Эта страница была переведена автоматически, точность перевода не гарантируется. Пожалуйста, обратитесь к английской версии для исходного текста.

Исследование лекарственного взаимодействия для оценки влияния ингибирования UGT на фармакокинетику экопипама и его активного метаболита

20 июля 2021 г. обновлено: Emalex Biosciences Inc.

Фаза 1, открытое исследование лекарственного взаимодействия с фиксированной последовательностью для оценки влияния ингибирования уридин-5'-дифосфат-глюкуронозилтрансфераз (УГТ) на фармакокинетику таблеток экопипама и его активного метаболита (EBS-101-40853) в здоровых субъектах

Это одноцентровое открытое исследование лекарственного взаимодействия с фиксированной последовательностью (DDI) на здоровых субъектах.

Обзор исследования

Статус

Завершенный

Условия

Вмешательство/лечение

Подробное описание

По истечении 28-дневного периода скрининга подходящие субъекты попадут в отделение клинических исследований (CRU) и будут зачислены либо в когорту A, либо в группу B. Субъекты в обеих когортах получат однократную дозу экопипама в 1-й день. На 7-й день субъекты начнут принимать ингибитор УГТ в соответствии с назначенной им когортой. Субъекты в когорте A будут получать мефенамовую кислоту 250 мг каждые 6 часов в течение 7 дней, а субъекты в когорте B будут получать дивалпроекс натрия ER 1250 мг один раз в день в течение 10 дней. Однократную пероральную дозу экопипама также вводят группе А на 7-й день, через 1 час после первой дозы мефенамовой кислоты, и группе В на 10-й день, через 1 час после введения дивалпроекса натрия ER. Субъекты в когорте А будут продолжать принимать мефенамовую кислоту до вечера 13-го дня и останутся в CRU до выписки на 14-й день / ET. Субъекты в когорте B будут продолжать принимать дивалпроекс натрия ER до 16-го дня и останутся в CRU до выписки на 17-й день / ET.

Тип исследования

Интервенционный

Регистрация (Действительный)

38

Фаза

  • Фаза 1

Контакты и местонахождение

В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.

Места учебы

Критерии участия

Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.

Критерии приемлемости

Возраст, подходящий для обучения

От 18 лет до 55 лет (Взрослый)

Принимает здоровых добровольцев

Нет

Полы, имеющие право на обучение

Все

Описание

Критерии включения:

  • Субъекты мужского пола или субъекты женского пола с недетородным потенциалом
  • Возраст ≥18 и ≤55 лет на момент согласия
  • ИМТ >18,5 и <30 кг/м2 и вес ≥50 кг
  • Сексуально активные мужчины должны использовать метод двойного барьера контрацепции во время исследования и в течение не менее 90 дней после последней дозы исследуемого препарата.
  • Субъекты мужского пола должны быть готовы не сдавать сперму в течение 90 дней после последнего введения исследуемого препарата.

Критерий исключения:

  • Личный или семейный анамнез серьезного медицинского заболевания
  • Клинически значимые отклонения при скрининговых тестах/экзаменах
  • История или значительный риск совершения самоубийства
  • Сдача плазмы в течение 7 дней до введения дозы
  • Донорство или значительная потеря крови в течение 30 дней до первой дозы
  • Обширная операция в течение 3 месяцев или малая операция в течение 1 месяца до госпитализации
  • Использование запрещенных рецептурных, безрецептурных лекарств или натуральных продуктов для здоровья
  • Алкогольные продукты за 24 часа до госпитализации
  • Субъекты женского пола, которые в настоящее время беременны или кормят грудью
  • Употребление табака или никотиновых продуктов в течение 3 месяцев до скрининга
  • Значительное потребление алкоголя
  • История злоупотребления наркотиками в течение предыдущих 2 лет или положительный тест на наркотики
  • Аллергия на исследуемые препараты в анамнезе
  • Не подходит для изучения, по мнению главного исследователя

Учебный план

В этом разделе представлена ​​подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.

Как устроено исследование?

