Studio di fase I su sicurezza, tollerabilità, PK e PD di Lomitapide in soggetti giapponesi e caucasici con livelli elevati di LDL-C

Criterio di inclusione:

• 1. Il soggetto è un maschio o una femmina in buona salute, caucasico o giapponese, di età compresa tra 20 e 45 anni inclusi, allo screening.

  2. Il soggetto ha un BMI di 18,5 - 30 kg/m2 compreso allo screening.

  3. I soggetti devono avere una misurazione di LDL-C di screening e la media delle misurazioni del giorno 5 e del giorno 6 maggiore o uguale a 110 mg/dL.

  4. I soggetti devono accettare di utilizzare metodi contraccettivi accettabili (dettagli forniti nel protocollo)

  5. I soggetti devono essere in grado di comprendere e rispettare i requisiti del protocollo e devono aver firmato il modulo di consenso informato prima di sottoporsi a qualsiasi procedura correlata allo studio.

Criteri di esclusione:

1. - Il soggetto ha una malattia clinicamente significativa o qualsiasi condizione o malattia che potrebbe influenzare l'assorbimento, la distribuzione o l'escrezione del farmaco.
2. Qualsiasi laboratorio anormale clinicamente significativo, segni vitali o altri risultati di sicurezza determinati dall'anamnesi, dall'esame fisico o da altre valutazioni condotte allo screening o al momento del ricovero.
3. Anomalie dell'elettrocardiogramma (ECG) nell'ECG standard a 12 derivazioni (allo screening) che secondo l'opinione dello sperimentatore sono clinicamente rilevanti o interferiranno con l'analisi dell'ECG.
4. Storia o evidenza attuale di qualsiasi malattia cardiovascolare, polmonare, epatica, renale, gastrointestinale, ematologica, endocrinologica, metabolica, neurologica, psichiatrica o di altro tipo clinicamente rilevante.
5. Risultati positivi in ​​uno qualsiasi dei test sierologici per l'antigene di superficie dell'epatite B (HbsAg), anticorpo core anti-epatite (anti-HBc Ig G [e anti-HBc IgM se IgG è positivo], anticorpi anti-epatite C (anti-HCV) e Anticorpi HIV 1 e 2 (anti-HIV 1/2) allo screening.
6. Risultati positivi confermati dallo screening antidroga sulle urine o dal test dell'alcool allo screening e al ricovero (Giorno -1).
7. Storia o evidenza clinica di abuso di alcol o droghe.
8. Portatore di handicap mentale.
9. Partecipazione a una sperimentazione farmacologica entro 90 giorni prima della prima somministrazione del farmaco.
10. Uso di qualsiasi farmaco (compresi farmaci da banco (OTC)) entro 2 settimane prima del ricovero (giorno -1) o entro meno di 10 volte l'emivita di eliminazione del rispettivo farmaco, o farmaci concomitanti previsti durante il trattamento periodi.
11. Uso di qualsiasi sostanza che inibisce gli enzimi CYP3A4 entro 2 settimane prima del ricovero (Giorno -1).
12. Donazione di più di 500 ml di sangue nei 90 giorni precedenti la somministrazione del farmaco.
13. Soggetti che fumano più di 10 sigarette o una quantità equivalente di tabacco al giorno e/o che non riescono a smettere di fumare per la durata dello studio mentre si trovano nella CPU.
14. Trattamento con integratori a base di erbe nei 7 giorni precedenti la somministrazione o uso di vitamine nelle 48 ore precedenti il ​​ricovero (Giorno -1).
15. Qualsiasi circostanza o condizione che, a giudizio del PI, possa pregiudicare la piena partecipazione al processo o il rispetto del protocollo.
16. Incapacità legale o capacità giuridica limitata allo screening.
17. Soggetti vegetariani, vegani o con restrizioni dietetiche in conflitto con i menu standardizzati dello studio.
18. Se femmina, il soggetto era in gravidanza o in allattamento (le femmine in età fertile devono avere test di gravidanza negativi allo screening e al ricovero).