Farmacodynamiek, veiligheid en farmacokinetiek na orale toediening van BIBR 1048 MS bij gezonde vrijwilligers
20 juni 2014 bijgewerkt door: Boehringer Ingelheim
Farmacodynamiek, veiligheid en farmacokinetiek na eenmalige orale toediening van 10, 30, 100, 200 en 400 mg BIBR 1048 MS als drinkoplossing bij gezonde proefpersonen. Een open studie, Placebo gerandomiseerd dubbelblind op elk dosisniveau.
Het doel van deze studie was het beoordelen van de veiligheid, farmacokinetiek en het effect van BIBR 953 ZW op de stollingsparameters van BIBR 953 ZW na orale enkelvoudige doses van de prodrug, BIBR 1048 MS, bij gezonde mannelijke proefpersonen.
Dit was de eerste toediening van deze stof aan mensen.
Studie Overzicht
Toestand
Voltooid
Conditie
Studietype
Ingrijpend
Inschrijving (Werkelijk)
40
Fase
- Fase 1
Deelname Criteria
Onderzoekers zoeken naar mensen die aan een bepaalde beschrijving voldoen, de zogenaamde geschiktheidscriteria. Enkele voorbeelden van deze criteria zijn iemands algemene gezondheidstoestand of eerdere behandelingen.
Geschiktheidscriteria
Leeftijden die in aanmerking komen voor studie
18 jaar tot 45 jaar (Volwassen)
Accepteert gezonde vrijwilligers
Ja
Geslachten die in aanmerking komen voor studie
Mannelijk
Beschrijving
Inclusiecriteria:
- Gezonde mannelijke proefpersonen zoals bepaald door resultaten van screening
- Ondertekende schriftelijke geïnformeerde toestemming in overeenstemming met Good Clinical Practice (GCP) en lokale wetgeving
- Leeftijd >= 18 en <= 45 jaar
- Broca >= - 20 % en <= + 20 %
Uitsluitingscriteria:
- Elke bevinding van het medisch onderzoek (inclusief bloeddruk, polsslag en ECG) die afwijkt van normaal en klinisch relevant is
- Geschiedenis of huidige gastro-intestinale, lever-, nier-, ademhalings-, cardiovasculaire, metabole, immunologische, hormonale stoornissen
- Geschiedenis van orthostatische hypotensie, flauwvallen of black-outs
- Ziekten van het centrale zenuwstelsel (zoals epilepsie) of psychiatrische stoornissen
- Chronische of relevante acute infecties
Geschiedenis van
- allergie/overgevoeligheid (inclusief geneesmiddelallergie) die door de onderzoeker als relevant wordt beschouwd voor het onderzoek
- elke bloedingsstoornis, waaronder langdurige of gewone bloedingen
- andere hematologische ziekte
- hersenbloeding (bijvoorbeeld na een auto-ongeluk)
- commotie cerebri
- Inname van geneesmiddelen met een lange halfwaardetijd (> 24 uur) binnen 1 maand voorafgaand aan toediening
- Gebruik van geneesmiddelen die de resultaten van het onderzoek kunnen beïnvloeden binnen 10 dagen voorafgaand aan toediening of tijdens het onderzoek
- Deelname aan een ander onderzoek met een onderzoeksgeneesmiddel binnen 2 maanden voorafgaand aan toediening of tijdens het onderzoek
- Roker (> 10 sigaretten of 3 sigaren of 3 pijpen/dag) of niet kunnen roken op studiedagen
- Alcoholmisbruik (> 60 g/dag)
- Drugsmisbruik
- Bloeddonatie binnen 1 maand voorafgaand aan toediening of tijdens het onderzoek
- Overmatige fysieke activiteiten binnen 5 dagen voorafgaand aan toediening of tijdens de proef
- Elke laboratoriumwaarde buiten het klinisch aanvaarde referentiebereik
- Geschiedenis van een familiale bloedingsstoornis
- Trombocyten < 150.000/µl
Studie plan
Dit gedeelte bevat details van het studieplan, inclusief hoe de studie is opgezet en wat de studie meet.
Hoe is de studie opgezet?
Ontwerpdetails
- Primair doel: Behandeling
- Toewijzing: Gerandomiseerd
- Interventioneel model: Parallelle opdracht
- Masker: Dubbele
Wapens en interventies
Deelnemersgroep / Arm |
Interventie / Behandeling |
|---|---|
|
Placebo-vergelijker: Placebo
|
|
|
Experimenteel: BIBR 1048 MS dosis 1
|
|
|
Experimenteel: BIBR 1048 MS dosis 2
|
|
|
Experimenteel: BIBR 1048 MS dosis 3
|
|
|
Experimenteel: BIBR 1048 MS dosis 4
|
|
|
Experimenteel: BIBR 1048 MS dosis 5
|
Wat meet het onderzoek?
