Denne side blev automatisk oversat, og nøjagtigheden af ​​oversættelsen er ikke garanteret. Der henvises til engelsk version for en kildetekst.

En undersøgelse for at vurdere absolut biotilgængelighed (ABA) af TAK-831 og til at karakterisere massebalance, farmakokinetik (PK), metabolisme og udskillelse af [14C]TAK-831 hos raske mandlige deltagere

9. juni 2021 opdateret af: Neurocrine Biosciences

Et fase 1-studie for at vurdere absolut biotilgængelighed af TAK-831 og til at karakterisere massebalance, farmakokinetik, metabolisme og udskillelse af [14C]TAK-831 hos raske mandlige forsøgspersoner

Formålet med denne undersøgelse er at bestemme ABA af TAK-831 efter en enkelt mikrodosis intravenøs administration på 50 mikrogram (μg) (ca. 1 mikrocurie [μCi]) [14C]TAK-831 og en enkelt oral administration på 500 milligram (mg) TAK-831 tabletter i periode 1, og for at vurdere massebalancen, karakterisere PK af TAK-831 i plasma og urin og total radioaktivitetskoncentrationsækvivalenter i plasma og fuldblod efter en enkelt oral suspensionsdosis på 500 mg (ca. 100 μCi) ) [14C]TAK-831 i periode 2.

Studieoversigt

Status

Afsluttet

Betingelser

Intervention / Behandling

Detaljeret beskrivelse

Lægemidlet, der testes i denne undersøgelse, kaldes TAK-831 (også kendt som luvadaxistat). Undersøgelsen vil bestemme ABA i periode 1 og absorption, metabolisme, udskillelse og massebalance af TAK-831 efter enkelt oral administration i periode 2 hos raske voksne mandlige deltagere ved at indsamle plasma-, urin- og fæcesprøver til analyse af lægemiddelkoncentrationen og plasma-, fuldblods-, urin- og fækalprøver til total radioaktivitetsanalyse og metabolisk profilering.

Undersøgelsen vil omfatte cirka 6 deltagere. Studiet er designet til at bestå af 2 perioder: Periode 1 (ABA-undersøgelsesperiode) og Periode 2 (absorption, distribution, metabolisme og elimination [ADME] undersøgelsesperiode). I periode 1 (ABA-undersøgelsesperiode) vil alle deltagere modtage en enkelt umærket oral dosis af TAK-831 som tablet og en mikrodosis intravenøs infusion på 50 μg (ca. 1 μCi) [14C]TAK-831, efterfulgt af en udvaskningsperiode på 8 dage før dosis i periode 2. I periode 2 (ADME-undersøgelsesperiode) vil alle deltagere modtage en enkelt dosis på 500 mg (ca. 100 μCi) [14C]TAK-831 som oral suspension.

Denne enkeltcenterforsøg vil blive gennemført i USA. Den samlede tid til at deltage i denne undersøgelse er cirka 65 dage inklusive screeningsperiode. Deltagerne vil blive kontaktet ca. 30 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet for en opfølgende vurdering.

Undersøgelsestype

Interventionel

Tilmelding (Faktiske)

6

Fase

  • Fase 1

Kontakter og lokationer

Dette afsnit indeholder kontaktoplysninger for dem, der udfører undersøgelsen, og oplysninger om, hvor denne undersøgelse udføres.

Studiesteder

  • Forenede Stater
    • Nebraska
      • Lincoln, Nebraska, Forenede Stater, 68502
        • Celerion

Deltagelseskriterier

Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.

Berettigelseskriterier

Aldre berettiget til at studere

19 år til 55 år (Voksen)

Tager imod sunde frivillige

Ja

Køn, der er berettiget til at studere

Han

Beskrivelse

Inklusionskriterier:

1. Vejer mindst 45 kilogram (kg) og kropsmasseindeks (BMI) større end eller lig med (>=) 18,0 og mindre end (˂) 32,0 kilogram pr. kvadratmeter (kg/m^2) ved screening.

