Ezt az oldalt automatikusan lefordították, és a fordítás pontossága nem garantált. Kérjük, olvassa el a angol verzió forrásszöveghez.

Tanulmány a TAK-831 abszolút biológiai hozzáférhetőségének (ABA) felmérésére, valamint a tömegegyensúly, farmakokinetika (PK), metabolizmusának és kiválasztódásának jellemzésére egészséges férfi résztvevőknél

2021. június 9. frissítette: Neurocrine Biosciences

1. fázisú vizsgálat a TAK-831 abszolút biohasznosulásának felmérésére, valamint a tömegegyensúly, farmakokinetika, metabolizmus és a [14C]TAK-831 kiválasztódásának jellemzésére egészséges férfiaknál

A vizsgálat célja a TAK-831 ABA-értékének meghatározása 50 mikrogramm (μg) (körülbelül 1 mikrocurie [μCi]) [14C]TAK-831 egyszeri mikrodózis intravénás beadása és 500 milligramm (mg) egyszeri orális adagolása után. A TAK-831 tabletták az 1. periódusban, és a tömegmérleg értékelése érdekében jellemezze a TAK-831 PK-ját a plazmában és a vizeletben, valamint a teljes radioaktivitási koncentráció egyenértékét a plazmában és a teljes vérben egyszeri 500 mg-os orális szuszpenziót követően (körülbelül 100 μCi). ) [14C]TAK-831 a 2. időszakban.

A tanulmány áttekintése

Részletes leírás

A vizsgálatban vizsgált gyógyszer a TAK-831 (luvadaxistat néven is ismert). A vizsgálat meghatározza az ABA-t az 1. periódusban, valamint a TAK-831 felszívódását, metabolizmusát, kiválasztódását és tömegegyensúlyát egyszeri orális adagolás után a 2. periódusban egészséges felnőtt férfi résztvevőkben, plazma-, vizelet- és székletmintákat gyűjtve gyógyszerkoncentráció-elemzés céljából. plazma-, teljes vér-, vizelet- és székletminták a teljes radioaktivitás elemzéséhez és az anyagcsere-profil meghatározásához.

A tanulmány körülbelül 6 résztvevőt von be. A vizsgálatot úgy tervezték, hogy 2 periódusból álljon: az 1. periódusból (ABA vizsgálati időszak) és a 2. időszakból (felszívódás, eloszlás, metabolizmus és elimináció [ADME] vizsgálati időszak). Az 1. periódusban (ABA-vizsgálati időszak) minden résztvevő egyetlen jelöletlen orális adag TAK-831-et kap tabletta formájában, valamint 50 μg-os (körülbelül 1 μCi) mikrodózisú intravénás infúziót [14C]TAK-831-et, amelyet egy kimosási időszak követ. 8 nappal a dózis beadása előtt a 2. periódusban. A 2. periódusban (ADME vizsgálati időszak) minden résztvevő egyetlen 500 mg-os (körülbelül 100 μCi) [14C]TAK-831 adagot kap belsőleges szuszpenzió formájában.

Ezt az egyetlen központos vizsgálatot az Egyesült Államokban fogják lefolytatni. A vizsgálatban való részvétel teljes ideje körülbelül 65 nap, beleértve a szűrési időszakot. A résztvevőkkel a vizsgálati gyógyszer utolsó adagja után körülbelül 30 nappal felvesszük a kapcsolatot a nyomon követési értékelés céljából.

Tanulmány típusa

Beavatkozó

Beiratkozás (Tényleges)

6

Fázis

  • 1. fázis

Kapcsolatok és helyek

Ez a rész a vizsgálatot végzők elérhetőségeit, valamint a vizsgálat lefolytatásának helyére vonatkozó információkat tartalmazza.

Tanulmányi helyek

Részvételi kritériumok

A kutatók olyan embereket keresnek, akik megfelelnek egy bizonyos leírásnak, az úgynevezett jogosultsági kritériumoknak. Néhány példa ezekre a kritériumokra a személy általános egészségi állapota vagy a korábbi kezelések.

Jogosultsági kritériumok

Tanulmányozható életkorok

19 év (Felnőtt)

Egészséges önkénteseket fogad

Igen

Tanulmányozható nemek

Férfi

Leírás

Bevételi kritériumok:

1. Súlya legalább 45 kilogramm (kg), és testtömeg-indexe (BMI) nagyobb vagy egyenlő (>=) 18,0 és kevesebb, mint (˂) 32,0 kilogramm négyzetméterenként (kg/m^2) a szűréskor.

