Fas I-studie av säkerhet, tolerabilitet, farmakokinetik och PD av Lomitapide hos japanska och kaukasiska försökspersoner med förhöjt LDL-C

Inklusionskriterier:

• 1. Försökspersonen är en frisk man eller kvinna, kaukasisk eller japansk, i åldern 20 - 45 år, inklusive, vid screening.

  2. Försökspersonen har ett BMI på 18,5 - 30 kg/m2 vid screening.

  3. Försökspersonerna måste ha en screening-LDL-C-mätning och medelvärdet av dag 5 och dag 6-mätningar större än eller lika med 110 mg/dL.

  4. Försökspersonerna måste gå med på att använda acceptabla preventivmetoder (detaljerna finns i protokollet)

  5. Försökspersonerna måste vara kapabla att förstå och uppfylla kraven i protokollet och måste ha undertecknat formuläret för informerat samtycke innan de genomgår några studierelaterade procedurer.

Exklusions kriterier:

1. Patienten har en kliniskt signifikant sjukdom eller något tillstånd eller sjukdom som kan påverka läkemedelsabsorption, distribution eller utsöndring.
2. Alla kliniskt signifikanta onormala laboratorier, vitala tecken eller andra säkerhetsfynd som fastställts av medicinsk historia, fysisk undersökning eller andra utvärderingar som utförts vid screening eller vid intagning.
3. Elektrokardiogram (EKG) avvikelser i standard 12-avlednings EKG (vid screening) som enligt utredarens åsikt är kliniskt relevanta eller kommer att störa EKG-analysen.
4. Historik eller aktuella bevis för någon kliniskt relevant kardiovaskulär, pulmonell, lever-, njur-, gastrointestinal, hematologisk, endokrinologisk, metabolisk, neurologisk, psykiatrisk eller annan sjukdom.
5. Positiva resultat i något av serologitesterna för Hepatit B ytantigen (HbsAg), anti-hepatitkärnantikropp (anti-HBc Ig G [och anti-HBc IgM om IgG är positivt), hepatit C-antikroppar (anti-HCV), och HIV 1 och 2 antikroppar, (anti-HIV 1/2) vid screening.
6. Bekräftade positiva resultat från urinläkemedelsscreening eller från alkoholutandningstest vid screening och vid intagning (dag -1).
7. Historik eller kliniska bevis på alkohol- eller drogmissbruk.
8. Mentalt handikappad.
9. Deltagande i en läkemedelsprövning inom 90 dagar före första läkemedelsadministrering.
10. Användning av något läkemedel (inklusive receptfritt (OTC) läkemedel) inom 2 veckor före intagningen (dag -1) eller inom mindre än 10 gånger elimineringshalveringstiden för respektive läkemedel, eller förväntad samtidig medicinering under behandlingen perioder.
11. Användning av något ämne som hämmar CYP3A4-enzymer inom 2 veckor före inläggning (dag -1).
12. Donation av mer än 500 ml blod inom 90 dagar före läkemedelsadministrering.
13. Försökspersoner som röker mer än 10 cigaretter eller motsvarande mängd tobak per dag och/eller som inte kan sluta röka under studiens varaktighet medan de är i CPU.
14. Behandling med växtbaserade kosttillskott under 7 dagar före dosering, eller användning av vitaminer under 48 timmar före intagning (Dag -1).
15. Eventuella omständigheter eller förhållanden som, enligt PI:s åsikt, kan påverka fullt deltagande i prövningen eller överensstämmelse med protokollet.
16. Rättslig oförmåga eller begränsad rättskapacitet vid screening.
17. Försökspersoner som är vegetarianer, veganer eller har några dietrestriktioner som strider mot studiens standardiserade menyer.
18. Om kvinnan var, var försökspersonen gravid eller ammande (kvinnor i fertil ålder måste ha negativa graviditetstester vid screening och intagning).