Karbetocin versus syntometrin pro třetí dobu porodní

Poporodní krvácení (PPH) nebo nadměrné krvácení při porodu nebo po porodu je potenciálně život ohrožující komplikací a je jedním z hlavních přispěvatelů k mateřské úmrtnosti a morbiditě na celém světě (Lewis 2001). Mezi různé látky, které byly studovány vedle rutinního oxytocinu a syntometrin (který má nežádoucí účinky), agonista oxytocinu (karbetocin) se zdá být pro tuto indikaci nejslibnější (Chong 2004).

Carbetocin je licencovaný lék pro použití k prevenci poporodního krvácení v Singapuru a mnoha dalších zemích. Jedná se o dlouhodobě působící syntetický oktapeptidový analog oxytocinu s agonistickými vlastnostmi. Klinické a farmakologické vlastnosti karbetocinu jsou podobné vlastnostem přirozeně se vyskytujícího oxytocinu. Stejně jako oxytocin se karbetocin váže na oxytocinové receptory přítomné na hladkém svalstvu dělohy, což vede k rytmickým kontrakcím dělohy, zvýšené frekvenci stávajících kontrakcí a zvýšenému tonusu dělohy. Ve farmakokinetických studiích intravenózní injekce karbetocinu vyvolaly tetanické děložní kontrakce během dvou minut, které trvaly šest minut, následované rytmickými kontrakcemi po další hodinu. Intramuskulární injekce vyvolala tetanické kontrakce za méně než dvě minuty, trvající asi 11 minut, a po nich následovaly rytmické kontrakce na další dvě hodiny. Prodloužené trvání aktivity po intramuskulárním podání ve srovnání s intravenózním karbetocinem bylo významné (Hunter 1992). Ve srovnání s oxytocinem vyvolává karbetocin při podání po porodu prodlouženou děložní odpověď, pokud jde o amplitudu i frekvenci kontrakcí.

Potenciální výhodou intramuskulárního karbetocinu oproti intramuskulárnímu oxytocinu je jeho delší trvání účinku. Jeho relativní nedostatek gastrointestinálních a kardiovaskulárních vedlejších účinků by se měl také ukázat jako výhodný ve srovnání se syntometrinem a jinými námelovými alkaloidy.