Fase I-onderzoek naar de veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en PD van lomitapide bij Japanse en blanke proefpersonen met verhoogd LDL-C

Inclusiecriteria:

• 1. Proefpersoon is een gezonde man of vrouw, blank of Japans, in de leeftijd van 20 tot en met 45 jaar bij screening.

  2. Proefpersoon heeft bij screening een BMI van 18,5 - 30 kg/m2.

  3. Proefpersonen moeten een screening LDL-C-meting hebben en het gemiddelde van Dag 5 en Dag 6 metingen groter dan of gelijk aan 110 mg/dL.

  4. Proefpersonen moeten ermee instemmen aanvaardbare anticonceptiemethoden te gebruiken (details in het protocol)

  5. Proefpersonen moeten in staat zijn om de vereisten van het protocol te begrijpen en eraan te voldoen en moeten het formulier voor geïnformeerde toestemming hebben ondertekend voordat ze studiegerelateerde procedures ondergaan.

Uitsluitingscriteria:

1. Proefpersoon heeft een klinisch significante ziekte of een aandoening of ziekte die de absorptie, distributie of uitscheiding van geneesmiddelen kan beïnvloeden.
2. Elk klinisch significant abnormaal laboratorium, vitale functies of andere veiligheidsbevindingen zoals bepaald door medische geschiedenis, lichamelijk onderzoek of andere evaluaties uitgevoerd bij screening of bij opname.
3. Afwijkingen van het elektrocardiogram (ECG) in het standaard 12-afleidingen ECG (bij screening) die naar de mening van de onderzoeker klinisch relevant zijn of de ECG-analyse zullen verstoren.
4. Voorgeschiedenis of actueel bewijs van een klinisch relevante cardiovasculaire, pulmonale, lever-, nier-, gastro-intestinale, hematologische, endocrinologische, metabole, neurologische, psychiatrische of andere ziekte.
5. Positieve resultaten in een van de serologische tests voor Hepatitis B Surface Antigen (HbsAg), anti-Hepatitis core-antilichaam (anti-HBc Ig G [en anti-HBc IgM als IgG positief is], Hepatitis C-antilichamen (anti-HCV) en HIV 1 en 2 antistoffen, (anti-HIV 1/2) bij screening.
6. Bevestigde positieve resultaten van de urinedrugscreening of van de alcoholademtest bij de screening en bij opname (dag -1).
7. Geschiedenis of klinisch bewijs van alcohol- of drugsmisbruik.
8. Geestelijk gehandicapt.
9. Deelname aan een medicijnonderzoek binnen 90 dagen voorafgaand aan de eerste medicijntoediening.
10. Gebruik van medicatie (inclusief vrij verkrijgbare medicatie) binnen 2 weken voorafgaand aan opname (dag -1) of binnen minder dan 10 keer de eliminatiehalfwaardetijd van het betreffende geneesmiddel, of verwachte gelijktijdige medicatie tijdens de behandeling periodes.
11. Gebruik van een stof die CYP3A4-enzymen remt binnen 2 weken voorafgaand aan opname (dag -1).
12. Donatie van meer dan 500 ml bloed binnen 90 dagen voorafgaand aan de toediening van het geneesmiddel.
13. Proefpersonen die meer dan 10 sigaretten of een equivalente hoeveelheid tabak per dag roken en/of die tijdens het onderzoek niet kunnen stoppen met roken terwijl ze in de CPU zitten.
14. Behandeling met kruidensupplementen gedurende 7 dagen voorafgaand aan dosering, of gebruik van vitamines gedurende 48 uur voorafgaand aan opname (dag -1).
15. Alle omstandigheden of omstandigheden die naar de mening van de PI van invloed kunnen zijn op volledige deelname aan het onderzoek of naleving van het protocol.
16. Wilsonbekwaamheid of beperkte handelingsbekwaamheid bij screening.
17. Proefpersonen die vegetariërs, veganisten zijn of dieetbeperkingen hebben die in strijd zijn met de gestandaardiseerde studiemenu's.
18. Als vrouw, proefpersoon was zwanger of gaf borstvoeding (vrouwen die zwanger kunnen worden moeten bij screening en opname een negatieve zwangerschapstest hebben).