Et forsøg til evaluering af Epothilone D hos patienter med avancerede solide tumorer

Epothilon D repræsenterer en af ​​en klasse af cytotoksiske makrolider, der er i stand til at forårsage mitotisk standsning ved at stabilisere tubulinpolymerisation. Da mikrotubuli er afgørende for mitose, motilitet, sekretion og proliferation, er de observerede antitumoreffekter af epothiloner blevet tilskrevet deres evne til at initiere celledød ved at hæmme sådanne processer. Epothilon D har vist in vitro cytotoksisk aktivitet i et panel af humane cellelinjer, der er ækvipotente med paclitaxels. In vivo har Epothilone D også vist signifikant antitumoraktivitet i en række xenograft-modeller, herunder paclitaxel-resistente xenografter. Epothilon D er mere potent end paclitaxel i cellelinjer, der viser multipel lægemiddelresistent aktivitet, der overudtrykker p-glycoprotein.