En studie för att utvärdera epothilone D hos patienter med avancerade solida tumörer

Epotilone D representerar en av en klass av cytotoxiska makrolider som kan orsaka mitotiskt stopp genom att stabilisera tubulinpolymerisation. Eftersom mikrotubuli är väsentliga för mitos, motilitet, sekretion och proliferation, har de observerade antitumöreffekterna av epotiloner tillskrivits deras förmåga att initiera celldöd genom att hämma sådana processer. Epotilone D har visat in vitro cytotoxisk aktivitet i en panel av humana cellinjer, ekvipotenta med paklitaxel. In vivo har Epothilone D också visat signifikant antitumöraktivitet i en rad xenotransplantatmodeller, inklusive paklitaxelresistenta xenotransplantat. Epotilone D är mer potent än paklitaxel i cellinjer som uppvisar multipel läkemedelsresistent aktivitet som överuttrycker p-glykoprotein.