Ekskluderingskriterier:

  1. Siddende blodtryk er mindre end 90/40 millimeter kviksølv (mmHg) eller større end 140/90 mmHg ved screening.
  2. Siddende hjertefrekvens er lavere end 40 slag i minuttet (bpm) eller højere end 99 bpm ved screening.
  3. Estimeret kreatininclearance <80 milliliter pr. minut (mL/min) ved screening.
  4. Har tatovering(er) eller ardannelse på eller i nærheden af ​​det intravenøse infusionssted eller enhver anden tilstand, som kan interferere med undersøgelsen af ​​infusionsstedet, efter investigatorens mening.
  5. Har sjældne afføringer (mindre end cirka én gang dagligt) inden for 30 dage før første dosis.
  6. Har modtaget radioaktivt mærkede stoffer eller er blevet udsat for strålingskilder inden for 12 måneder efter første dosering eller vil sandsynligvis modtage strålingseksponering eller radioisotoper inden for 12 måneder efter første dosering, således at deltagelse i denne undersøgelse ville øge deres samlede eksponering ud over de anbefalede niveauer, der anses for sikre ( det er en vægtet årlig grænse anbefalet af den internationale kommission for strålebeskyttelse [ICRP] på 3000 milli røntgenækvivalent mand [mrem]).
  7. Har været på en diæt, der er uforenelig med diæten i undersøgelsen, efter investigatorens eller den udpegede persons mening inden for de 30 dage forud for den første dosering og gennem hele undersøgelsen.
  8. Donation af blod eller betydeligt blodtab inden for 56 dage før den første dosis.
  9. Plasmadonation inden for 7 dage før den første dosering.

Studieplan

Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.

Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?

Design detaljer

  • Primært formål: Andet
  • Tildeling: N/A
  • Interventionel model: Enkelt gruppeopgave
  • Maskning: Ingen (Åben etiket)

Våben og indgreb

Deltagergruppe / Arm
Intervention / Behandling
Eksperimentel: TAK-831 500 mg + [14C]TAK-831 50 μg + [14C]TAK-831 500 mg
TAK-831 500 mg, tablet, oralt, én gang på dag 1, efterfulgt af [14C]TAK-831 50 mikrogram (μg) [ca. 1 mikrocurie (μCi)], infusion, intravenøst ​​(IV), én gang på dag 1 af behandling Periode 1, efterfulgt af en udvaskningsperiode på 8 dage, yderligere efterfulgt af [14C]TAK-831 500 mg (ca. 100 μCi), suspension, oralt, én gang i fastende tilstand på dag 1 i behandlingsperiode 2.
Medicin: TAK-831 oral tablet
TAK-831 tablet.
Andre navne:
  • Luvadaxistat
Medicin: [14C]TAK-831 IV infusion
[14C]TAK-831 IV infusion.
Medicin: [14C]TAK-831 Oral Suspension
[14C]TAK-831 oral suspension.

Hvad måler undersøgelsen?