Kizárási kritériumok:

  1. A vérnyomás ülő helyzetben kisebb, mint 90/40 higanymilliméter (Hgmm) vagy nagyobb, mint 140/90 Hgmm a szűréskor.
  2. Az ülő pulzusszám alacsonyabb, mint 40 ütés/perc (bpm) vagy magasabb, mint 99 ütés/perc a szűréskor.
  3. Becsült kreatinin-clearance <80 milliliter/perc (mL/perc) a szűréskor.
  4. Tetoválása(i) vagy hegesedése van az intravénás infúzió beadási helyén vagy annak közelében, vagy bármilyen más olyan állapot, amely a vizsgáló véleménye szerint zavarhatja az infúzió helyének vizsgálatát.
  5. Ritkán székletürül (kevesebb, mint körülbelül naponta egyszer) az első adagolást megelőző 30 napon belül.
  6. Radioaktívan jelölt anyagokat kapott, vagy sugárforrásnak volt kitéve az első adagolást követő 12 hónapon belül, vagy valószínűleg sugárterhelést vagy radioizotópokat kap az első adagolást követő 12 hónapon belül, így a vizsgálatban való részvétel a javasolt, biztonságosnak ítélt szint fölé emelné a teljes expozíciót ( ez a Nemzetközi Sugárvédelmi Bizottság (ICRP) által javasolt súlyozott éves határérték, amely 3000 milliliterentgen-ekvivalens ember [mrem]).
  7. Az első adagolást megelőző 30 napon belül és a vizsgálat során a vizsgálati diétával összeegyeztethetetlen diétát tartott a vizsgáló vagy a kijelölt személy véleménye szerint.
  8. Véradás vagy jelentős vérveszteség az első adagolást megelőző 56 napon belül.
  9. Plazmaadás az első adagolást megelőző 7 napon belül.

Tanulási terv

Ez a rész a vizsgálati terv részleteit tartalmazza, beleértve a vizsgálat megtervezését és a vizsgálat mérését.

Hogyan készül a tanulmány?

Tervezési részletek

  • Elsődleges cél: Egyéb
  • Kiosztás: N/A
  • Beavatkozó modell: Egyetlen csoportos hozzárendelés
  • Maszkolás: Nincs (Open Label)

Fegyverek és beavatkozások

Résztvevő csoport / kar
Beavatkozás / kezelés
Kísérleti: TAK-831 500 mg + [14C]TAK-831 50 μg + [14C]TAK-831 500 mg
TAK-831 500 mg, tabletta, szájon át, egyszer az 1. napon, majd [14C]TAK-831 50 mikrogramm (μg) [körülbelül 1 mikrocurie (μCi)], infúzió, intravénásan (IV), egyszer a kezelés 1. napján 1. periódus, majd 8 napos kimosási periódus, majd 500 mg [14C]TAK-831 (körülbelül 100 μCi), szuszpenzió, szájon át, egyszer éheztetett állapotban, a 2. kezelési időszak 1. napján.
TAK-831 tabletta.
Más nevek:
  • Luvadaxistat
[14C]TAK-831 IV infúzió.
[14C]TAK-831 belsőleges szuszpenzió.

Mit mér a tanulmány?

Elsődleges eredményintézkedések

Eredménymérő
Intézkedés leírása
Időkeret
1. időszak: Százalékos abszolút biológiai hozzáférhetőség (%F) a TAK-831 esetében
Időkeret: 1. napon az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 96,5 órával) az adagolás után az 1. kezelési időszakban
A biohasznosulás a gyógyszer azon aránya, amely a szervezetbe kerülve a keringésbe kerül, és így képes aktív hatást kifejteni. Százalékos abszolút biohasznosulás, a plazma TAK-831-re: [Tényleges dózis (IV) x AUCinf (orális)] / [Tényleges dózis (orális) x AUCinf (IV)] x 100.
1. napon az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 96,5 órával) az adagolás után az 1. kezelési időszakban
2. periódus: A teljes radioaktivitás a vizelettel és széklettel együtt eliminált [14C]TAK-831 dózisának kumulatív százalékában kifejezve [Kombinált Cum%Dose]
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: Összes radioaktivitás a vizelettel és széklettel együtt eliminált [14C]TAK-831 kumulatív mennyiségében kifejezve (kombinált CumAe)
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: A [14C]TAK-831 beadott radioaktív dózisának százalékos aránya a vizelettel kiválasztva (Cum%dose [UR])
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. időszak: A [14C]TAK-831 beadott radioaktív dózisának százalékos aránya a széklettel (Cum% Dose [Fe])
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: Cmax: A TAK-831 maximális megfigyelt plazmakoncentrációja
Időkeret: 1. napon az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után
1. napon az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után
2. periódus: Tmax: A TAK-831 maximális plazmakoncentrációjának (Cmax) elérésének ideje
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: t(1/2)z: Terminál elhelyezési fázis A TAK-831 felezési ideje plazmában
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: AUCinf: A plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület a 0 időponttól a TAK-831 végtelenjéig
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: AUClast: A plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület a 0. időponttól a TAK-831 utolsó számszerűsíthető koncentrációjának időpontjáig
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: Cmax: Maximális megfigyelt plazma radioaktivitás-koncentráció
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: Tmax: A plazma maximális radioaktivitási koncentrációjának (Cmax) elérésének ideje
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: t(1/2)z: Terminális diszpozíciós fázis A plazma radioaktivitás-koncentráció felezési ideje
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: AUCinf: A plazma radioaktivitási koncentráció-idő görbéje alatti terület 0 időponttól végtelenig
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: AUClast: A plazma radioaktivitási koncentráció-idő görbe alatti területe a 0 időponttól az utolsó mérhető koncentrációig
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: Cmax: Maximális megfigyelt teljes vér radioaktivitási koncentrációja
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: Tmax: A teljes vér maximális radioaktivitási koncentrációjának (Cmax) elérésének ideje
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: t(1/2)z: Végső diszpozíciós fázis A teljes vér radioaktivitás-koncentrációjának felezési ideje
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: AUCinf: A teljes vér radioaktivitási koncentráció-idő görbéje alatti terület 0 időponttól végtelenig
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: AUClast: A teljes vér radioaktivitási koncentráció-idő görbe alatti területe a 0 időponttól az utolsó mérhető koncentrációig
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után a 2. kezelési időszakban
2. periódus: CLR: A TAK-831 vese clearance-e a vizeletben
Időkeret: 1. napon az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után
1. napon az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 240 óráig) az adagolás után

