Fáze I studie bezpečnosti, snášenlivosti, PK a PD lomitapidu u japonských a kavkazských subjektů se zvýšeným LDL-C

Kritéria pro zařazení:

• 1. Subjektem je zdravý muž nebo žena, běloch nebo Japonec, ve věku 20 - 45 let včetně, při screeningu.

  2. Subjekt má při screeningu BMI 18,5 - 30 kg/m2 včetně.

  3. Subjekty musí mít screeningové měření LDL-C a průměr měření 5. a 6. dne vyšší nebo rovný 110 mg/dl.

  4. Subjekty musí souhlasit s používáním přijatelných metod antikoncepce (podrobnosti jsou uvedeny v protokolu)

  5. Subjekty musí být schopny porozumět požadavkům protokolu a dodržovat je a musí podepsat formulář informovaného souhlasu před tím, než podstoupí jakékoli postupy související se studií.

Kritéria vyloučení:

1. Subjekt má klinicky významné onemocnění nebo jakýkoli stav nebo onemocnění, které by mohly ovlivnit absorpci, distribuci nebo vylučování léčiva.
2. Jakékoli klinicky významné abnormální laboratorní nálezy, vitální funkce nebo jiné bezpečnostní nálezy stanovené anamnézou, fyzikálním vyšetřením nebo jinými hodnoceními provedenými při screeningu nebo při přijetí.
3. Abnormality elektrokardiogramu (EKG) ve standardním 12svodovém EKG (při screeningu), které jsou podle názoru zkoušejícího klinicky relevantní nebo budou interferovat s analýzou EKG.
4. Anamnéza nebo současný důkaz jakéhokoli klinicky relevantního kardiovaskulárního, plicního, jaterního, renálního, gastrointestinálního, hematologického, endokrinologického, metabolického, neurologického, psychiatrického nebo jiného onemocnění.
5. Pozitivní výsledky v kterémkoli ze sérologických testů na povrchový antigen hepatitidy B (HbsAg), jádrové protilátky proti hepatitidě (anti-HBc Ig G [a anti-HBc IgM, pokud je IgG pozitivní], protilátky proti hepatitidě C (anti-HCV) a HIV 1 a 2 protilátky (anti-HIV 1/2) při screeningu.
6. Potvrzené pozitivní výsledky ze screeningu drog v moči nebo z dechové zkoušky na alkohol při screeningu a při příjmu (den -1).
7. Anamnéza nebo klinický důkaz zneužívání alkoholu nebo drog.
8. Duševně postižený.
9. Účast na lékové studii během 90 dnů před prvním podáním léku.
10. Užívání jakékoli medikace (včetně volně prodejné (OTC) medikace) během 2 týdnů před přijetím (den -1) nebo během méně než 10násobku eliminačního poločasu příslušného léčiva nebo předpokládané souběžné medikace během léčby období.
11. Užívání jakékoli látky inhibující enzymy CYP3A4 během 2 týdnů před přijetím (den -1).
12. Darování více než 500 ml krve během 90 dnů před podáním léku.
13. Subjekty, které kouří více než 10 cigaret nebo ekvivalentní množství tabáku denně a/nebo které nemohou přestat kouřit po dobu trvání studie, když jsou v CPU.
14. Léčba bylinnými doplňky během 7 dnů před dávkováním nebo užívání vitamínů během 48 hodin před přijetím (den -1).
15. Jakékoli okolnosti nebo podmínky, které podle názoru PI mohou ovlivnit plnou účast ve studii nebo soulad s protokolem.
16. Právní nezpůsobilost nebo omezená způsobilost k právním úkonům při screeningu.
17. Subjekty, které jsou vegetariány, vegany nebo mají jakákoli dietní omezení v rozporu se standardizovaným jídelníčkem studie.
18. Pokud byla žena, subjekt byl těhotný nebo kojící (ženy ve fertilním věku musí mít negativní těhotenské testy při screeningu a přijetí).