Детали дизайна

  • Основная цель: Фундаментальная наука
  • Распределение: Нерандомизированный
  • Интервенционная модель: Параллельное назначение
  • Маскировка: Нет (открытая этикетка)

Оружие и интервенции

Группа участников / Армия
Вмешательство/лечение
Другой: Когорта А

Экопипам гидрохлорид – 2 дозы по 200 мг

Мефенамовая кислота 250 мг каждые 6 часов в течение 7 дней
Лекарство: экопипам гидрохлорид
оральные таблетки
Лекарство: Мефенамовая кислота
оральные капсулы
Другой: Когорта Б

Экопипам гидрохлорид – 2 дозы по 200 мг

Дивалпроекс кислота 1250 мг один раз в день в течение 10 дней
Лекарство: экопипам гидрохлорид
оральные таблетки
Лекарство: Дивалпроекс натрия ER
оральные таблетки

Что измеряет исследование?

Первичные показатели результатов

Мера результата
Мера Описание
Временное ограничение
Cmax экопипама в присутствии мефенамовой кислоты
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 35 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
Cmax экопипама в отсутствие мефенамовой кислоты
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 35 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
Cmax экопипама в присутствии дивалпроекса натрия ER
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 35 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
Cmax экопипама в отсутствие дивалпроекса натрия ER
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 35 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
AUCinf экопипама в присутствии мефенамовой кислоты
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 35 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
AUCinf экопипама в отсутствие мефенамовой кислоты
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 35 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
AUCinf экопипама в присутствии дивалпроекса натрия ER
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 35 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
AUCinf экопипама в отсутствие дивалпроекса натрия ER
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 35 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
AUC0-143 экопипама в присутствии мефенамовой кислоты
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 35 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
AUC0-143 экопипама в отсутствие мефенамовой кислоты
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 35 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
AUC0-143 экопипама в присутствии дивалпроекса натрия ER
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 35 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
AUC0-143 экопипама в отсутствие дивалпроекс натрия ER
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 35 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня

Вторичные показатели результатов

Мера результата
Мера Описание
Временное ограничение
Cmax EBS-101-40853
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 35 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
AUCinf EBS-101-40853
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 35 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
AUC0-143 из EBS-101-40853
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 35 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
Cmax мефенамовой кислоты
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 15 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
Tmax мефенамовой кислоты
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 15 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
AUCtau мефенамовой кислоты
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 15 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
t½ мефенамовой кислоты
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 15 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
Cmax VPA
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 19 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
Tmax VPA
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 19 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
AUCtau ВПА
Временное ограничение: До 16 дня
В указанные моменты времени будет взято до 19 образцов крови для фармакокинетического анализа.
До 16 дня
Безопасность и переносимость согласно MOAA/S
Временное ограничение: До 17 дня
Меры безопасности и переносимости будут регистрироваться в указанные моменты времени.
До 17 дня
Безопасность и переносимость согласно C-SSRS
Временное ограничение: До 17 дня
Меры безопасности и переносимости будут регистрироваться в указанные моменты времени.
До 17 дня
Безопасность и переносимость, подтвержденные сопутствующими препаратами
Временное ограничение: До 42-го дня
Меры безопасности и переносимости будут регистрироваться в указанные моменты времени.
До 42-го дня
НЯ, родственные связи с мефенамовой кислотой
Временное ограничение: До 42-го дня
Субъекты будут постоянно контролироваться на предмет нежелательных явлений.
До 42-го дня
НЯ, связанные с приемом дивалпроекса натрия ER
Временное ограничение: До 42-го дня
Субъекты будут постоянно контролироваться на предмет нежелательных явлений.
До 42-го дня
НЯ, связанные с приемом экопипама
Временное ограничение: До 42-го дня
Субъекты будут постоянно контролироваться на предмет нежелательных явлений.
До 42-го дня
Абсолютные значения количества лейкоцитов (WBC) (K/Ul)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки гематологических параметров.
До 17 дня
Абсолютные значения нейтрофилов, лимфоцитов, моноцитов, эозинофилов и базофилов (10E3/мкл)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки гематологических параметров.
До 17 дня
Абсолютные значения тромбоцитов (К/мкл)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки гематологических параметров.
До 17 дня
Абсолютные значения гематокрита (%)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки гематологических параметров.
До 17 дня
Абсолютные значения гемоглобина (г/дл)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки гематологических параметров.
До 17 дня
Абсолютные значения количества эритроцитов (эритроцитов) (мл/мкл)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки гематологических параметров.
До 17 дня
Абсолютные значения содержания натрия, магния, мочевины, фосфора, калия и хлорида в крови (мг/дл)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки параметров клинической химии.
До 17 дня
Абсолютные значения креатинина, кальция, глюкозы, прямого и общего билирубина (мг/дл)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки параметров клинической химии.
До 17 дня
Абсолютные значения альбумина и общего белка (г/дл)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки параметров клинической химии.
До 17 дня
Абсолютные значения аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) и креатининфосфокиназы (КФК)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки параметров клинической химии.
До 17 дня
Абсолютные значения удельного веса мочи
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы мочи будут собраны для оценки параметров мочи.
До 17 дня
Абсолютные значения рН мочи
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы мочи будут собраны для оценки параметров мочи.
До 17 дня
Абсолютные значения глюкозы мочи
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы мочи будут собраны для оценки параметров мочи.
До 17 дня
Абсолютные значения белка мочи
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы мочи будут собраны для оценки параметров мочи.
До 17 дня
Абсолютные значения мочи крови
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы мочи будут собраны для оценки параметров мочи.
До 17 дня
Абсолютные значения кетонов мочи
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы мочи будут собраны для оценки параметров мочи.
До 17 дня
Абсолютные значения билирубина, уробилиногена и нитритов в моче
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы мочи будут собраны для оценки параметров мочи.
До 17 дня
Абсолютные значения лейкоцитов мочи по тест-полоске
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы мочи будут собраны для оценки параметров мочи.
До 17 дня
Изменение числа лейкоцитов (WBC) (K/Ul) со дня -1 до дня выписки
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки гематологических параметров.
До 17 дня
Изменение со дня -1 до дня выписки в нейтрофилах, лимфоцитах, моноцитах, эозинофилах и базофилах (10E3/мкл)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки гематологических параметров.
До 17 дня
Изменение от дня -1 до дня выписки в тромбоцитах (K/uL)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки гематологических параметров.
До 17 дня
Изменение гематокрита со дня -1 до дня выписки (%)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки гематологических параметров.
До 17 дня
Изменение гемоглобина от дня -1 до дня выписки (г/дл)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки гематологических параметров.
До 17 дня
Изменение числа эритроцитов (эритроцитов) со дня -1 до дня выписки (мл/мкл)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки гематологических параметров.
До 17 дня
Изменение со дня -1 до дня выписки в крови натрия, магния, мочевины, фосфора, калия и хлорида (мг/дл)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки параметров клинической химии.
До 17 дня
Изменение со дня -1 до дня выписки в креатинине, кальции, глюкозе, прямом и общем билирубине (мг/дл)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки параметров клинической химии.
До 17 дня
Изменение со дня -1 до дня выписки в альбумине и общем белке (г/дл)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки параметров клинической химии.
До 17 дня
Изменение показателей аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) и креатининфосфокиназы (КФК) со дня -1 до дня выписки (Ед/л)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки параметров клинической химии.
До 17 дня
Изменение удельного веса мочи от Дня -1 до Дня выписки
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы мочи будут собраны для оценки параметров мочи.
До 17 дня
Изменение pH мочи от дня -1 до дня выделения
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы мочи будут собраны для оценки параметров мочи.
До 17 дня
Изменение уровня глюкозы в моче с Дня -1 до Дня выписки
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы мочи будут собраны для оценки параметров мочи.
До 17 дня
Изменение белка в моче от Дня -1 до Дня выписки
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы мочи будут собраны для оценки параметров мочи.
До 17 дня
Изменение от Дня -1 до Дня выделения мочи в крови
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы мочи будут собраны для оценки параметров мочи.
До 17 дня
Изменение от Дня -1 до Дня выписки в кетонах мочи
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы мочи будут собраны для оценки параметров мочи.
До 17 дня
Изменение билирубина, уробилиногена и нитритов в моче со дня -1 до дня выписки (в миллиграммах на децилитр)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы мочи будут собраны для оценки параметров мочи.
До 17 дня
Изменение от Дня -1 до Дня выписки в лейкоцитах мочи по тест-полоске
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы мочи будут собраны для оценки параметров мочи.
До 17 дня
Изменение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) с 6-го дня до дня выписки (Ед/л)
Временное ограничение: До 17 дня
Образцы крови будут взяты для оценки параметров клинической химии.
До 17 дня
Абсолютные значения параметров электрокардиограммы (ЭКГ): PR, QRS, QT и интервал QT с поправкой на частоту сердечных сокращений по формуле Фридериции (QTcF) (миллисекунды)
Временное ограничение: До 10 дня
ЭКГ в двенадцати отведениях будут сняты, когда участник будет лежать на спине после отдыха не менее 5 минут с использованием автоматизированного аппарата ЭКГ. Будут измеряться интервалы PR, QRS, QT и QTcF.
До 10 дня
Изменение параметров ЭКГ по сравнению с преддозой на соответствующий день: PR, QRS, QT и QTcF (миллисекунды)
Временное ограничение: До 10 дня
ЭКГ в двенадцати отведениях будут сняты, когда участник будет лежать на спине после отдыха не менее 5 минут с использованием автоматизированного аппарата ЭКГ. Будут измеряться интервалы PR, QRS, QT и QTcF.
До 10 дня
Абсолютные значения температуры полости рта (градусы Цельсия)
Временное ограничение: До 17 дня
Температура будет оцениваться как часть показателей жизнедеятельности.
До 17 дня
Изменение по сравнению с предварительной дозой для соответствующего дня температуры полости рта (градусы Цельсия)
Временное ограничение: До 17 дня
Температура будет оцениваться как часть показателей жизнедеятельности.
До 17 дня
Абсолютные значения частоты сердечных сокращений (уд/мин)
Временное ограничение: До 17 дня
Частота сердечных сокращений будет оцениваться как часть показателей жизнедеятельности.
До 17 дня
Изменение частоты сердечных сокращений по сравнению с предварительной дозой для соответствующего дня (уд/мин)
Временное ограничение: До 17 дня
Частота сердечных сокращений будет оцениваться как часть показателей жизнедеятельности.
До 17 дня
Абсолютные значения частоты дыхания (вдохов/мин)
Временное ограничение: До 17 дня
Частота дыхания будет оцениваться как часть показателей жизнедеятельности.
До 17 дня
Изменение частоты дыхания (вдохов/мин) по сравнению с предварительной дозой на соответствующий день
Временное ограничение: До 17 дня
Частота дыхания будет оцениваться как часть показателей жизнедеятельности.
До 17 дня
Абсолютные значения систолического артериального давления (САД) и диастолического артериального давления (ДАД) (мм рт.ст.)
Временное ограничение: До 17 дня
Артериальное давление будет оцениваться как часть показателей жизнедеятельности.
До 17 дня
Изменение САД и ДАД (мм рт. ст.) по сравнению с приемом на соответствующий день
Временное ограничение: До 17 дня
Артериальное давление будет оцениваться как часть показателей жизнедеятельности.
До 17 дня

Соавторы и исследователи

Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.

Спонсор

Emalex Biosciences Inc.

Соавторы

Syneos Health
Nuventra

Даты записи исследования

Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.

Изучение основных дат

Начало исследования (Действительный)

13 мая 2021 г.

Первичное завершение (Действительный)

6 июля 2021 г.

Завершение исследования (Действительный)

6 июля 2021 г.

Даты регистрации исследования

Первый отправленный

20 мая 2021 г.

Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества

20 мая 2021 г.

Первый опубликованный (Действительный)

26 мая 2021 г.

Обновления учебных записей

Последнее опубликованное обновление (Действительный)

22 июля 2021 г.

Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества

20 июля 2021 г.

Последняя проверка

1 июля 2021 г.

Дополнительная информация

Термины, связанные с этим исследованием

Дополнительные соответствующие термины MeSH

Другие идентификационные номера исследования

  • EBS-101-HV-102

Информация о лекарствах и устройствах, исследовательские документы

Изучает лекарственный продукт, регулируемый FDA США.

Да

Изучает продукт устройства, регулируемый Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.

Нет

продукт, произведенный в США и экспортированный из США.

Да

Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .

Подписаться