Primaire uitkomstmaten
Uitkomstmaat |
Tijdsspanne |
|---|---|
|
Veranderingen ten opzichte van baseline in protrombinetijd (PT) (International Normalized Ratio (INR))
Tijdsspanne: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 uur na toediening
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 uur na toediening
|
|
Veranderingen ten opzichte van baseline in geactiveerde partiële tromboplastinetijd (aPTT)
Tijdsspanne: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 uur na toediening
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 uur na toediening
|
Secundaire uitkomstmaten
Uitkomstmaat |
Tijdsspanne |
|---|---|
|
Piek (maximale) plasmaconcentratie (Cmax) van BIBR 953 ZW
Tijdsspanne: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 uur na toediening
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 uur na toediening
|
|
tijd om de piekplasmaconcentratie (tmax) van BIBR 953 ZW te bereiken
Tijdsspanne: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 uur na toediening
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 uur na toediening
|
|
AUC0-12 uur - Gebied onder de plasmaconcentratie-tijdcurve van BIBR 953 ZW van 0 tot 12 uur
Tijdsspanne: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 uur na toediening
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 uur na toediening
|
|
Gebied onder de plasmaconcentratie-tijdcurve (AUC0-oneindig) van BIBR 953 ZW van 0 tot oneindig
Tijdsspanne: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 uur na toediening
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 uur na toediening
|
|
Gebied onder de plasmaconcentratie-tijdcurve van BIBR 953 ZW (AUCtf -oneindig) van tf (laatste tijdstip waarop de plasmaconcentratie werd gemeten) tot oneindig uitgedrukt als % van AUC0-oneindig
Tijdsspanne: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 uur na toediening
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 uur na toediening
|
|
Terminale halfwaardetijd (t1/2 ) van BIBR 953 ZW afgeleid van niet-compartimentele analyse
Tijdsspanne: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 uur na toediening
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 uur na toediening
|
|
Totale gemiddelde verblijftijd (MRTtot ) van BIBR 953 ZW
Tijdsspanne: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 uur na toediening
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 uur na toediening
|
|
Totale klaring (CLtot /f) van BIBR 953 ZW na orale toediening
Tijdsspanne: 24 uur na toediening
|
24 uur na toediening
|
|
Distributievolume (Vz/f ) van BIBR 953 ZW tijdens de terminale fase na orale toediening
Tijdsspanne: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 uur na toediening
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 uur na toediening
|
|
Veranderingen ten opzichte van baseline in hartslag
Tijdsspanne: tot dag 3
|
tot dag 3
|
|
Veranderingen ten opzichte van baseline in systolische en diastolische bloeddruk
Tijdsspanne: tot dag 3
|
tot dag 3
|
|
Voorkomen van bijwerkingen
Tijdsspanne: tot dag 3
|
tot dag 3
|
|
Veranderingen ten opzichte van baseline in Ecarin stollingstijd (ECT)
Tijdsspanne: tot dag 3
|
tot dag 3
|
|
Veranderingen ten opzichte van baseline in testtijd voor trombineremming
Tijdsspanne: tot dag 3
|
tot dag 3
|
|
Veranderingen ten opzichte van baseline in trombinetijd
Tijdsspanne: tot dag 3
|
tot dag 3
|
Medewerkers en onderzoekers
Hier vindt u mensen en organisaties die betrokken zijn bij dit onderzoek.
Sponsor
Publicaties en nuttige links
De persoon die verantwoordelijk is voor het invoeren van informatie over het onderzoek stelt deze publicaties vrijwillig ter beschikking. Dit kan gaan over alles wat met het onderzoek te maken heeft.
Nuttige links
Studie record data
Deze datums volgen de voortgang van het onderzoeksdossier en de samenvatting van de ingediende resultaten bij ClinicalTrials.gov. Studieverslagen en gerapporteerde resultaten worden beoordeeld door de National Library of Medicine (NLM) om er zeker van te zijn dat ze voldoen aan specifieke kwaliteitscontrolenormen voordat ze op de openbare website worden geplaatst.
Bestudeer belangrijke data
Studie start
1 november 1998
Primaire voltooiing (Werkelijk)
1 december 1998
Studieregistratiedata
Eerst ingediend
20 juni 2014
Eerst ingediend dat voldeed aan de QC-criteria
20 juni 2014
Eerst geplaatst (Schatting)
23 juni 2014
Updates van studierecords
Laatste update geplaatst (Schatting)
23 juni 2014
Laatste update ingediend die voldeed aan QC-criteria
20 juni 2014
Laatst geverifieerd
1 juni 2014
Meer informatie
Termen gerelateerd aan deze studie
Aanvullende relevante MeSH-voorwaarden
Andere studie-ID-nummers
- 1160.1
Deze informatie is zonder wijzigingen rechtstreeks van de website clinicaltrials.gov gehaald. Als u verzoeken heeft om uw onderzoeksgegevens te wijzigen, te verwijderen of bij te werken, neem dan contact op met register@clinicaltrials.gov. Zodra er een wijziging wordt doorgevoerd op clinicaltrials.gov, wordt deze ook automatisch bijgewerkt op onze website .