Karbetocin mot syntometrin för det tredje stadiet av arbetskraft

Postpartumblödning (PPH) eller överdriven blödning vid eller efter förlossningen är en potentiellt livshotande komplikation och är en av de största bidragande orsakerna till mödradödlighet och sjuklighet över hela världen (Lewis 2001). Bland de olika medel som har studerats utöver det rutinmässiga oxytocinet och syntometrin (som har negativa effekter), tycks oxytocinagonist (karbetocin) vara den mest lovande för denna indikation (Chong 2004).

Carbetocin är en licensierad medicin för användning för att förebygga postpartumblödning i Singapore och många andra länder. Det är en långverkande syntetisk oktapeptidanalog av oxytocin med agonistegenskaper. Karbetocins kliniska och farmakologiska egenskaper liknar dem hos naturligt förekommande oxytocin. Liksom oxytocin binder karbetocin till oxytocinreceptorer som finns på den släta muskulaturen i livmodern, vilket resulterar i rytmiska sammandragningar av livmodern, ökad frekvens av befintliga sammandragningar och ökad livmodertonus. I farmakokinetiska studier gav intravenösa injektioner av karbetocin tetaniska livmodersammandragningar inom två minuter, som varade sex minuter, följt av rytmiska sammandragningar i ytterligare en timme. Intramuskulär injektion gav tetaniska sammandragningar på mindre än två minuter, varade i cirka 11 minuter, och följt av rytmiska sammandragningar i ytterligare två timmar. Den förlängda varaktigheten av aktivitet efter intramuskulär jämfört med intravenös karbetocin var signifikant (Hunter 1992). I jämförelse med oxytocin inducerar karbetocin ett förlängt livmodersvar när det administreras postpartum, vad gäller både amplitud och frekvens av sammandragningar.

Den potentiella fördelen med intramuskulärt karbetocin jämfört med intramuskulärt oxytocin är dess längre verkningstid. Dess relativa brist på gastrointestinala och kardiovaskulära biverkningar bör också visa sig vara fördelaktig jämfört med syntometrin och andra ergotalkaloider.