Másodlagos eredményintézkedések

Eredménymérő
Intézkedés leírása
Időkeret
1. periódus: Ceoi: Plazmakoncentráció az infúzió végén a [14C]TAK-831 esetében
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 95 órával) az adagolás után az 1. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 95 órával) az adagolás után az 1. kezelési időszakban
1. periódus: Cmax: Maximális megfigyelt plazmakoncentráció a TAK-831 esetében orális beadás után
Időkeret: 1. napon az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 96,5 órával) az adagolás után az 1. kezelési időszakban
1. napon az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 96,5 órával) az adagolás után az 1. kezelési időszakban
1. periódus: Tmax: A TAK-831 maximális plazmakoncentrációjának (Cmax) elérésének ideje orális beadás után
Időkeret: 1. napon az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 96,5 órával) az adagolás után az 1. kezelési időszakban
1. napon az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 96,5 órával) az adagolás után az 1. kezelési időszakban
1. periódus: AUCinf: A plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület 0-tól végtelenig a TAK-831 esetében orális beadás után
Időkeret: 1. napon az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 96,5 órával) az adagolás után az 1. kezelési időszakban
1. napon az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 96,5 órával) az adagolás után az 1. kezelési időszakban
1. periódus: AUCinf: A plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület 0-tól végtelenig [14C]TAK-831 esetén IV beadás után
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 95 órával) az adagolás után az 1. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 95 órával) az adagolás után az 1. kezelési időszakban
1. periódus: AUClast: A plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület a 0. időponttól a TAK-831 utolsó számszerűsíthető koncentrációjáig orális beadás után
Időkeret: 1. napon az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 96,5 órával) az adagolás után az 1. kezelési időszakban
1. napon az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 96,5 órával) az adagolás után az 1. kezelési időszakban
1. periódus: AUClast: A plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület a 0. időponttól a [14C]TAK-831 utolsó számszerűsíthető koncentrációjáig intravénás beadás után
Időkeret: 1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 95 órával) az adagolás után az 1. kezelési időszakban
1. nap az adagolás előtt és több időpontban (legfeljebb 95 órával) az adagolás után az 1. kezelési időszakban
1. periódus: t(1/2)z: Terminális diszpozíció felezési ideje a TAK-831 esetében orális és [14C]TAK-831 esetén intravénás beadás után plazmában
Időkeret: 1. napon az adagolás előtt és több időpontban (akár 96,5 óra a TAK-831 esetében és legfeljebb 95 óra a [14C]TAK-831 esetében) az adagolás után
1. napon az adagolás előtt és több időpontban (akár 96,5 óra a TAK-831 esetében és legfeljebb 95 óra a [14C]TAK-831 esetében) az adagolás után
A kezelés során felmerülő egy vagy több nemkívánatos eseményt (TEAE) bejelentő résztvevők száma
Időkeret: A vizsgálati gyógyszer első adagjától a vizsgált gyógyszer utolsó adagját követő 30 napig (legfeljebb 38 napig)
A nemkívánatos esemény (AE) bármely nemkívánatos orvosi esemény a klinikai vizsgálatban részt vevőnél, aki gyógyszert kapott; nem kell feltétlenül okozati összefüggésben lenni ezzel a kezeléssel. Az AE tehát bármilyen kedvezőtlen és nem szándékolt tünet (például klinikailag jelentős kóros laboratóriumi lelet), tünet vagy betegség lehet, amely időlegesen összefügg egy gyógyszer használatával, függetlenül attól, hogy a gyógyszerrel kapcsolatosnak tekinthető-e vagy sem. A TEAE olyan mellékhatásként definiálható, amely a vizsgálati gyógyszer bevétele után jelentkezik.
A vizsgálati gyógyszer első adagjától a vizsgált gyógyszer utolsó adagját követő 30 napig (legfeljebb 38 napig)
Az elektrokardiogramhoz (EKG) kapcsolódó TEAE-vel rendelkező résztvevők száma
Időkeret: A 14. napig
Az EKG-paramétereket akkor tekintették TEAE-nek, ha klinikailag szignifikánsnak ítélték őket (azaz ha valamilyen intézkedésre vagy beavatkozásra volt szükség, vagy ha a vizsgáló úgy ítélte meg, hogy a változás meghaladja a normál fiziológiai fluktuáció tartományát).
A 14. napig
Az életjelekhez kapcsolódó TEAE-vel rendelkező résztvevők száma
Időkeret: A 14. napig
Az életjelek közé tartozott a testhőmérséklet, a légzésszám, a vérnyomás és a pulzusszám. A vizsgáló által értékelt kiindulási értékhez képest bármely klinikailag jelentős változást TEAE-ként jelentettek.
A 14. napig
A laboratóriumi paraméterekhez kapcsolódó TEAE-vel rendelkező résztvevők száma
Időkeret: A 14. napig
A laboratóriumi paraméterek között szerepeltek hematológiai, szérumkémiai és vizeletvizsgálati paraméterek. A laboratóriumi paramétereket akkor tekintették TEAE-nek, ha értéküket klinikailag szignifikánsnak ítélték (azaz ha valamilyen intézkedésre vagy beavatkozásra volt szükség, vagy ha a vizsgáló úgy ítélte meg, hogy a változás a normál tartományon kívül van).
A 14. napig

