進行性固形腫瘍患者におけるエポチロン D を評価する試験

エポチロン D は、チューブリン重合を安定化することによって有糸分裂停止を引き起こすことができる細胞傷害性マクロライドのクラスの 1 つです。 微小管は有糸分裂、運動性、分泌および増殖に不可欠であるため、観察されたエポチロンの抗腫瘍効果は、そのようなプロセスを阻害することによって細胞死を開始する能力に起因しています。 エポチロン D は、パクリタキセルと同等の効力を持つ、ヒト細胞株のパネルでの in vitro 細胞傷害活性を示しています。 In vivo では、エポチロン D は、パクリタキセル耐性の異種移植片を含むさまざまな異種移植片モデルでも有意な抗腫瘍活性を示しています。 エポチロン D は、p-糖タンパク質を過剰発現する多剤耐性活性を示す細胞株において、パクリタキセルよりも強力です。