Farmakodynamik, säkerhet och farmakokinetik efter oral administrering av BIBR 1048 MS hos friska frivilliga
20 juni 2014 uppdaterad av: Boehringer Ingelheim
Farmakodynamik, säkerhet och farmakokinetik efter enstaka oral administrering av 10, 30, 100, 200 och 400 mg BIBR 1048 MS som drickslösning till friska försökspersoner. En öppen studie, placebo randomiserad dubbelblind vid varje dosnivå.
Syftet med denna studie var att bedöma säkerhet, farmakokinetik och effekten av BIBR 953 ZW på koagulationsparametrar för BIBR 953 ZW efter orala enkeldoser av prodrugen, BIBR 1048 MS, hos friska manliga försökspersoner.
Detta var den första administreringen av detta ämne till människor.
Studieöversikt
Status
Avslutad
Betingelser
Studietyp
Interventionell
Inskrivning (Faktisk)
40
Fas
- Fas 1
Deltagandekriterier
Forskare letar efter personer som passar en viss beskrivning, så kallade behörighetskriterier. Några exempel på dessa kriterier är en persons allmänna hälsotillstånd eller tidigare behandlingar.
Urvalskriterier
Åldrar som är berättigade till studier
18 år till 45 år (Vuxen)
Tar emot friska volontärer
Ja
Kön som är behöriga för studier
Manlig
Beskrivning
Inklusionskriterier:
- Friska manliga försökspersoner enligt resultat av screening
- Undertecknat skriftligt informerat samtycke i enlighet med Good Clinical Practice (GCP) och lokal lagstiftning
- Ålder >= 18 och <= 45 år
- Broca >= - 20 % och <= + 20 %
Exklusions kriterier:
- Alla fynd av den medicinska undersökningen (inklusive blodtryck, puls och EKG) som avviker från det normala och av klinisk relevans
- Historik eller nuvarande gastrointestinala, lever-, njur-, andnings-, kardiovaskulära, metabola, immunologiska, hormonella störningar
- Historik av ortostatisk hypotoni, svimningsanfall eller blackouts
- Sjukdomar i centrala nervsystemet (som epilepsi) eller psykiatriska störningar
- Kroniska eller relevanta akuta infektioner
Historien om
- allergi/överkänslighet (inklusive läkemedelsallergi) som anses relevant för prövningen enligt bedömningen av utredaren
- någon blödningsrubbning inklusive långvarig eller vanemässig blödning
- annan hematologisk sjukdom
- cerebral blödning (t.ex. efter en bilolycka)
- uppståndelse cerebri
- Intag av läkemedel med lång halveringstid (> 24 timmar) inom 1 månad före administrering
- Användning av läkemedel som kan påverka resultatet av prövningen inom 10 dagar före administrering eller under prövningen
- Deltagande i en annan prövning med ett prövningsläkemedel inom 2 månader före administrering eller under prövning
- Rökare (> 10 cigaretter eller 3 cigarrer eller 3 pipor/dag) eller oförmåga att avstå från rökning på studiedagar
- Alkoholmissbruk (> 60 g/dag)
- Drogmissbruk
- Blodgivning inom 1 månad före administrering eller under prövningen
- Överdriven fysisk aktivitet inom 5 dagar före administrering eller under försöket
- Alla laboratorievärden utanför det kliniskt accepterade referensintervallet
- Historik om någon familjär blödningsstörning
- Trombocyter < 150 000/µl
Studieplan
Det här avsnittet ger detaljer om studieplanen, inklusive hur studien är utformad och vad studien mäter.
Hur är studien utformad?
Designdetaljer
- Primärt syfte: Behandling
- Tilldelning: Randomiserad
- Interventionsmodell: Parallellt uppdrag
- Maskning: Dubbel
Vapen och interventioner
Deltagargrupp / Arm |
Intervention / Behandling |
|---|---|
|
Placebo-jämförare: Placebo
|
|
|
Experimentell: BIBR 1048 MS dos 1
|
|
|
Experimentell: BIBR 1048 MS dos 2
|
|
|
Experimentell: BIBR 1048 MS dos 3
|
|
|
Experimentell: BIBR 1048 MS dos 4
|
|
|
Experimentell: BIBR 1048 MS dos 5
|
Vad mäter studien?
