Исследование по оценке абсолютной биодоступности (ABA) TAK-831 и характеристике баланса массы, фармакокинетики (PK), метаболизма и экскреции [14C]TAK-831 у здоровых участников мужского пола
9 июня 2021 г. обновлено: Neurocrine Biosciences
Исследование фазы 1 для оценки абсолютной биодоступности TAK-831 и характеристики баланса массы, фармакокинетики, метаболизма и экскреции [14C]TAK-831 у здоровых мужчин.
Целью данного исследования является определение ABA TAK-831 после однократного внутривенного введения микродозы 50 мкг (мкг) (приблизительно 1 микрокюри [мкКи]) [14C]TAK-831 и однократного перорального введения 500 миллиграмм (мг) Таблетки ТАК-831 в период 1, а также для оценки баланса масс охарактеризовать ФК ТАК-831 в плазме и моче и эквиваленты общей концентрации радиоактивности в плазме и цельной крови после однократного перорального приема суспензии в дозе 500 мг (примерно 100 мкКи). ) [14C]TAK-831 в период 2.
Обзор исследования
Статус
Завершенный
Условия
Подробное описание
Препарат, который тестируется в этом исследовании, называется ТАК-831 (также известный как лувадаксистат). В ходе исследования будет определена ABA в период 1, а также абсорбция, метаболизм, экскреция и массовый баланс TAK-831 после однократного перорального введения в период 2 у здоровых взрослых участников мужского пола путем сбора образцов плазмы, мочи и кала для анализа концентрации лекарственного средства. , а также образцы плазмы, цельной крови, мочи и кала для анализа общей радиоактивности и метаболического профиля.
В исследовании примут участие около 6 человек. Исследование состоит из 2 периодов: Период 1 (период исследования ABA) и Период 2 (период исследования всасывания, распределения, метаболизма и элиминации [ADME]). В период 1 (период исследования АВА) все участники получат однократную немаркированную пероральную дозу TAK-831 в виде таблетки и внутривенную инфузию микродозы 50 мкг (примерно 1 мкКи) [14C]TAK-831, после чего следует период вымывания За 8 дней до введения дозы в период 2. В период 2 (период исследования ADME) все участники получат разовую дозу 500 мг (приблизительно 100 мкКи) [14C]TAK-831 в виде пероральной суспензии.
Это одноцентровое исследование будет проводиться в Соединенных Штатах. Общее время участия в этом исследовании составляет примерно 65 дней, включая период скрининга. С участниками свяжутся примерно через 30 дней после последней дозы исследуемого препарата для последующей оценки.
Тип исследования
Интервенционный
Регистрация (Действительный)
6
Фаза
- Фаза 1
Контакты и местонахождение
В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.
Места учебы
-
-
Nebraska
-
Lincoln, Nebraska, Соединенные Штаты, 68502
- Celerion
-
-
Критерии участия
Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
От 19 лет до 55 лет (Взрослый)
Принимает здоровых добровольцев
Да
Полы, имеющие право на обучение
Мужской
Описание
Критерии включения:
1. Весит не менее 45 кг и индекс массы тела (ИМТ) больше или равен (>=) 18,0 и меньше (˂) 32,0 кг на квадратный метр (кг/м^2) на скрининге.
Критерий исключения:
- Артериальное давление сидя составляет менее 90/40 миллиметров ртутного столба (мм рт.ст.) или более 140/90 мм рт.ст. при скрининге.
- ЧСС в сидячем положении ниже 40 ударов в минуту (уд/мин) или выше 99 ударов в минуту при скрининге.
- Расчетный клиренс креатинина <80 миллилитров в минуту (мл/мин) при скрининге.
- По мнению исследователя, имеет татуировки или шрамы в месте внутривенного вливания или рядом с ним или любое другое состояние, которое может помешать осмотру места вливания.
- Имеет редкие испражнения (менее одного раза в день) в течение 30 дней до первого приема.
- Получал вещества с радиоактивной меткой или подвергался воздействию источников радиации в течение 12 месяцев после первой дозы или, вероятно, подвергнется радиационному облучению или радиоактивным изотопам в течение 12 месяцев после первой дозы, так что участие в этом исследовании увеличит их общее облучение сверх рекомендуемых уровней, которые считаются безопасными ( это взвешенный годовой предел, рекомендованный Международной комиссией по радиологической защите [ICRP] в 3000 миллирентген-эквивалента (человек [мбэр]).
- Соблюдал диету, несовместимую с исследуемой диетой, по мнению исследователя или уполномоченного лица, в течение 30 дней до первого приема и на протяжении всего исследования.
- Донорство крови или значительная кровопотеря в течение 56 дней до первой дозы.
- Сдача плазмы в течение 7 дней до первого введения.
