Estudo de Fase I da Segurança, Tolerabilidade, PK e PD de Lomitapide em Indivíduos Japoneses e Caucasianos com LDL-C Elevado

Critério de inclusão:

• 1. O sujeito é um homem ou mulher saudável, caucasiano ou japonês, com idade entre 20 e 45 anos, inclusive, na triagem.

  2. O indivíduo tem um IMC de 18,5 - 30 kg/m2 inclusive na triagem.

  3. Os indivíduos devem ter uma medição de LDL-C de triagem e a média das medições do Dia 5 e Dia 6 maior ou igual a 110 mg/dL.

  4. Os participantes devem concordar em usar métodos aceitáveis ​​de contracepção (detalhes fornecidos no protocolo)

  5. Os participantes devem ser capazes de entender e cumprir os requisitos do protocolo e devem ter assinado o formulário de consentimento informado antes de serem submetidos a qualquer procedimento relacionado ao estudo.

Critério de exclusão:

1. O sujeito tem uma doença clinicamente significativa ou qualquer condição ou doença que possa afetar a absorção, distribuição ou excreção da droga.
2. Qualquer exame laboratorial anormal clinicamente significativo, sinais vitais ou outros achados de segurança determinados pelo histórico médico, exame físico ou outras avaliações realizadas na triagem ou na admissão.
3. Anormalidades do eletrocardiograma (ECG) no ECG padrão de 12 derivações (na triagem) que, na opinião do investigador, são clinicamente relevantes ou irão interferir na análise do ECG.
4. Histórico ou evidência atual de qualquer doença cardiovascular, pulmonar, hepática, renal, gastrointestinal, hematológica, endocrinológica, metabólica, neurológica, psiquiátrica ou outra clinicamente relevante.
5. Resultados positivos em qualquer um dos testes sorológicos para antígeno de superfície da hepatite B (HbsAg), anticorpo core anti-hepatite (anti-HBc Ig G [e anti-HBc IgM se IgG for positivo], anticorpos contra hepatite C (anti-HCV) e Anticorpos HIV 1 e 2, (anti-HIV 1/2) na triagem.
6. Resultados positivos confirmados na triagem de drogas na urina ou no bafômetro na triagem e na admissão (Dia -1).
7. Histórico ou evidência clínica de abuso de álcool ou drogas.
8. Deficiente mental.
9. Participação em um teste de medicamento dentro de 90 dias antes da administração do primeiro medicamento.
10. Uso de qualquer medicamento (incluindo medicamento de venda livre (OTC)) dentro de 2 semanas antes da admissão (Dia -1) ou em menos de 10 vezes a meia-vida de eliminação do respectivo medicamento, ou medicação concomitante antecipada durante o tratamento períodos.
11. Uso de qualquer substância inibidora das enzimas CYP3A4 nas 2 semanas anteriores à admissão (Dia -1).
12. Doação de mais de 500 mL de sangue nos 90 dias anteriores à administração do medicamento.
13. Indivíduos que fumam mais de 10 cigarros ou quantidade equivalente de tabaco por dia e/ou que não conseguem parar de fumar durante o estudo enquanto estão na CPU.
14. Tratamento com suplementos de ervas durante os 7 dias anteriores à dosagem, ou uso de vitaminas durante 48 horas antes da admissão (Dia -1).
15. Quaisquer circunstâncias ou condições que, na opinião do PI, possam afetar a plena participação no ensaio ou o cumprimento do protocolo.
16. Incapacidade legal ou capacidade legal limitada na triagem.
17. Indivíduos vegetarianos, veganos ou com alguma restrição alimentar conflitante com os menus padronizados do estudo.
18. Se for do sexo feminino, a participante estava grávida ou amamentando (as mulheres com potencial para engravidar devem ter testes de gravidez negativos na triagem e na admissão).