Együttműködők és nyomozók

Itt találhatja meg a tanulmányban érintett személyeket és szervezeteket.

Együttműködők

Tanulmányi rekorddátumok

Ezek a dátumok nyomon követik a ClinicalTrials.gov webhelyre benyújtott vizsgálati rekordok és összefoglaló eredmények benyújtásának folyamatát. A vizsgálati feljegyzéseket és a jelentett eredményeket a Nemzeti Orvostudományi Könyvtár (NLM) felülvizsgálja, hogy megbizonyosodjon arról, hogy megfelelnek-e az adott minőség-ellenőrzési szabványoknak, mielőtt közzéteszik őket a nyilvános weboldalon.

Tanulmány főbb dátumok

Tanulmány kezdete (Tényleges)

2020. február 17.

Elsődleges befejezés (Tényleges)

2020. április 4.

A tanulmány befejezése (Tényleges)

2020. április 4.

Tanulmányi regisztráció dátumai

Először benyújtva

2020. január 16.

Először nyújtották be, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak

2020. január 16.

Első közzététel (Tényleges)

2020. január 21.

Tanulmányi rekordok frissítései

Utolsó frissítés közzétéve (Tényleges)

2021. június 30.

Az utolsó frissítés elküldve, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak

2021. június 9.

Utolsó ellenőrzés

2021. június 1.

Több információ

A tanulmányhoz kapcsolódó kifejezések

Kulcsszavak

Egyéb vizsgálati azonosító számok

  • TAK-831-1008
  • U1111-1242-9877 (Registry Identifier: WHO)

Terv az egyéni résztvevői adatokhoz (IPD)

Tervezi megosztani az egyéni résztvevői adatokat (IPD)?

NEM

Gyógyszer- és eszközinformációk, tanulmányi dokumentumok

Egy amerikai FDA által szabályozott gyógyszerkészítményt tanulmányoz

Igen

Egy amerikai FDA által szabályozott eszközterméket tanulmányoz

Nem

Ezt az információt közvetlenül a clinicaltrials.gov webhelyről szereztük be, változtatás nélkül. Ha bármilyen kérése van vizsgálati adatainak módosítására, eltávolítására vagy frissítésére, kérjük, írjon a következő címre: register@clinicaltrials.gov. Amint a változás bevezetésre kerül a clinicaltrials.gov oldalon, ez a webhelyünkön is automatikusan frissül. .

Klinikai vizsgálatok a Egészséges önkéntesek

Klinikai vizsgálatok a TAK-831 szájon át szedhető tabletta

3
Iratkozz fel