Учебный план
В этом разделе представлена подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Другой
- Распределение: Н/Д
- Интервенционная модель: Одногрупповое задание
- Маскировка: Нет (открытая этикетка)
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Экспериментальный: TAK-831 500 мг + [14C]TAK-831 50 мкг + [14C]TAK-831 500 мг
TAK-831 500 мг, таблетка, перорально, один раз в 1-й день, затем [14C]TAK-831 50 мкг (мкг) [приблизительно 1 микрокюри (мкКи)], инфузия, внутривенно (в/в), один раз в 1-й день лечения Период 1, за которым следует период вымывания в течение 8 дней, после чего следует [14C]TAK-831, 500 мг (приблизительно 100 мкКи), суспензия, перорально, один раз натощак в день 1 периода лечения 2.
|
Таблетка ТАК-831.
Другие имена:
[14C]TAK-831 В/в инфузия.
Пероральная суспензия [14C]TAK-831.
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Период 1: Процент абсолютной биодоступности (%F) для TAK-831
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 96,5 часов) после введения дозы в период лечения 1.
|
Биодоступность определяется как доля лекарственного средства, которое попадает в кровоток при введении в организм и поэтому способно оказывать активное действие.
Процент абсолютной биодоступности, рассчитанный для TAK-831 в плазме как [Фактическая доза (в/в) x AUCinf (перорально)] / [Фактическая доза (перорально) x AUCinf (в/в)] x 100.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 96,5 часов) после введения дозы в период лечения 1.
|
|
Период 2: Общая радиоактивность, выраженная как кумулятивный процент дозы [14C]TAK-831, элиминированной с мочой и фекалиями, вместе взятые [совокупная %доза]
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: Общая радиоактивность, выраженная как кумулятивное количество [14C]TAK-831, элиминированного с мочой и фекалиями вместе взятых (комбинированный CumAe)
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: Процент введенной радиоактивной дозы [14C]TAK-831, экскретируемой с мочой (Cum%Dose [UR])
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: Процент введенной радиоактивной дозы [14C]TAK-831, экскретируемой с фекалиями (Cum%Dose [Fe])
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: Cmax: максимальная наблюдаемая концентрация TAK-831 в плазме.
Временное ограничение: День 1 до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы
|
День 1 до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы
|
|
|
Период 2: Tmax: время достижения максимальной концентрации в плазме (Cmax) ТАК-831.
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: t(1/2)z: Фаза конечной утилизации. Период полураспада TAK-831 в плазме.
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: AUCinf: площадь под кривой зависимости концентрации плазмы от времени от времени 0 до бесконечности TAK-831
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: AUClast: площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от момента времени 0 до времени последней поддающейся количественному определению концентрации TAK-831
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: Cmax: максимальная наблюдаемая концентрация радиоактивности в плазме
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: Tmax: время достижения максимальной концентрации радиоактивности в плазме (Cmax)
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: t(1/2)z: Конечная фаза утилизации Период полураспада радиоактивности плазмы Концентрация
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: AUCinf: площадь под кривой зависимости концентрации радиоактивности плазмы от времени от времени 0 до бесконечности
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: AUClast: площадь под кривой зависимости концентрации радиоактивности плазмы от времени от времени 0 до последней измеряемой концентрации
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: Cmax: максимальная наблюдаемая концентрация радиоактивности цельной крови
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: Tmax: время достижения максимальной концентрации радиоактивности цельной крови (Cmax)
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: t(1/2)z: Конечная фаза утилизации Период полураспада радиоактивности цельной крови Концентрация
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: AUCinf: площадь под кривой зависимости концентрации радиоактивности цельной крови от времени от времени 0 до бесконечности
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: AUClast: площадь под кривой зависимости концентрации радиоактивности цельной крови от времени от времени 0 до последней измеряемой концентрации
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы в период лечения 2.
|
|
|
Период 2: CLR: почечный клиренс TAK-831 в моче
Временное ограничение: День 1 до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы
|
День 1 до введения дозы и в несколько моментов времени (до 240 часов) после введения дозы
|
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Период 1: Ceoi: концентрация в плазме в конце инфузии [14C]TAK-831
Временное ограничение: В 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 95 часов) после введения дозы в период лечения 1.
|
В 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 95 часов) после введения дозы в период лечения 1.
|
|
|
Период 1: Cmax: максимальная наблюдаемая концентрация TAK-831 в плазме после перорального введения
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 96,5 часов) после введения дозы в период лечения 1.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 96,5 часов) после введения дозы в период лечения 1.
|
|
|
Период 1: Tmax: время достижения максимальной концентрации в плазме (Cmax) TAK-831 после перорального введения
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 96,5 часов) после введения дозы в период лечения 1.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 96,5 часов) после введения дозы в период лечения 1.