Primære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
Periode 1: Procent absolut biotilgængelighed (%F) for TAK-831
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 96,5 timer) efter dosis i behandlingsperiode 1
Biotilgængelighed er defineret som den andel af et lægemiddel, der kommer ind i kredsløbet, når det introduceres i kroppen og dermed er i stand til at have en aktiv virkning. Procent absolut biotilgængelighed, beregnet for plasma TAK-831 som [Faktisk dosis (IV) x AUCinf (oral)] / [Faktisk dosis (oral) x AUCinf (IV)] x 100.
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 96,5 timer) efter dosis i behandlingsperiode 1
Periode 2: Total radioaktivitet udtrykt som kumulativ procentdel af dosis af [14C]TAK-831 elimineret i urin og fæces kombineret [kombineret cum%dosis]
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: Total radioaktivitet udtrykt som kumulativ mængde af [14C]TAK-831 elimineret i urin og fæces kombineret (kombineret CumAe)
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: Procentdel af administreret radioaktiv dosis af [14C]TAK-831 udskilt i urin (Cum%Dosis [UR])
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: Procentdel af administreret radioaktiv dosis af [14C]TAK-831 udskilt i fæces (Cum%Dosis [Fe])
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: Cmax: Maksimal observeret plasmakoncentration af TAK-831
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis
Periode 2: Tmax: Tid til at nå den maksimale plasmakoncentration (Cmax) af TAK-831
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: t(1/2)z: Terminal dispositionsfase Halveringstid for TAK-831 i plasma
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: AUCinf: Areal under plasmakoncentration-tidskurven fra tid 0 til uendelig af TAK-831
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: AUClast: Areal under plasmakoncentration-tidskurven fra tid 0 til tidspunktet for den sidste kvantificerbare koncentration af TAK-831
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: Cmax: Maksimal observeret plasmaradioaktivitetskoncentration
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: Tmax: Tid til at nå den maksimale plasmaradioaktivitetskoncentration (Cmax)
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: t(1/2)z: Terminal dispositionsfase Halveringstid af plasmaradioaktivitetskoncentration
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: AUCinf: Areal under plasmaradioaktivitetens koncentrationstidskurve fra tid 0 til uendelig
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: AUClast: Areal under plasmaradioaktivitetens koncentrationstidskurve fra tid 0 til sidste kvantificerbare koncentration
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: Cmax: Maksimal observeret fuldblodsradioaktivitetskoncentration
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: Tmax: Tid til at nå den maksimale fuldblodsradioaktivitetskoncentration (Cmax)
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: t(1/2)z: Terminal dispositionsfase Halveringstid af fuldblodsradioaktivitetskoncentration
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: AUCinf: Areal under fuldblodsradioaktivitet Koncentration-tid kurve fra tid 0 til uendelig
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: AUClast: Areal under fuldblodsradioaktivitet Koncentration-tid kurve fra tid 0 til sidste kvantificerbare koncentration
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis i behandlingsperiode 2
Periode 2: CLR: Renal clearance for TAK-831 i urin
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 240 timer) efter dosis

