Phase-I-Studie zur Sicherheit, Verträglichkeit, PK und PD von Lomitapid bei japanischen und kaukasischen Probanden mit erhöhtem LDL-C

Einschlusskriterien:

• 1. Das Subjekt ist ein gesunder Mann oder eine gesunde Frau, Kaukasier oder Japaner, im Alter von 20 bis einschließlich 45 Jahren beim Screening.

  2. Der Proband hat beim Screening einen BMI von 18,5 bis einschließlich 30 kg/m2.

  3. Die Probanden müssen eine Screening-LDL-C-Messung haben und der Mittelwert der Messungen an Tag 5 und Tag 6 muss größer oder gleich 110 mg/dl sein.

  4. Die Probanden müssen zustimmen, akzeptable Verhütungsmethoden anzuwenden (Einzelheiten finden Sie im Protokoll).

  5. Die Probanden müssen in der Lage sein, die Anforderungen des Protokolls zu verstehen und einzuhalten, und sie müssen die Einverständniserklärung unterschrieben haben, bevor sie sich studienbezogenen Verfahren unterziehen.

Ausschlusskriterien:

1. Das Subjekt hat eine klinisch bedeutsame Krankheit oder einen Zustand oder eine Erkrankung, die die Absorption, Verteilung oder Ausscheidung des Arzneimittels beeinträchtigen könnte.
2. Alle klinisch signifikanten abnormalen Labor-, Vitalparameter- oder anderen Sicherheitsbefunde, die anhand der Anamnese, körperlichen Untersuchung oder anderen Untersuchungen beim Screening oder bei der Aufnahme festgestellt werden.
3. Anomalien im Elektrokardiogramm (EKG) im standardmäßigen 12-Kanal-EKG (beim Screening), die nach Ansicht des Prüfarztes klinisch relevant sind oder die EKG-Analyse beeinträchtigen.
4. Anamnese oder aktueller Nachweis einer klinisch relevanten kardiovaskulären, pulmonalen, hepatischen, renalen, gastrointestinalen, hämatologischen, endokrinologischen, metabolischen, neurologischen, psychiatrischen oder anderen Erkrankung.
5. Positive Ergebnisse bei einem der serologischen Tests für Hepatitis-B-Oberflächenantigen (HbsAg), Anti-Hepatitis-Core-Antikörper (Anti-HBc-Ig-G [und Anti-HBc-IgM, wenn IgG positiv ist], Hepatitis-C-Antikörper (Anti-HCV) und HIV 1- und 2-Antikörper (Anti-HIV 1/2) beim Screening.
6. Bestätigte positive Ergebnisse des Urin-Drogentests oder des Alkohol-Atemtests beim Screening und bei der Aufnahme (Tag -1).
7. Anamnese oder klinische Hinweise auf Alkohol- oder Drogenmissbrauch.
8. Mental zurückgeblieben.
9. Teilnahme an einer Arzneimittelstudie innerhalb von 90 Tagen vor der ersten Arzneimittelverabreichung.
10. Einnahme von Medikamenten (einschließlich rezeptfreier Medikamente (OTC)) innerhalb von 2 Wochen vor der Aufnahme (Tag -1) oder innerhalb von weniger als dem Zehnfachen der Eliminationshalbwertszeit des jeweiligen Medikaments oder der voraussichtlichen Begleitmedikation während der Behandlung Perioden.
11. Verwendung einer Substanz, die CYP3A4-Enzyme hemmt, innerhalb von 2 Wochen vor der Aufnahme (Tag -1).
12. Spende von mehr als 500 ml Blut innerhalb von 90 Tagen vor der Verabreichung des Arzneimittels.
13. Probanden, die mehr als 10 Zigaretten oder eine entsprechende Menge Tabak pro Tag rauchen und/oder während der Dauer der Studie nicht mit dem Rauchen aufhören können, während sie sich in der CPU befinden.
14. Behandlung mit Kräuterzusätzen während der 7 Tage vor der Dosierung oder Einnahme von Vitaminen während der 48 Stunden vor der Aufnahme (Tag -1).
15. Alle Umstände oder Bedingungen, die nach Ansicht des PI die uneingeschränkte Teilnahme an der Studie oder die Einhaltung des Protokolls beeinträchtigen können.
16. Geschäftsunfähigkeit oder eingeschränkte Geschäftsfähigkeit zum Zeitpunkt des Screenings.
17. Probanden, die Vegetarier oder Veganer sind oder irgendwelche diätetischen Einschränkungen haben, die im Widerspruch zu den standardisierten Menüs der Studie stehen.
18. Wenn es sich um eine Frau handelte, war die Testperson schwanger oder stillte (Frauen im gebärfähigen Alter müssen beim Screening und bei der Aufnahme einen negativen Schwangerschaftstest vorweisen).