|
|
|
Период 1: AUCinf: площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от 0 до бесконечности для TAK-831 после перорального введения
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 96,5 часов) после введения дозы в период лечения 1.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 96,5 часов) после введения дозы в период лечения 1.
|
|
|
Период 1: AUCinf: площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от 0 до бесконечности для [14C]TAK-831 после внутривенного введения
Временное ограничение: В 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 95 часов) после введения дозы в период лечения 1.
|
В 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 95 часов) после введения дозы в период лечения 1.
|
|
|
Период 1: AUClast: площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от времени 0 до последней измеряемой концентрации TAK-831 после перорального введения
Временное ограничение: 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 96,5 часов) после введения дозы в период лечения 1.
|
1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 96,5 часов) после введения дозы в период лечения 1.
|
|
|
Период 1: AUClast: площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от времени 0 до последней определяемой количественно концентрации для [14C]TAK-831 после внутривенного введения
Временное ограничение: В 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 95 часов) после введения дозы в период лечения 1.
|
В 1-й день до введения дозы и в несколько моментов времени (до 95 часов) после введения дозы в период лечения 1.
|
|
|
Период 1: t(1/2)z: терминальный период полувыведения TAK-831 после перорального введения и [14C]TAK-831 после внутривенного введения в плазме
Временное ограничение: День 1 до введения дозы и в несколько моментов времени (до 96,5 часов для TAK-831 и до 95 часов для [14C]TAK-831) после введения дозы
|
День 1 до введения дозы и в несколько моментов времени (до 96,5 часов для TAK-831 и до 95 часов для [14C]TAK-831) после введения дозы
|
|
|
Количество участников, сообщивших об одном или нескольких нежелательных явлениях, связанных с лечением (TEAE)
Временное ограничение: От первой дозы исследуемого препарата до 30 дней после последней дозы исследуемого препарата (примерно до 38 дней)
|
Нежелательное явление (НЯ) определяется как любое неблагоприятное медицинское явление у участника клинического исследования, которому вводили лекарство; это не обязательно должно иметь причинно-следственную связь с этим лечением.
Таким образом, НЯ может быть любым неблагоприятным и непреднамеренным признаком (например, клинически значимое отклонение от нормы лабораторных показателей), симптомом или заболеванием, временно связанным с применением лекарственного средства, независимо от того, считается ли оно связанным с лекарственным средством.
TEAE определяется как AE с началом, которое происходит после приема исследуемого препарата.
|
От первой дозы исследуемого препарата до 30 дней после последней дозы исследуемого препарата (примерно до 38 дней)
|
|
Количество участников с TEAE, связанными с электрокардиограммой (ЭКГ)
Временное ограничение: До 14 дня
|
Параметры ЭКГ считались TEAE, если они считались клинически значимыми (т. е. если требовалось какое-то действие или вмешательство или если исследователь считал, что изменение выходит за пределы диапазона нормальных физиологических колебаний).
|
До 14 дня
|
|
Количество участников с TEAE, связанными с показателями жизнедеятельности
Временное ограничение: До 14 дня
|
Жизненно важные признаки включали температуру тела, частоту дыхания, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
Любые клинически значимые изменения по сравнению с исходным уровнем, оцененные исследователем, регистрировались как TEAE.
|
До 14 дня
|
|
Количество участников с TEAE, связанными с лабораторными параметрами
Временное ограничение: До 14 дня
|
Лабораторные параметры включали параметры гематологии, биохимии сыворотки и анализа мочи.
Лабораторные параметры считались TEAE, если их значения считались клинически значимыми (т. е. если требовалось какое-то действие или вмешательство или если исследователь считал, что изменение выходит за пределы нормы).
|
До 14 дня
|
Соавторы и исследователи
Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.
Спонсор
Соавторы
Даты записи исследования
Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.
Изучение основных дат
Начало исследования (Действительный)
17 февраля 2020 г.
Первичное завершение (Действительный)
4 апреля 2020 г.
Завершение исследования (Действительный)
4 апреля 2020 г.
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
16 января 2020 г.
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
16 января 2020 г.
Первый опубликованный (Действительный)
21 января 2020 г.
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Действительный)
30 июня 2021 г.
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
9 июня 2021 г.
Последняя проверка
1 июня 2021 г.
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Ключевые слова
Другие идентификационные номера исследования
- TAK-831-1008
- U1111-1242-9877 (Идентификатор реестра: WHO)
Планирование данных отдельных участников (IPD)
Планируете делиться данными об отдельных участниках (IPD)?
НЕТ
Информация о лекарствах и устройствах, исследовательские документы
Изучает лекарственный продукт, регулируемый FDA США.
Да
Изучает продукт устройства, регулируемый Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.
Нет
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .