исследовании, если она:

   • недетородного возраста, включая женщин в пременопаузе с задокументированной (подтверждением медицинского заключения) гистерэктомией или двойной овариэктомией

   ИЛИ

   • постменопауза определяется как 12 месяцев спонтанной аменореи или 6 месяцев спонтанной аменореи с уровнями фолликулостимулирующего гормона в сыворотке >40 милли-международных единиц на миллилитр (мМЕ/мл) или 6 недель после хирургической двусторонней овариэктомии с гистерэктомией или без нее.

   ИЛИ

   • имеет детородный потенциал, имеет отрицательный тест на беременность в сыворотке при скрининге и тест мочи на беременность перед началом приема исследуемого препарата в каждом периоде и соглашается воздерживаться от половых сношений или использовать эффективные методы контрацепции (например, внутриматочную спираль, перевязку маточных труб или женский барьер). метод со спермицидом, кроме гормональной контрацепции) во время исследования до завершения последующих процедур

4. Готовность и способность соблюдать протокол исследования на протяжении всего исследования.
5. Субъект желает и может дать письменное информированное согласие на полное участие в исследовании.

Критерий исключения:

1. Женщины, которые беременны, пытаются забеременеть или кормят грудью.
2. известное наличие какого-либо клинически значимого заболевания или наличие клинически значимого заболевания или расстройства на момент проведения скрининга
3. Сдал более 300 мл цельной крови в течение предыдущих 3 месяцев
4. Некурящие и не употребляющие табак (т. отсутствие в анамнезе курения и употребления табака в течение как минимум 3 месяцев до начала исследования)
5. Употреблять алкоголь или другие спиртосодержащие продукты в течение 48 часов до первой дозы исследуемого препарата и на протяжении всего исследования.
6. История или доказательства злоупотребления алкоголем или психоактивными веществами или зависимости в течение 6 месяцев до и во время исследования.
7. Употребляйте грейпфрут и продукты, содержащие грейпфрут, в течение 7 дней до первой дозы исследуемого препарата и на протяжении всего исследования.
8. Использование лекарств, отпускаемых по рецепту, включая, помимо прочего, препараты с противомалярийной активностью и любые препараты, противопоказанные исследуемым препаратам, например. акрихин, мефлохин или безрецептурный препарат, включая витамины, растительные и пищевые добавки (включая зверобой) в течение 7 дней (или 14 дней, если препарат является потенциальным индуктором ферментов) или 5 периодов полувыведения (в зависимости от того, что дольше) до первой дозы исследуемого препарата и на протяжении всего исследования, включая последующее наблюдение, будет запрещено
9. Принимали участие в исследованиях, связанных с исследуемым препаратом, в течение последних 8 недель.
10. Использование лекарств, о которых известно, что они потенциально клинически значимо взаимодействуют с примахином.
11. История аллергии на примахин
12. Hb < 11 г/дл
13. Заражение малярией
14. Аномальный генотип CYP2D6
15. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) при скрининговом тесте
16. Аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ) более чем в 1,5 раза выше верхней границы нормы (ВГН)
17. Креатинин сыворотки (Scr) выше верхней границы нормы (> 1,2 мг/дл) и расчетная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) < 70 мл/мин/1,73 м2
18. Уровень метгемоглобина (MetHb) > 3%, определяемый оксиметрией
19. Положительный результат на ВИЧ-1, инфекцию вируса гепатита В или С
20. Субъект, который, вероятно, не сможет следовать процедурам исследования