Primära resultatmått
Resultatmått |
Tidsram |
|---|---|
|
Förändringar från baslinjen i protrombintid (PT) (International Normalized Ratio (INR))
Tidsram: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 timmar efter administrering
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 timmar efter administrering
|
|
Förändringar från baslinjen i aktiverad partiell tromboplastintid (aPTT)
Tidsram: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 timmar efter administrering
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 timmar efter administrering
|
Sekundära resultatmått
Resultatmått |
Tidsram |
|---|---|
|
Topp (maximal) plasmakoncentration (Cmax) av BIBR 953 ZW
Tidsram: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 timmar efter administrering
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 timmar efter administrering
|
|
tid för att nå maximal plasmakoncentration (tmax ) för BIBR 953 ZW
Tidsram: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 timmar efter administrering
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 timmar efter administrering
|
|
AUC0-12 h - Area under plasmakoncentration-tidkurvan för BIBR 953 ZW från 0 till 12 timmar
Tidsram: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 timmar efter administrering
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 timmar efter administrering
|
|
Area under plasmakoncentration-tidkurvan (AUC0-oändlighet) för BIBR 953 ZW från 0 till oändligt
Tidsram: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 timmar efter administrering
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 timmar efter administrering
|
|
Area under plasmakoncentration-tidkurvan för BIBR 953 ZW (AUCtf -oändlighet) från tf (sista tidpunkt vid uppmätt plasmakoncentration) till oändlighet uttryckt som % av AUC0-oändlighet
Tidsram: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 timmar efter administrering
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 timmar efter administrering
|
|
Terminal halveringstid (t1/2 ) för BIBR 953 ZW härledd från icke-kompartmentanalys
Tidsram: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 timmar efter administrering
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 timmar efter administrering
|
|
Total medeluppehållstid (MRTtot ) för BIBR 953 ZW
Tidsram: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 timmar efter administrering
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 timmar efter administrering
|
|
Totalt clearance (CLtot/f ) av BIBR 953 ZW efter oral administrering
Tidsram: 24 timmar efter administrering
|
24 timmar efter administrering
|
|
Distributionsvolym (Vz/f ) av BIBR 953 ZW under terminal fas efter oral administrering
Tidsram: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 timmar efter administrering
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 timmar efter administrering
|
|
Ändringar från baslinjen i pulsfrekvens
Tidsram: fram till dag 3
|
fram till dag 3
|
|
Förändringar från baslinjen i systoliskt och diastoliskt blodtryck
Tidsram: fram till dag 3
|
fram till dag 3
|
|
Förekomst av biverkningar
Tidsram: fram till dag 3
|
fram till dag 3
|
|
Förändringar från baslinjen i Ecarin Clotting Time (ECT)
Tidsram: fram till dag 3
|
fram till dag 3
|
|
Förändringar från baslinjen i testtiden för trombinhämning
Tidsram: fram till dag 3
|
fram till dag 3
|
|
Förändringar från baslinjen i trombintid
Tidsram: fram till dag 3
|
fram till dag 3
|
Samarbetspartners och utredare
Det är här du hittar personer och organisationer som är involverade i denna studie.
Sponsor
Publikationer och användbara länkar
Den som ansvarar för att lägga in information om studien tillhandahåller frivilligt dessa publikationer. Dessa kan handla om allt som har med studien att göra.
Användbara länkar
Studieavstämningsdatum
Dessa datum spårar framstegen för inlämningar av studieposter och sammanfattande resultat till ClinicalTrials.gov. Studieposter och rapporterade resultat granskas av National Library of Medicine (NLM) för att säkerställa att de uppfyller specifika kvalitetskontrollstandarder innan de publiceras på den offentliga webbplatsen.
Studera stora datum
Studiestart
1 november 1998
Primärt slutförande (Faktisk)
1 december 1998
Studieregistreringsdatum
Först inskickad
20 juni 2014
Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna
20 juni 2014
Första postat (Uppskatta)
23 juni 2014
Uppdateringar av studier
Senaste uppdatering publicerad (Uppskatta)
23 juni 2014
Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna
20 juni 2014
Senast verifierad
1 juni 2014
Mer information
Termer relaterade till denna studie
Ytterligare relevanta MeSH-villkor
Andra studie-ID-nummer
- 1160.1
Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .