Фармакодинамика, безопасность и фармакокинетика после перорального введения BIBR 1048 MS у здоровых добровольцев
20 июня 2014 г. обновлено: Boehringer Ingelheim
Фармакодинамика, безопасность и фармакокинетика после однократного перорального введения 10, 30, 100, 200 и 400 мг BIBR 1048 MS в виде питьевого раствора здоровыми субъектами. Открытое исследование, рандомизированное двойное слепое плацебо для каждого уровня дозы.
Целью этого исследования была оценка безопасности, фармакокинетики и влияния BIBR 953 ZW на параметры коагуляции BIBR 953 ZW после перорального однократного приема пролекарства BIBR 1048 MS у здоровых мужчин.
Это было первое введение этого вещества человеку.
Обзор исследования
Статус
Завершенный
Условия
Тип исследования
Интервенционный
Регистрация (Действительный)
40
Фаза
- Фаза 1
Критерии участия
Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
От 18 лет до 45 лет (Взрослый)
Принимает здоровых добровольцев
Да
Полы, имеющие право на обучение
Мужской
Описание
Критерии включения:
- Здоровые испытуемые мужского пола по результатам скрининга
- Подписанное письменное информированное согласие в соответствии с Надлежащей клинической практикой (GCP) и местным законодательством.
- Возраст >= 18 и <= 45 лет
- Брока >= - 20 % и <= + 20 %
Критерий исключения:
- Любые результаты медицинского осмотра (включая артериальное давление, частоту пульса и ЭКГ), отклоняющиеся от нормы и имеющие клиническое значение
- Анамнез или текущие желудочно-кишечные, печеночные, почечные, респираторные, сердечно-сосудистые, метаболические, иммунологические, гормональные нарушения
- История ортостатической гипотензии, обмороков или потери сознания
- Заболевания центральной нервной системы (например, эпилепсия) или психические расстройства
- Хронические или соответствующие острые инфекции
История
- аллергия/гиперчувствительность (в том числе лекарственная аллергия), которая, по мнению исследователя, считается значимой для исследования.
- любое нарушение свертываемости крови, включая продолжительное или привычное кровотечение
- другие гематологические заболевания
- мозговое кровотечение (например, после автомобильной аварии)
- волнение мозга
- Прием препаратов с длительным периодом полувыведения (>24 ч) в течение 1 мес до приема
- Использование любых препаратов, которые могут повлиять на результаты исследования, в течение 10 дней до введения или во время исследования.
- Участие в другом испытании с исследуемым лекарственным средством в течение 2 месяцев до введения или во время испытания
- Курильщик (> 10 сигарет или 3 сигары или 3 трубки в день) или неспособность воздержаться от курения в дни исследования
- Злоупотребление алкоголем (> 60 г/день)
- Злоупотребление наркотиками
- Сдача крови в течение 1 месяца до введения или во время исследования
- Чрезмерная физическая активность в течение 5 дней до введения или во время исследования
- Любое лабораторное значение за пределами клинически приемлемого референтного диапазона
- Любое семейное нарушение свертываемости крови в анамнезе
- Тромбоциты < 150000/мкл
Учебный план
В этом разделе представлена подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Уход
- Распределение: Рандомизированный
- Интервенционная модель: Параллельное назначение
- Маскировка: Двойной
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Плацебо Компаратор: Плацебо
|
|
|
Экспериментальный: BIBR 1048 MS доза 1
|
|
|
Экспериментальный: BIBR 1048 MS доза 2
|
|
|
Экспериментальный: BIBR 1048 MS доза 3
|
|
|
Экспериментальный: BIBR 1048 MS доза 4
|
|
|
Экспериментальный: BIBR 1048 MS доза 5
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Временное ограничение |
|---|---|
|
Изменения протромбинового времени (ПВ) (международное нормализованное отношение (МНО)) по сравнению с исходным уровнем
Временное ограничение: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 ч после приема
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 ч после приема
|
|
Изменения активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) по сравнению с исходным уровнем
Временное ограничение: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 ч после приема
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 ч после приема
|
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
Временное ограничение |
|---|---|
|
Пиковая (максимальная) концентрация в плазме (Cmax) BIBR 953 ZW
Временное ограничение: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 ч после приема
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 ч после приема
|
|
время достижения максимальной концентрации в плазме (tmax) BIBR 953 ZW
Временное ограничение: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 ч после приема
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 ч после приема
|
|
AUC0-12 ч — площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени BIBR 953 ZW от 0 до 12 ч.
Временное ограничение: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 ч после приема
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 ч после приема
|
|
Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC0-бесконечность) BIBR 953 ZW от 0 до бесконечности
Временное ограничение: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 ч после приема
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 ч после приема
|
|
Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени для BIBR 953 ZW (AUCtf-бесконечность) от tf (последняя временная точка при измерении концентрации в плазме) до бесконечности, выраженная в % от AUC0-бесконечность
Временное ограничение: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 ч после приема
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 ч после приема
|
|
Конечный период полураспада (t1/2) BIBR 953 ZW, полученный в результате некомпартментного анализа
Временное ограничение: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 ч после приема
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 ч после приема
|
|
Общее среднее время пребывания (MRTtot) BIBR 953 ZW
Временное ограничение: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 ч после приема
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 ч после приема
|
|
Общий клиренс (CLtot/f) BIBR 953 ZW после перорального приема
Временное ограничение: Через 24 часа после введения
|
Через 24 часа после введения
|
|
Объем распределения (Vz/f) BIBR 953 ZW в терминальной фазе после перорального введения
Временное ограничение: - 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 ч после приема
|
- 0,5, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 ч после приема
|
|
Изменения частоты пульса по сравнению с исходным уровнем
Временное ограничение: до 3 дня
|
до 3 дня
|
|
Изменения по сравнению с исходным уровнем систолического и диастолического артериального давления
Временное ограничение: до 3 дня
|
до 3 дня
|
|
Возникновение нежелательных явлений
Временное ограничение: до 3 дня
|
до 3 дня
|
|
Изменения по сравнению с исходным уровнем во времени свертывания крови с экарином (ЕСТ)
Временное ограничение: до 3 дня
|
до 3 дня
|
|
Изменения по сравнению с исходным уровнем времени теста на ингибирование тромбина
Временное ограничение: до 3 дня
|
до 3 дня
|
|
Изменения тромбинового времени по сравнению с исходным уровнем
Временное ограничение: до 3 дня
|
до 3 дня
|
Соавторы и исследователи
Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.
Спонсор
Публикации и полезные ссылки
Лицо, ответственное за внесение сведений об исследовании, добровольно предоставляет эти публикации. Это может быть что угодно, связанное с исследованием.
Полезные ссылки
Даты записи исследования
Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.
Изучение основных дат
Начало исследования
1 ноября 1998 г.
Первичное завершение (Действительный)
1 декабря 1998 г.
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
20 июня 2014 г.
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
20 июня 2014 г.
Первый опубликованный (Оценивать)
23 июня 2014 г.
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Оценивать)
23 июня 2014 г.
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
20 июня 2014 г.
Последняя проверка
1 июня 2014 г.
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Дополнительные соответствующие термины MeSH
Другие идентификационные номера исследования
- 1160.1
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .