Estudio de fase I de seguridad, tolerabilidad, farmacocinética y farmacocinética de lomitapida en sujetos japoneses y caucásicos con niveles elevados de LDL-C

Criterios de inclusión:

• 1. El sujeto es un hombre o una mujer sanos, caucásicos o japoneses, de 20 a 45 años, inclusive, en el momento de la selección.

  2. El sujeto tiene un IMC de 18,5 - 30 kg/m2 inclusive en la selección.

  3. Los sujetos deben tener una medición de detección de LDL-C y la media de las mediciones del Día 5 y el Día 6 mayor o igual a 110 mg/dL.

  4. Los sujetos deben estar de acuerdo en usar métodos anticonceptivos aceptables (los detalles se proporcionan en el protocolo)

  5. Los sujetos deben ser capaces de comprender y cumplir con los requisitos del protocolo y deben haber firmado el formulario de consentimiento informado antes de someterse a cualquier procedimiento relacionado con el estudio.

Criterio de exclusión:

1. El sujeto tiene una enfermedad clínicamente significativa o cualquier condición o enfermedad que pueda afectar la absorción, distribución o excreción del fármaco.
2. Cualquier laboratorio anormal clínicamente significativo, signos vitales u otros hallazgos de seguridad según lo determinado por el historial médico, el examen físico u otras evaluaciones realizadas en la selección o en la admisión.
3. Anomalías en el electrocardiograma (ECG) en el ECG estándar de 12 derivaciones (en la selección) que, en opinión del investigador, son clínicamente relevantes o interferirán con el análisis del ECG.
4. Historia o evidencia actual de cualquier enfermedad cardiovascular, pulmonar, hepática, renal, gastrointestinal, hematológica, endocrinológica, metabólica, neurológica, psiquiátrica u otra enfermedad clínicamente relevante.
5. Resultados positivos en cualquiera de las pruebas serológicas para el antígeno de superficie de la hepatitis B (HbsAg), el anticuerpo anti-core de la hepatitis (anti-HBc IgG [y anti-HBc IgM si IgG es positivo], anticuerpos contra la hepatitis C (anti-HCV) y Anticuerpos VIH 1 y 2 (anti-VIH 1/2) en la selección.
6. Resultados positivos confirmados de la prueba de detección de drogas en orina o de la prueba de aliento con alcohol en la selección y al ingreso (Día -1).
7. Antecedentes o evidencia clínica de abuso de alcohol o drogas.
8. Discapacitados mentales.
9. Participación en un ensayo farmacológico dentro de los 90 días anteriores a la primera administración del fármaco.
10. Uso de cualquier medicamento (incluidos los medicamentos de venta libre (OTC)) dentro de las 2 semanas previas a la admisión (Día -1) o dentro de menos de 10 veces la vida media de eliminación del medicamento respectivo, o medicación concomitante anticipada durante el tratamiento períodos.
11. Uso de cualquier sustancia que inhiba las enzimas CYP3A4 dentro de las 2 semanas previas a la admisión (Día -1).
12. Donación de más de 500 mL de sangre dentro de los 90 días previos a la administración del fármaco.
13. Sujetos que fuman más de 10 cigarrillos o una cantidad equivalente de tabaco por día y/o que no pueden dejar de fumar durante la duración del estudio mientras están en la CPU.
14. Tratamiento con suplementos herbales durante los 7 días previos a la dosificación, o uso de vitaminas durante las 48 horas previas al ingreso (Día -1).
15. Cualquier circunstancia o condición que, a juicio del IP, pueda afectar la plena participación en el ensayo o el cumplimiento del protocolo.
16. Incapacidad legal o capacidad legal limitada en la selección.
17. Sujetos que son vegetarianos, veganos o tienen restricciones dietéticas que entran en conflicto con los menús estandarizados del estudio.
18. Si es mujer, el sujeto estaba embarazada o amamantando (las mujeres en edad fértil deben tener pruebas de embarazo negativas en la selección y la admisión).