A lomitapide biztonságosságának, tolerálhatóságának, farmakokinetikai és farmakodinámiás vizsgálatának I. fázisa emelkedett LDL-C-szintű japán és kaukázusi alanyokon

Bevételi kritériumok:

• 1. Az alany egy egészséges férfi vagy nő, kaukázusi vagy japán, 20-45 év közötti, a szűrővizsgálaton.

  2. Az alany BMI-je 18,5-30 kg/m2, beleértve a szűrést.

  3. Az alanyoknak szűrő LDL-C-mérésekkel kell rendelkezniük, és az 5. és 6. napi mérések átlagának 110 mg/dl-nél nagyobb vagy egyenlőnek kell lennie.

  4. Az alanyoknak bele kell egyezniük az elfogadható fogamzásgátlási módszerek használatába (részletek a protokollban találhatók)

  5. Az alanyoknak képesnek kell lenniük a protokoll követelményeinek megértésére és betartására, valamint alá kell írniuk a beleegyező nyilatkozatot, mielőtt bármilyen vizsgálattal kapcsolatos eljáráson részt vennének.

Kizárási kritériumok:

1. Az alanynak klinikailag jelentős betegsége van, vagy bármilyen olyan állapot vagy betegség, amely befolyásolhatja a gyógyszer felszívódását, eloszlását vagy kiválasztását.
2. Bármilyen klinikailag jelentős kóros laboratóriumi, életjel vagy egyéb biztonsági lelet, amelyet a kórelőzmény, fizikális vizsgálat vagy a szűréskor vagy a felvételkor végzett egyéb értékelések határoztak meg.
3. Elektrokardiogram (EKG) eltérések a standard 12 elvezetéses EKG-ban (szűréskor), amelyek a vizsgáló véleménye szerint klinikailag relevánsak, vagy megzavarják az EKG-elemzést.
4. Klinikailag jelentős szív- és érrendszeri, tüdő-, máj-, vese-, gasztrointesztinális, hematológiai, endokrinológiai, anyagcsere-, neurológiai, pszichiátriai vagy egyéb betegség anamnézisében vagy jelenlegi bizonyítékai.
5. A Hepatitis B felszíni antigén (HbsAg), az anti-hepatitis core antitest (anti-HBc Ig G [és az anti-HBc IgM, ha az IgG pozitív]), a hepatitis C antitestek (anti-HCV) és a szerológiai tesztek pozitív eredménye. HIV 1 és 2 antitestek, (anti-HIV 1/2) szűréskor.
6. Megerősített pozitív eredmények a vizelet kábítószer-szűrésén vagy az alkoholos kilégzési teszten a szűréskor és a felvételkor (-1. nap).
7. Alkohollal vagy kábítószerrel való visszaélés anamnézisében vagy klinikai bizonyítékaiban.
8. Mentálisan sérült.
9. Részvétel gyógyszertesztben az első gyógyszerbeadást megelőző 90 napon belül.
10. Bármilyen gyógyszer (beleértve a vény nélkül kapható (OTC) gyógyszert is) alkalmazása a felvételt megelőző 2 héten belül (-1. nap) vagy az adott gyógyszer eliminációs felezési idejének 10-szeresénél rövidebb időn belül, vagy a kezelés alatt várható egyidejű gyógyszeres kezelés időszakokban.
11. Bármilyen CYP3A4 enzimet gátló anyag használata a felvételt megelőző 2 héten belül (-1. nap).
12. Több mint 500 ml vér adományozása a gyógyszer beadását megelőző 90 napon belül.
13. Azok az alanyok, akik naponta több mint 10 cigarettát vagy ezzel egyenértékű dohányt szívnak, és/vagy akik nem tudják abbahagyni a dohányzást a vizsgálat idejére, miközben a CPU-ban vannak.
14. Gyógynövény-kiegészítő kezelés az adagolást megelőző 7 napon, vagy vitaminok alkalmazása a felvételt megelőző 48 órában (-1. nap).
15. Minden olyan körülmény vagy feltétel, amely a PI véleménye szerint befolyásolhatja a vizsgálatban való teljes részvételt vagy a protokoll betartását.
16. Cselekvőképtelenség vagy korlátozott cselekvőképesség a szűréskor.
17. Azok az alanyok, akik vegetáriánusok, vegánok, vagy olyan táplálkozási korlátozásokkal rendelkeznek, amelyek ellentétesek a tanulmány standardizált menüjével.
18. Ha nő, az alany terhes volt vagy szoptatott (a fogamzóképes nőknek negatív terhességi teszttel kell rendelkezniük a szűréskor és a felvételkor).