Sekundære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
Periode 1: Ceoi: Plasmakoncentration ved slutningen af ​​infusion for [14C]TAK-831
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 95 timer) efter dosis i behandlingsperiode 1
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 95 timer) efter dosis i behandlingsperiode 1
Periode 1: Cmax: Maksimal observeret plasmakoncentration for TAK-831 efter oral administration
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 96,5 timer) efter dosis i behandlingsperiode 1
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 96,5 timer) efter dosis i behandlingsperiode 1
Periode 1: Tmax: Tid til at nå den maksimale plasmakoncentration (Cmax) for TAK-831 efter oral administration
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 96,5 timer) efter dosis i behandlingsperiode 1
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 96,5 timer) efter dosis i behandlingsperiode 1
Periode 1: AUCinf: Areal under plasmakoncentration-tidskurven fra tid 0 til uendelig for TAK-831 efter oral administration
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 96,5 timer) efter dosis i behandlingsperiode 1
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 96,5 timer) efter dosis i behandlingsperiode 1
Periode 1: AUCinf: Areal under plasmakoncentrationstidskurven fra tid 0 til uendelig for [14C]TAK-831 efter IV administration
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 95 timer) efter dosis i behandlingsperiode 1
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 95 timer) efter dosis i behandlingsperiode 1
Periode 1: AUClast: Areal under plasmakoncentration-tidskurven fra tid 0 til sidste kvantificerbare koncentration for TAK-831 efter oral administration
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 96,5 timer) efter dosis i behandlingsperiode 1
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 96,5 timer) efter dosis i behandlingsperiode 1
Periode 1: AUClast: Areal under plasmakoncentration-tidskurven fra tid 0 til sidste kvantificerbare koncentration for [14C]TAK-831 efter IV administration
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 95 timer) efter dosis i behandlingsperiode 1
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 95 timer) efter dosis i behandlingsperiode 1
Periode 1: t(1/2)z: Terminal disposition Halveringstid for TAK-831 efter oral og [14C]TAK-831 efter IV administration i plasma
Tidsramme: Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 96,5 timer for TAK-831 og op til 95 timer for [14C]TAK-831) efter dosis
Dag 1 før dosis og på flere tidspunkter (op til 96,5 timer for TAK-831 og op til 95 timer for [14C]TAK-831) efter dosis
Antal deltagere, der rapporterer en eller flere behandlingsfremkomne bivirkninger (TEAE'er)
Tidsramme: Fra første dosis af undersøgelseslægemidlet op til 30 dage efter sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (op til ca. 38 dage)
En uønsket hændelse (AE) defineres som enhver uønsket medicinsk hændelse i en klinisk afprøvningsdeltager, der har administreret et lægemiddel; det behøver ikke nødvendigvis at have en årsagssammenhæng med denne behandling. En AE kan derfor være ethvert ugunstigt og utilsigtet tegn (eksempel et klinisk signifikant abnormt laboratoriefund), symptom eller sygdom, der er tidsmæssigt forbundet med brugen af ​​et lægemiddel, uanset om det anses for at være relateret til lægemidlet eller ej. En TEAE er defineret som en AE med en indtræden, der opstår efter modtagelse af undersøgelseslægemidlet.
Fra første dosis af undersøgelseslægemidlet op til 30 dage efter sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (op til ca. 38 dage)
Antal deltagere med TEAE relateret til elektrokardiogram (EKG)
Tidsramme: Op til dag 14
EKG-parametrene blev betragtet som TEAE'er, hvis de blev vurderet til at være klinisk signifikante (dvs. hvis nogle handlinger eller indgreb var påkrævet, eller hvis investigator vurderede ændringen til at ligge uden for området for normale fysiologiske udsving).
Op til dag 14
Antal deltagere med TEAE'er relateret til vitale tegn
Tidsramme: Op til dag 14
Vitale tegn omfattede kropstemperatur, åndedrætsfrekvens, blodtryk og hjertefrekvens. Alle klinisk signifikante ændringer fra baseline som vurderet af investigator blev rapporteret som TEAE'er.
Op til dag 14
Antal deltagere med TEAE'er relateret til laboratorieparametre
Tidsramme: Op til dag 14
Laboratorieparametrene omfattede parametre for hæmatologi, serumkemi og urinanalyse. Laboratorieparametrene blev betragtet som TEAE'er, hvis deres værdier blev vurderet til at være klinisk signifikante (dvs. hvis en handling eller intervention var påkrævet, eller hvis investigator vurderede ændringen til at ligge uden for normalområdet).
Op til dag 14

Samarbejdspartnere og efterforskere

Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.

Sponsor

Neurocrine Biosciences

Samarbejdspartnere

Takeda

Datoer for undersøgelser

Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.

Studer store datoer

Studiestart (Faktiske)

17. februar 2020

Primær færdiggørelse (Faktiske)

4. april 2020

Studieafslutning (Faktiske)

4. april 2020

Datoer for studieregistrering

Først indsendt

16. januar 2020

Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier

16. januar 2020

Først opslået (Faktiske)

21. januar 2020

Opdateringer af undersøgelsesjournaler

Sidste opdatering sendt (Faktiske)

30. juni 2021

Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier

9. juni 2021

Sidst verificeret

1. juni 2021

Mere information

Begreber relateret til denne undersøgelse

Nøgleord

Andre undersøgelses-id-numre

  • TAK-831-1008
  • U1111-1242-9877 (Registry Identifier: WHO)

Plan for individuelle deltagerdata (IPD)

Planlægger du at dele individuelle deltagerdata (IPD)?

INGEN

Lægemiddel- og udstyrsoplysninger, undersøgelsesdokumenter

Studerer et amerikansk FDA-reguleret lægemiddelprodukt

Ja

Studerer et amerikansk FDA-reguleret enhedsprodukt

Ingen

Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .

Kliniske forsøg med TAK-831 oral tablet

Søg i lignende forsøg

Sponsorer og samarbejdspartnere

Medicinske tilstande

Narkotikainterventioner

CROs by country

CROs in Angola

Betingelser

Sjældne sygdomme

Narkotikainterventioner

Kosttilskud

Sponsor / samarbejdspartnere

Placeringer

3
Abonner